英汉缩略语名词对照 | 第6-7页 |
中文摘要 | 第7-9页 |
英文摘要 | 第9-10页 |
前言 | 第11-16页 |
1 传统的抗静脉血栓栓塞药物 | 第11-12页 |
1.1 肝素类药物 | 第12页 |
1.2 维生素K拮抗剂 | 第12页 |
2 新一代抗静脉血栓栓塞药物 | 第12-16页 |
2.1 凝血酶直接抑制剂 | 第13-14页 |
2.2 Xa因子直接抑制剂 | 第14-15页 |
2.3 利伐沙班——第一个可口服的Xa因子直接抑制剂 | 第15-16页 |
第一章 合成路线设计 | 第16-21页 |
1 研究进展 | 第16-18页 |
1.1 中间体经氨基保护后构建五元环 | 第16页 |
1.2 中间体经手性环氧丙烷开环衍生物构建五元环 | 第16-17页 |
1.3 中间体通过异氰酸酯构建五元环 | 第17-18页 |
2 合成路线设计 | 第18-21页 |
2.1 经中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮合成路线设计 | 第18-19页 |
2.2 分段合成路线设计 | 第19-21页 |
第二章 结果与讨论 | 第21-30页 |
1 合成路线一 | 第21-27页 |
1.1 3-吗啉酮(2)的合成 | 第21-22页 |
1.2 4-(4-硝基苯基)-3-吗啉酮(3)的合成 | 第22-23页 |
1.3 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(4)的合成 | 第23页 |
1.4 4-(3-氧代吗啉基)苯基氨基氨基甲酸酸苄酯(5)的合成 | 第23页 |
1.5 (R)-4-(4-(5-氯甲基-2-氧代噁唑烷酮-3-基)苯基)-3-吗啉酮(6)的合成 | 第23-25页 |
1.6 (S)-2-(2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉基)苯基)噁唑烷-5-基甲基)异吲哚-1,3-二酮(7)的合成 | 第25-26页 |
1.7 (S)-4-(4-(5-氨甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)苯基)-3-吗啉酮(8)的合成 | 第26页 |
1.8 利伐沙班(1)的合成 | 第26-27页 |
2 合成路线二 | 第27-30页 |
2.1 4-苯基-3-吗啉酮(9)的合成 | 第27-28页 |
2.2 4-(4-澳苯基-3-吗啉酮(10)的合成 | 第28页 |
2.3 (R)-5-氯甲基-2-噁唑烷酮(11)的合成 | 第28-29页 |
2.4 (R)-2-((2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)异吲哚-1,3-二酮(12)的合成 | 第29页 |
2.5 化合物7的合成 | 第29页 |
2.6 利伐沙班(1)的合成 | 第29-30页 |
全文总结 | 第30-31页 |
第三章 利伐沙班的合成 | 第31-41页 |
1 试剂与仪器 | 第31-33页 |
1.1 试剂 | 第31-32页 |
1.2 仪器 | 第32-33页 |
2 实验部分 | 第33-41页 |
2.1 利伐沙班合成路线一 | 第33-38页 |
2.2 利伐沙班合成路线二 | 第38-41页 |
参考文献 | 第41-46页 |
附图 | 第46-60页 |
文献综述 | 第60-72页 |
参考文献 | 第69-72页 |
致谢 | 第72-73页 |
攻读硕士学位期间发表的论文 | 第73页 |