| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第一部分 抗高血压药盐酸地拉普利的合成 | 第9-34页 |
| 第一章 血管紧张素转化酶抑制剂类药物 | 第9-14页 |
| 1.1 绪论 | 第9页 |
| 1.2 血管紧张素转化酶抑制剂药物的发展简史 | 第9-11页 |
| 1.3 血管紧张素转化酶抑制剂药物的基本结构 | 第11-12页 |
| 1.4 血管紧张素转化酶抑制剂药物的分类 | 第12-14页 |
| 第二章 盐酸地拉普利的合成 | 第14-34页 |
| 2.1 引言 | 第14-15页 |
| 2.2 盐酸地拉普利的合成路线 | 第15-19页 |
| 2.2.1 文献报道的路线 | 第15-18页 |
| 2.2.2 本文思路及合成路线 | 第18-19页 |
| 2.3 实验部分 | 第19-23页 |
| 2.3.1 实验试剂、仪器与检测条件 | 第19-20页 |
| 2.3.2 盐酸地拉普利的合成步骤 | 第20-23页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第23-33页 |
| 2.4.1 L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的合成 | 第23页 |
| 2.4.2 N-[(1S)-乙氧羰基-3-苯-3-氧代丙基]-L-丙氨酸苄酯的合成 | 第23-24页 |
| 2.4.3 N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酸的合成 | 第24-25页 |
| 2.4.4 N-(2-茚满基)甘氨酸叔丁酯的合成 | 第25-27页 |
| 2.4.5 N-[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-N-(2-茚满基)甘氨酸叔丁酯的合成 | 第27-29页 |
| 2.4.6 盐酸地拉普利的合成 | 第29-30页 |
| 2.4.7 盐酸地拉普利杂质的研究 | 第30-33页 |
| 2.5 结论 | 第33-34页 |
| 第二部分 利伐沙班的合成 | 第34-55页 |
| 1.1 综述 | 第34-36页 |
| 1.1.1 利伐沙班的研究背景 | 第34-35页 |
| 1.1.2 利伐沙班的药效 | 第35-36页 |
| 1.2 利伐沙班的合成路线 | 第36-44页 |
| 1.2.1 文献报道的路线 | 第36-41页 |
| 1.2.2 本文合成路线的选择 | 第41-44页 |
| 1.3 实验合成部分 | 第44-48页 |
| 1.3.1 实验试剂、仪器和检测条件 | 第44页 |
| 1.3.2 利伐沙班的合成步骤 | 第44-48页 |
| 1.4 结果与讨论 | 第48-53页 |
| 1.4.1 2-(2-氯乙氧基)乙酸的合成 | 第48页 |
| 1.4.2 2-(2-氯乙氧基)乙酰氯的合成 | 第48页 |
| 1.4.3 2-(2-氯乙氧基)-N-(4-硝基苯基)-乙酰胺的合成 | 第48-49页 |
| 1.4.4 4-(4-硝基苯基)-3-吗啉酮的合成 | 第49-50页 |
| 1.4.5 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成 | 第50页 |
| 1.4.6 4-[4-(3-氯-2-羟基丙基氨基)苯基]吗啉-3-酮的合成 | 第50-51页 |
| 1.4.7 (R)-4-[4-(5-(氯甲基)-2-氧代-3-(?)唑烷基)苯基]吗啉-3-酮的合成 | 第51-53页 |
| 1.4.8 (S)-2-({2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(?)唑烷-5-基}甲基)-1H-异吲哚-1,3-二酮的合成 | 第53页 |
| 1.4.9 目标化合物利伐沙班的合成 | 第53页 |
| 1.5 结论 | 第53-55页 |
| 参考文献 | 第55-62页 |
| 研究生期间发表和待发表的论文 | 第62-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
