| 摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-27页 |
| ·前言 | 第12页 |
| ·抗肿瘤药物的现状和研究进展 | 第12-18页 |
| ·长春花生物碱类抗肿瘤药 | 第12-14页 |
| ·鬼臼毒素类抗肿瘤药 | 第14-15页 |
| ·紫杉醇类抗肿瘤药 | 第15-17页 |
| ·顺铂类抗肿瘤药物 | 第17页 |
| ·喜树碱类抗肿瘤药 | 第17-18页 |
| ·肿瘤细胞耐药性 | 第18-20页 |
| ·P-糖蛋白和多药耐药 | 第19页 |
| ·多药耐药相关蛋白 | 第19-20页 |
| ·乳腺癌耐药蛋白 | 第20页 |
| ·抗肿瘤药物靶点的改变 | 第20页 |
| ·解毒活性增强 | 第20页 |
| ·克服耐药的途径 | 第20-27页 |
| ·P-糖蛋白抑制剂 | 第20-21页 |
| ·MRP1的逆转剂 | 第21-22页 |
| ·开发克服耐药的抗肿瘤药物 | 第22-27页 |
| 第二章 紫草素克服耐药抗肿瘤衍生物 | 第27-66页 |
| ·前言 | 第27-29页 |
| ·紫草素糖苷化合物的合成 | 第29-32页 |
| ·化合物设计 | 第29-30页 |
| ·实验路线设计 | 第30-31页 |
| ·实验结果和讨论 | 第31-32页 |
| ·氨基甲酸紫草素酯抗肿瘤衍生物 | 第32-35页 |
| ·化合设计和实验方案 | 第32-34页 |
| ·实验结果和讨论 | 第34-35页 |
| ·实验部分 | 第35-66页 |
| ·试剂处理和实验仪器 | 第35页 |
| ·乙酰糖2.2的合成 | 第35-41页 |
| ·糖三氯乙酰亚胺酯2.4(a-e,i-k)的合成 | 第41-46页 |
| ·糖三氯乙酰亚胺酯2.4(f-h)的合成 | 第46-48页 |
| ·紫草素和乙酰基糖三氯乙酰亚胺酯2.4合成紫草素乙酰基糖苷2.5 | 第48-58页 |
| ·紫草素和异氰酸酯反应合成氨基甲酸紫草素酯类化合物 | 第58-66页 |
| 第三章 紫草素靶蛋白鉴定研究 | 第66-85页 |
| ·前言 | 第66-67页 |
| ·药物靶蛋白的鉴定方法 | 第67-70页 |
| ·三杂交系统 | 第67-68页 |
| ·功能表达克隆 | 第68-69页 |
| ·克隆展示技术 | 第69-70页 |
| ·亲和色谱质谱联用技术 | 第70页 |
| ·实验的设计 | 第70-73页 |
| ·实验结果和讨论 | 第73-78页 |
| ·化学合成 | 第73-76页 |
| ·靶蛋白鉴定试验 | 第76-78页 |
| ·试验部分 | 第78-85页 |
| ·试剂处理和实验仪器 | 第78页 |
| ·丙炔-甘氨酸-王树脂的合成 | 第78-79页 |
| ·1,2,5,6-二亚异丙基-D-呋喃葡萄糖的合成 | 第79页 |
| ·1,2,5,6-二亚异丙基-3-O-三氟磺酰基-D-呋喃葡萄糖的合成 | 第79-80页 |
| ·1,2,5,6-二亚异丙基-3-叠氮基-D-呋喃阿洛糖的合成 | 第80页 |
| ·3-叠氮基-D-吡喃阿洛糖的合成 | 第80-81页 |
| ·1,2,4,6-O-四乙酰基-3-叠氮基-D-吡喃阿洛糖的合成 | 第81页 |
| ·2,4,6-O-三乙酰基-3-叠氮基-D-吡喃阿洛糖三氯乙酰亚胺酯的合成 | 第81-82页 |
| ·1-(1-(5,8-二羟基-1,4-萘醌-2-基)-4-甲基-3-戊烯基氧基)-2,4,6-三-O-乙酰基-3-叠氮基-β-D-吡喃阿洛糖苷的合成 | 第82-83页 |
| ·紫草素阿洛糖苷-三氮唑-甘氨酸-王树脂的合成 | 第83-84页 |
| ·紫草素阿洛糖苷-三氮唑-甘氨酸-王树脂的合成 | 第84-85页 |
| 第四章 4-N-烷基氨基三氮唑酮衍生物合成及克服耐药研究 | 第85-113页 |
| ·前言 | 第85-87页 |
| ·腙与偶氮二甲酸二酯和三苯基膦串联反应合成4-N-烷基氨基三氮唑酮类衍生物 | 第87-94页 |
| ·实验设计 | 第87-88页 |
| ·结果和讨论 | 第88-94页 |
| ·实验部分 | 第94-113页 |
| ·试剂处理和实验仪器 | 第94页 |
| ·芳醛腙与偶氮二甲酸酯三苯基膦串联合成4-烷基烷氧甲酰基氨基-2H-1,2,4-三氮唑3(4H)-酮类化合物 | 第94-106页 |
| ·脂肪醛腙和偶氮二甲酸酯合成1-(1-(苯基二氮烯基)葵基)偶氮二甲酸二乙酯类化合物 | 第106-109页 |
| ·1-(1-(苯基二氮烯基)苯基)偶氮二甲酸二乙酯合成1-(苯基(2-苯亚基)甲基)偶氮二甲酸二乙酯和4-乙氧基甲酰氨基-2-苯基-5-苯基-2H-1,2,4-三氮唑-3(4H)-酮 | 第109-111页 |
| ·1-(1-(芳(烷基)基二氮烯基)烷基)偶氮二甲酸二乙酯合成4-乙氧基甲酰氨基-2-芳(烷)基-5-烷基-2H-1,2,4-三氮唑-3(4H)-酮 | 第111-113页 |
| 第五章 一锅法合成4-1N-烷氧基甲酰氨基三氮唑酮衍生物及克服耐药研究 | 第113-137页 |
| ·实验设计 | 第113-114页 |
| ·结果和讨论 | 第114-118页 |
| ·实验部分 | 第118-137页 |
| ·试剂处理和实验仪器 | 第118-119页 |
| ·醛与肼和偶氮二甲酸酯一锅法合成4-烷氧基甲酰基氨基-2H-1,2,4-三氮唑3(4H)-酮类化合物 | 第119-133页 |
| ·1-(1-(苯基二氮烯基)烷(苯)基)偶氮二甲酸二乙酯 | 第133-135页 |
| ·1-(苯基(2-苯亚肼基)甲基)偶氮二甲酸二乙酯的合成 | 第135-137页 |
| 参考文献 | 第137-152页 |
| 总结和展望 | 第152-154页 |
| 谱图 | 第154-171页 |
| 化合物一览表 | 第171-174页 |
| 已发表论文 | 第174-175页 |
| 致谢 | 第175页 |
