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凝血因子Xa抑制剂利伐沙班的合成

英汉缩略语名词对照第6-7页
中文摘要第7-9页
英文摘要第9-10页
前言第11-16页
    1 传统的抗静脉血栓栓塞药物第11-12页
        1.1 肝素类药物第12页
        1.2 维生素K拮抗剂第12页
    2 新一代抗静脉血栓栓塞药物第12-16页
        2.1 凝血酶直接抑制剂第13-14页
        2.2 Xa因子直接抑制剂第14-15页
        2.3 利伐沙班——第一个可口服的Xa因子直接抑制剂第15-16页
第一章 合成路线设计第16-21页
    1 研究进展第16-18页
        1.1 中间体经氨基保护后构建五元环第16页
        1.2 中间体经手性环氧丙烷开环衍生物构建五元环第16-17页
        1.3 中间体通过异氰酸酯构建五元环第17-18页
    2 合成路线设计第18-21页
        2.1 经中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮合成路线设计第18-19页
        2.2 分段合成路线设计第19-21页
第二章 结果与讨论第21-30页
    1 合成路线一第21-27页
        1.1 3-吗啉酮(2)的合成第21-22页
        1.2 4-(4-硝基苯基)-3-吗啉酮(3)的合成第22-23页
        1.3 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(4)的合成第23页
        1.4 4-(3-氧代吗啉基)苯基氨基氨基甲酸酸苄酯(5)的合成第23页
        1.5 (R)-4-(4-(5-氯甲基-2-氧代噁唑烷酮-3-基)苯基)-3-吗啉酮(6)的合成第23-25页
        1.6 (S)-2-(2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉基)苯基)噁唑烷-5-基甲基)异吲哚-1,3-二酮(7)的合成第25-26页
        1.7 (S)-4-(4-(5-氨甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)苯基)-3-吗啉酮(8)的合成第26页
        1.8 利伐沙班(1)的合成第26-27页
    2 合成路线二第27-30页
        2.1 4-苯基-3-吗啉酮(9)的合成第27-28页
        2.2 4-(4-澳苯基-3-吗啉酮(10)的合成第28页
        2.3 (R)-5-氯甲基-2-噁唑烷酮(11)的合成第28-29页
        2.4 (R)-2-((2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)异吲哚-1,3-二酮(12)的合成第29页
        2.5 化合物7的合成第29页
        2.6 利伐沙班(1)的合成第29-30页
全文总结第30-31页
第三章 利伐沙班的合成第31-41页
    1 试剂与仪器第31-33页
        1.1 试剂第31-32页
        1.2 仪器第32-33页
    2 实验部分第33-41页
        2.1 利伐沙班合成路线一第33-38页
        2.2 利伐沙班合成路线二第38-41页
参考文献第41-46页
附图第46-60页
文献综述第60-72页
    参考文献第69-72页
致谢第72-73页
攻读硕士学位期间发表的论文第73页

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