| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一章 绪论 | 第13-28页 |
| 1.1 一类重要的多肽——环孢菌素 | 第13-15页 |
| 1.1.1 环孢菌素简介 | 第13-15页 |
| 1.1.2 环孢菌素的理化性质 | 第15页 |
| 1.2 强效免疫抑制剂环孢菌素A | 第15-20页 |
| 1.2.1 免疫治疗与免疫抑制剂的发展 | 第15-16页 |
| 1.2.2 环孢菌素A的研究发展 | 第16-18页 |
| 1.2.3 环孢菌素A在器官移植的临床应用及其药理学 | 第18-19页 |
| 1.2.4 环孢菌素A其他生物活性研究 | 第19-20页 |
| 1.2.5 环孢菌素A的毒副作用 | 第20页 |
| 1.3 环孢菌素A衍生物的合成与应用研究进展 | 第20-26页 |
| 1.3.1 引言 | 第20-21页 |
| 1.3.2 环孢菌素A免疫抑制作用的构效关系研究 | 第21-22页 |
| 1.3.3 环孢菌素A衍生物的研究进展 | 第22-25页 |
| 1.3.4 环孢菌素A衍生物ISAtx247的介绍 | 第25-26页 |
| 1.4 论文的选题意义及研究思路 | 第26-28页 |
| 1.4.1 论文的选题意义 | 第26-27页 |
| 1.4.2 论文的研究思路 | 第27-28页 |
| 第二章 含共轭双键环孢菌素A衍生物的合成 | 第28-51页 |
| 2.1 前言 | 第28页 |
| 2.2 实验路线设计 | 第28-34页 |
| 2.2.1 ISAtx247合成路线综述 | 第28-29页 |
| 2.2.2 关键反应—Wittig反应简介 | 第29-34页 |
| 2.2.2.1 引言 | 第29页 |
| 2.2.2.2 Wittig反应简介 | 第29-30页 |
| 2.2.2.3 Wittig反应的机理 | 第30-31页 |
| 2.2.2.4 Wittig反应的发展 | 第31-34页 |
| 2.2.3 选择环孢菌素A磷叶立德路线合成共轭双键的衍生物 | 第34页 |
| 2.3 实验部分 | 第34-43页 |
| 2.3.1 主要仪器 | 第34-35页 |
| 2.3.2 主要试剂 | 第35-36页 |
| 2.3.3 含共轭双键的环孢菌素A衍生物的合成及表征 | 第36-43页 |
| 2.3.3.1 乙酰环孢菌素A的合成 | 第36页 |
| 2.3.3.2 乙酰环孢菌素A溴化物的合成 | 第36-38页 |
| 2.3.3.3 乙酰环孢菌素A的三苯基膦鎓溴化物的合成 | 第38页 |
| 2.3.3.4 Wittig反应得到乙酰共轭双键环孢菌素A衍生物 | 第38-40页 |
| 2.3.3.5 环孢菌素A共轭双键衍生物的合成 | 第40-43页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第43-50页 |
| 2.4.1 乙酰环孢菌素A的制备 | 第43页 |
| 2.4.2 乙酰环孢菌素A溴化物的合成 | 第43页 |
| 2.4.3 乙酰环孢菌素A的三苯基膦鎓溴化物的合成 | 第43-45页 |
| 2.4.4 乙酰共轭双键环孢菌素A衍生物的合成 | 第45-50页 |
| 2.5 本章小结 | 第50-51页 |
| 第三章 含羧基的环孢菌素A衍生物的合成 | 第51-56页 |
| 3.1 前言 | 第51页 |
| 3.2 羧基化路线设计 | 第51-52页 |
| 3.3 实验部分 | 第52-53页 |
| 3.3.1 主要仪器 | 第52页 |
| 3.3.2 主要试剂 | 第52页 |
| 3.3.3 实验方法 | 第52页 |
| 3.3.4 结构鉴定 | 第52-53页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第53-55页 |
| 3.4.1 含羧基环孢菌素A衍生物的合成 | 第53-54页 |
| 3.4.2 其他二酰氯、二酰酐与环孢菌素A反应的尝试 | 第54-55页 |
| 3.5 本章小结 | 第55-56页 |
| 第四章 免疫抑制生物活性测试 | 第56-66页 |
| 4.1 药物筛选的发展与现状 | 第56-58页 |
| 4.1.1 药物筛选的发展 | 第56-57页 |
| 4.1.2 高通量筛选及其技术进展 | 第57-58页 |
| 4.2 免疫抑制活性模型的选择及测试实验 | 第58-59页 |
| 4.2.1 常见的免疫抑制活性测试模型 | 第58页 |
| 4.2.2 T/B淋巴细胞的增殖反应模型原理 | 第58-59页 |
| 4.3 测试结果与讨论 | 第59-65页 |
| 4.3.1 测试结果 | 第59-60页 |
| 4.3.2 抑制活性及毒性讨论 | 第60-65页 |
| 4.4 本章小结 | 第65-66页 |
| 第五章 总结与展望 | 第66-68页 |
| 5.1 总结 | 第66页 |
| 5.2 展望 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 附录 | 第74-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |
| 硕士期间发表的论文和参与的科研项目 | 第90页 |
