基于1,2-苯并噻嗪1,1-二氧化物的醛糖还原酶抑制剂的设计及合成
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-19页 |
| ·糖尿病及其并发症 | 第9-10页 |
| ·醛糖还原酶 | 第10-11页 |
| ·醛糖还原酶抑制剂 | 第11-15页 |
| ·环状酰亚胺类醛糖还原酶抑制剂 | 第12页 |
| ·羧酸类醛糖还原酶抑制剂 | 第12-14页 |
| ·磺酰基类醛糖还原酶抑制剂 | 第14-15页 |
| ·黄酮类醛糖还原酶抑制剂 | 第15页 |
| ·磺酰类化合物在糖尿病及其并发症药物设计中的应用 | 第15-17页 |
| ·磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶抑制剂 | 第15-16页 |
| ·胰岛素受体激动剂 | 第16-17页 |
| ·选题意义及主要研究内容 | 第17-19页 |
| ·选题研究意义 | 第17页 |
| ·主要研究内容 | 第17-19页 |
| 第二章 苯并噻嗪衍生物的设计与合成 | 第19-35页 |
| ·醛糖还原酶抑制剂的设计 | 第19页 |
| ·苯并噻嗪衍生物的设计路线 | 第19-22页 |
| ·苯并噻嗪母体结构的设计路线 | 第19-20页 |
| ·苯并噻嗪羟基化衍生物的设计路线 | 第20页 |
| ·苯并噻嗪硝化衍生物的设计路线 | 第20-21页 |
| ·羟基化苯并噻嗪硝化衍生物设计路线 | 第21-22页 |
| ·实验部分 | 第22-34页 |
| ·实验试剂及仪器 | 第22-24页 |
| ·实验过程与产物表征 | 第24-34页 |
| ·苯并噻嗪母体的合成 | 第24-25页 |
| ·苯并噻嗪羟基化衍生物的合成 | 第25-29页 |
| ·苯并噻嗪硝化衍生物的合成 | 第29-33页 |
| ·羟基化苯并噻嗪硝化衍生物的合成 | 第33-34页 |
| ·本章小结 | 第34-35页 |
| 第三章 苯并噻嗪衍生物的生物活性测试 | 第35-44页 |
| ·醛糖还原酶抑制剂的生物活性实验 | 第35-39页 |
| ·溶液的配制及透析袋的处理 | 第35页 |
| ·醛糖还原酶的提取 | 第35-36页 |
| ·酶活性的测定 | 第36页 |
| ·化合物对醛糖还原酶的抑制率测定 | 第36-39页 |
| ·实验结果与讨论 | 第39-42页 |
| ·实验试剂及仪器 | 第42页 |
| ·本章小结 | 第42-44页 |
| 第四章 结论与展望 | 第44-46页 |
| ·结论 | 第44-45页 |
| ·展望 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-53页 |
| 附录 | 第53-67页 |
| 附录 A 全部化合物的 1H-NMR 谱图 | 第53-61页 |
| 附录 B 部分化合物的 MS 图谱 | 第61-65页 |
| 附录 C 部分化合物的 NOESY 图谱 | 第65-67页 |
| 攻读学位期间发表论文与研究成果清单 | 第67-68页 |
| 致谢 | 第68页 |
