| 摘要 | 第3-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 第一章 前言 | 第13-34页 |
| 1.1 亲脂亲水平衡修饰用于设计人工阴离子转运体的研究进展 | 第14-24页 |
| 1.1.1 引入不同长度的碳链 | 第15-19页 |
| 1.1.2 引入硫原子 | 第19-22页 |
| 1.1.3 利用亲脂性骨架 | 第22-24页 |
| 1.2 本论文的研究目的与内容 | 第24-25页 |
| 参考文献 | 第25-34页 |
| 第二章 亲脂亲水平衡修饰对方酰胺修饰的胆酸二聚体阴离子跨膜转运活性的影响 | 第34-73页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第34-36页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第36-60页 |
| 2.2.1 化合物1-6的合成 | 第36页 |
| 2.2.2 化合物1-6的结构表征 | 第36-44页 |
| 2.2.3 化合物1-6的阴离子转运性能 | 第44-53页 |
| 2.2.3.1 化合物1-6的阴离子转运活性 | 第44-46页 |
| 2.2.3.2 化合物1-6的阴离子转运机制 | 第46-49页 |
| 2.2.3.3 化合物1-6的阴阳离子选择性 | 第49-50页 |
| 2.2.3.4 化合物1-6的转运模式 | 第50-53页 |
| 2.2.4 亲脂亲水平衡修饰对化合物1-6阴离子转运的影响 | 第53-60页 |
| 2.2.4.1 化合物1-6的氯离子转运活性的动力学分析 | 第53-54页 |
| 2.2.4.2 化合物1-6的pH discharge活性的动力学分析 | 第54-58页 |
| 2.2.4.3 亲脂亲水平衡修饰对化合物1-6阴离子转运的影响 | 第58-60页 |
| 2.3 实验与操作 | 第60-69页 |
| 2.3.1 实验仪器与试剂 | 第60-61页 |
| 2.3.2 化合物3-6的合成 | 第61-65页 |
| 2.3.2.1 化合物13的合成 | 第61-62页 |
| 2.3.2.2 Boc保护化合物14的合成 | 第62页 |
| 2.3.2.3 化合物14的合成 | 第62-63页 |
| 2.3.2.4 化合物15的合成 | 第63页 |
| 2.3.2.5 化合物3的合成 | 第63-64页 |
| 2.3.2.6 化合物4的合成 | 第64页 |
| 2.3.2.7 化合物5的合成 | 第64-65页 |
| 2.3.2.8 化合物6的合成 | 第65页 |
| 2.3.3 化合物1-6的活性测试 | 第65-69页 |
| 2.3.3.1 脂质体的制备 | 第65-67页 |
| 2.3.3.2 活性测试 | 第67-69页 |
| 2.3.3.2.1 阴离子转运活性和作用机制 | 第67-68页 |
| 2.3.3.2.2 pH discharge活性和转运模式 | 第68-69页 |
| 2.4 结论 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-73页 |
| 第三章 亲脂亲水平衡修饰对二氨基胆酸二聚体及衍生物阴离子跨膜转运活性的影响 | 第73-119页 |
| 3.1 目标化合物的设计 | 第73页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第73-101页 |
| 3.2.1 化合物7-12的合成 | 第73-75页 |
| 3.2.2 化合物7-12的结构表征 | 第75-86页 |
| 3.2.2.1 化合物7的结构表征 | 第75-76页 |
| 3.2.2.2 化合物8-12的结构表征 | 第76-86页 |
| 3.2.3 化合物7-12的阴离子转运性能 | 第86-94页 |
| 3.2.3.1 化合物7-12的阴离子转运活性 | 第86-89页 |
| 3.2.3.2 化合物7-12的阴离子转运机制 | 第89页 |
| 3.2.3.3 化合物7-12的阴阳离子选择性 | 第89-92页 |
| 3.2.3.4 化合物7-12的转运模式 | 第92-94页 |
| 3.2.4 亲脂亲水平衡修饰对化合物7-12阴离子转运的影响 | 第94-101页 |
| 3.2.4.1 化合物7-12的脂水分配系数测试 | 第94-95页 |
| 3.2.4.2 化合物7-12的氯离子转运活性的动力学分析 | 第95页 |
| 3.2.4.3 化合物7-12的pH discharge活性的动力学分析 | 第95-99页 |
| 3.2.4.4 亲脂亲水平衡修饰对化合物7-12阴离子转运的影响 | 第99-101页 |
| 3.3 实验与操作 | 第101-116页 |
| 3.3.1 化合物7-12的合成 | 第101-114页 |
| 3.3.1.1 化合物16的合成 | 第101-102页 |
| 3.3.1.2 化合物17的合成 | 第102页 |
| 3.3.1.3 化合物18的合成 | 第102页 |
| 3.3.1.4 化合物19的合成 | 第102-103页 |
| 3.3.1.5 化合物20的合成 | 第103-104页 |
| 3.3.1.6 化合物22的合成 | 第104页 |
| 3.3.1.7 化合物23的合成 | 第104-105页 |
| 3.3.1.8 化合物24的合成 | 第105页 |
| 3.3.1.9 化合物25的合成 | 第105-106页 |
| 3.3.1.10 化合物26的合成 | 第106页 |
| 3.3.1.11 化合物27的合成 | 第106页 |
| 3.3.1.12 化合物33的合成 | 第106-107页 |
| 3.3.1.13 化合物34的合成 | 第107-109页 |
| 3.3.1.14 化合物35的合成 | 第109页 |
| 3.3.1.15 化合物36的合成 | 第109-110页 |
| 3.3.1.16 化合物37的合成 | 第110页 |
| 3.3.1.17 化合物38的合成 | 第110-111页 |
| 3.3.1.18 化合物7的合成 | 第111-112页 |
| 3.3.1.19 化合物8的合成 | 第112页 |
| 3.3.1.20 化合物9的合成 | 第112-113页 |
| 3.3.1.21 化合物10的合成 | 第113页 |
| 3.3.1.22 化合物11的合成 | 第113-114页 |
| 3.3.1.23 化合物12的合成 | 第114页 |
| 3.3.2 脂质体的制备以及化合物7-12的活性测试 | 第114-115页 |
| 3.3.3 化合物7-12的脂水分配系数测试 | 第115-116页 |
| 3.3.3.1 实验溶剂及样品预处理 | 第115-116页 |
| 3.3.3.2 分配平衡的建立与相分离 | 第116页 |
| 3.3.3.3 样品的灰度值分析测定 | 第116页 |
| 3.4 结论 | 第116-117页 |
| 参考文献 | 第117-119页 |
| 全文总结 | 第119-121页 |
| 附录 | 第121-154页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第154-156页 |
| 致谢 | 第156-157页 |
