| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-19页 |
| 符号和缩略词说明 | 第19-21页 |
| 第一章 绪论 | 第21-66页 |
| ·膦酰肽及其衍生物简介 | 第21页 |
| ·膦酰肽类化合物生物活性的研究概况 | 第21-29页 |
| ·作为蛋白水解酶的抑制剂 | 第21-25页 |
| ·作为抗体酶的半抗原 | 第25-27页 |
| ·作为抗菌剂 | 第27-28页 |
| ·其他生物活性 | 第28-29页 |
| ·氨基烷基膦酸及其酯的合成方法 | 第29-36页 |
| ·类 Mannich 合成法 | 第29-33页 |
| ·亚胺加成法 | 第33页 |
| ·Michaelis-Arbuzov 反应合成法 | 第33-34页 |
| ·羟基膦酸酯合成法 | 第34页 |
| ·氨甲基膦酸酯合成法 | 第34-35页 |
| ·氨基次膦酸合成法 | 第35-36页 |
| ·膦酰肽的合成 | 第36-64页 |
| ·含有 PO-NH 键的膦酰肽的合成 | 第36-42页 |
| ·缩合试剂合成法 | 第36-37页 |
| ·酰氯合成法 | 第37-40页 |
| ·酶促合成法 | 第40页 |
| ·类 Mannich 合成法 | 第40-42页 |
| ·C 末端含有膦酸或次膦酸结构的膦酰肽的合成 | 第42-47页 |
| ·缩合试剂合成法 | 第42-44页 |
| ·由多肽卤化物合成法 | 第44-45页 |
| ·膦酰氯或次膦酰氯合成法 | 第45页 |
| ·混合酸酐合成法 | 第45-46页 |
| ·固相合成法 | 第46-47页 |
| ·由氯乙酰氨基烷基膦酸合成法 | 第47页 |
| ·膦酰酯肽的合成 | 第47-63页 |
| ·膦酰氯或次膦酰氯合成法 | 第47-51页 |
| ·缩合试剂法 | 第51-54页 |
| ·Mitsunobu 偶联法 | 第54-57页 |
| ·固相合成法 | 第57-59页 |
| ·其他的合成方法 | 第59-62页 |
| ·类 Mannich 合成法 | 第62-63页 |
| ·膦酰肽类化合物合成小结 | 第63-64页 |
| ·课题来源及本论文创新点 | 第64-66页 |
| 第二章 C 末端具有氨基烷基次膦酸结构的次膦酰肽的合成 | 第66-78页 |
| ·本章摘要 | 第66页 |
| ·反应底物的确定 | 第66-68页 |
| ·Cbz 保护的氨基酸酰胺及二肽酰胺的合成 | 第68-69页 |
| ·芳基二氯化膦的合成 | 第69-70页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的二肽及三肽的合成 | 第70-77页 |
| ·模型反应的确定 | 第70页 |
| ·反应条件及后处理方法的探讨 | 第70-72页 |
| ·反应底物的拓展 | 第72-73页 |
| ·反应机理的提出 | 第73-74页 |
| ·立体化学的探讨 | 第74-77页 |
| ·本章小结 | 第77-78页 |
| 第三章 C-次膦酰酯肽的合成 | 第78-89页 |
| ·本章摘要 | 第78页 |
| ·合成背景简介 | 第78-79页 |
| ·C-次膦酰酯肽的合成 | 第79-88页 |
| ·反应条件的优化 | 第79-82页 |
| ·反应底物的拓展 | 第82-83页 |
| ·反应机理的研究 | 第83-84页 |
| ·立体化学反应机理的研究 | 第84-88页 |
| ·本章小结 | 第88-89页 |
| 第四章 杂交的磺酰次膦酰二肽的合成 | 第89-118页 |
| ·本章摘要 | 第89-90页 |
| ·N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的合成 | 第90-102页 |
| ·磺酰胺类化合物的合成综述 | 第91-96页 |
| ·亚磺酰氯合成法 | 第91-92页 |
| ·磺酰氯合成法 | 第92-95页 |
| ·磺酰胺合成方法小结 | 第95-96页 |
| ·N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的合成研究 | 第96-102页 |
| ·N-苄氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的合成小结 | 第102页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的杂交的磺酰次膦酰二肽的合成 | 第102-114页 |
| ·磺酰肽简介 | 第102-107页 |
| ·磺酰肽的分类 | 第102-103页 |
| ·磺酰肽的生物活性 | 第103页 |
| ·磺酰肽的合成简介 | 第103-107页 |
| ·磺酰肽合成方法小结 | 第107页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的杂交的磺酰次膦酰二肽的合成研究 | 第107-114页 |
| ·课题来源及路线探讨 | 第107-109页 |
| ·C 末端具有氨基烷基次膦酸结构的杂交的磺酰次膦酰二肽的合成 | 第109-111页 |
| ·反应机理讨论 | 第111-114页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的杂交的磺酰次膦酰二肽合成小结 | 第114页 |
| ·杂交的磺酰膦酰酯肽的合成 | 第114-116页 |
| ·本章小结 | 第116-118页 |
| 第五章 实验部分 | 第118-146页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第118页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的次膦酰二肽及三肽的合成 | 第118-123页 |
| ·Cbz 保护的氨基酸酰胺及二肽酰胺的合成 | 第118-119页 |
| ·芳基二氯化膦的合成 | 第119页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的次膦酰二肽及三肽的合成 | 第119-123页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的次膦酰二肽的合成 | 第119页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的次膦酰三肽的合成 | 第119-120页 |
| ·柱层析用碳粉的处理步骤 | 第120页 |
| ·C 末端具有α-氨基烷基次膦酸结构的次膦酰二肽及三肽的实验数据 | 第120-123页 |
| ·C-次膦酰酯肽的合成及实验数据 | 第123-134页 |
| ·N-苄氧羰基-2-氨基磺酰胺的合成 | 第134-141页 |
| ·N-Cbz 保护 2-取代氨基醇 4-2 的制备 | 第134-135页 |
| ·N-Cbz 保护乙酸 2-氨基烷基硫醇酯 4-3 的制备 | 第135页 |
| ·N-Cbz 保护乙酸 2-氨基烷基硫醇酯 4-3 的实验数据 | 第135-138页 |
| ·N-Cbz 保护的 2-氨基烷基磺酰胺 4-5 的制备 | 第138页 |
| ·N-Cbz 保护的 2-氨基烷基磺酰胺 4-5 的实验数据 | 第138-141页 |
| ·杂交的磺酰次膦酰二肽的合成及实验数据 | 第141-146页 |
| 第六章 总结论 | 第146-147页 |
| 参考文献 | 第147-163页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第163-165页 |
| 附录 | 第165-212页 |
| 致谢 | 第212-213页 |
| 作者与导师介绍 | 第213-214页 |
| 博士研究生学位论文答辩委员会决议书 | 第214-215页 |
