第一部分:基于p53-mdm2复合物结构的mdm2小分子阻断剂的设计、合成和生物学活性评价 | 第1-176页 |
摘要 | 第7-8页 |
Abstract | 第8-10页 |
第一章 前言 | 第10-12页 |
第二章 研究背景 | 第12-18页 |
·mdm2结构 | 第12-13页 |
·p53、mdm2和肿瘤的关系 | 第13页 |
·mdm2和p53蛋白作用位点 | 第13-14页 |
·mdm2和p53蛋白之间的负反馈调节 | 第14-15页 |
·mdm2和p53蛋白相互作用抑制剂的研究 | 第15-17页 |
·前景展望 | 第17-18页 |
第三章 小分子mdm2阻断剂的结构设计 | 第18-33页 |
·小分子阻断剂结构设计的原则和依据 | 第18-24页 |
·mdm2-p53的相互作用模式与分子模拟 | 第18-20页 |
·活性小分子多肽 | 第20-23页 |
·小分子阻断剂设计的原则和依据 | 第23-24页 |
·小分子阻断剂的结构 | 第24-32页 |
·小分子阻断剂的基本结构 | 第25-26页 |
·目标分子的结构和结构改造 | 第26-28页 |
·小分子化合物的空间结构和应用DOCK(分子对接)评价设计分子的合理性 | 第28-32页 |
·小结 | 第32-33页 |
第四章 小分子mdm2阻断剂的合成 | 第33-59页 |
·小分子mdm2阻断剂的合成 | 第33-39页 |
·具有吲哚环结构的小分子阻断剂的合成 | 第33-36页 |
·具有取代苯环结构和手性的小分子阻断剂的合成 | 第36-39页 |
·合成结果和讨论 | 第39-53页 |
·合成路线的讨论 | 第39-42页 |
·目标化合物的合成 | 第42-51页 |
·目标化合物的图谱分析 | 第51-53页 |
·小结 | 第53-54页 |
·目标化合物列表 | 第54-59页 |
第五章 生物学活性评价 | 第59-70页 |
·分子水平测试小分子阻断剂和mdm2蛋白的结合作用 | 第59页 |
·细胞水平测试化合物对肿瘤细胞生长的抑制作用 | 第59-61页 |
·p53、p21和hdm2蛋白的表达变化情况 | 第61-64页 |
·细胞凋亡信号的检测 | 第64-66页 |
·细胞形态学观察 | 第66-68页 |
·小结 | 第68-70页 |
总结 | 第70-71页 |
化合物结构一览表 | 第71-77页 |
参考文献 | 第77-79页 |
实验部分 | 第79-115页 |
图谱 | 第115-176页 |
第二部分:过碘酸钠去硅醚保护基方法及机理的研究 | 第176-215页 |
摘要 | 第177页 |
Abstract | 第177-178页 |
第一章 前言 | 第178-183页 |
第二章 实验设计 | 第183-187页 |
·反应发现 | 第183页 |
·反应适用的硅醚保护基范围和反应条件的研究 | 第183-184页 |
·反应底物范围的研究 | 第184-186页 |
·反应机理的研究 | 第186-187页 |
第三章 结果和讨论 | 第187-195页 |
·反应适用的硅醚保护基范围和反应条件的研究 | 第187-188页 |
·反应底物范围的研究 | 第188-193页 |
·反应机理的研究 | 第193-194页 |
·小结 | 第194-195页 |
总结 | 第195-196页 |
化合物结构一览表 | 第196-198页 |
参考文献 | 第198-199页 |
实验部分 | 第199-205页 |
图谱 | 第205-215页 |
致谢 | 第215-216页 |
发表文章 | 第216页 |