| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一部分 On-resin多肽连接方法研究 | 第10-42页 |
| 1 背景 | 第10-14页 |
| 1.1 多肽固相合成 | 第10页 |
| 1.2 天然化学多肽偶联法 | 第10-13页 |
| 1.3 小结 | 第13-14页 |
| 2.多肽连接 | 第14-16页 |
| 2.1 on-resin多肽连接 | 第14-15页 |
| 2.2 多肽合成仪合成多肽 | 第15页 |
| 2.3 高效液相色谱分析与制备分析程序 | 第15页 |
| 2.4 液相色谱质谱检测 | 第15-16页 |
| 2.5 实验耗材 | 第16页 |
| 3.实验过程与结果讨论 | 第16-30页 |
| 3.1 Asn连接位点在Rink-酰胺树脂上的环化改进及硫酯的制备 | 第16-18页 |
| 3.2 FRGN-SAr(3)和Aux-R(R=Gly,Ala,Asp,Lys)及模型肽的连接 | 第18-21页 |
| 3.3 Asn连接位点在Rink-酰胺树脂连接延伸序列AVPI和LLLLL的NCL连接 | 第21-24页 |
| 3.4 Asn连接位点在Rink-酰胺树脂与辅助基团氨基酸分别在树脂上和溶液中进行NCL连接。 | 第24-27页 |
| 3.5 Aux-Xaa(xaa=G,A,D,K)与模型肽的制备 | 第27-30页 |
| 附本部分多肽产物质谱图 | 第30-42页 |
| 第二部分 新型嘧啶类化合物的合成 | 第42-66页 |
| 1 背景介绍 | 第42-45页 |
| 1.1 嘧啶类药物应用 | 第42-44页 |
| 1.2 嘧啶类药物的修饰 | 第44-45页 |
| 1.3 小结 | 第45页 |
| 2 实验过程与结果 | 第45-60页 |
| 2.1 实验仪器与耗材 | 第47-48页 |
| 2.2 化学合成 | 第48-60页 |
| 3 合成化合物的体外抗肿瘤活性初步测定 | 第60-66页 |
| 3.1 抑制癌细胞增殖实验 | 第60-61页 |
| 3.2 化合物对TRPV2离子通道的调节作用 | 第61页 |
| 3.3 抑制癌细胞迁移实验 | 第61-62页 |
| 3.4 体外抗肿瘤活性实验结果与讨论 | 第62-66页 |
| 总结 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 英文缩写词索引 | 第72-74页 |
| 作者攻读学位期间的科研成果 | 第74-76页 |
| 致谢 | 第76-78页 |
| 文献综述 | 第78-85页 |
| 综述参考文献 | 第84-85页 |
