| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第10-16页 |
| 1.1 本章引言 | 第10页 |
| 1.2 基于表型和靶点的药物研发策略简介 | 第10-11页 |
| 1.3 药物研发的起点：小分子化合物库的构建 | 第11页 |
| 1.4 目标小分子化合物库的组成：氮杂化、氧杂环和药物分子类似物 | 第11-12页 |
| 1.5 目标小分子化合物库的构建策略：发展新的有机合成方法 | 第12-15页 |
| 1.5.1 策略一：路易斯酸催化的环加成反应用于氮杂环合成 | 第12-13页 |
| 1.5.2 策略二：碳氢键活化反应用于氧杂环合成和药物后修饰 | 第13-15页 |
| 1.6 本章小结 | 第15-16页 |
| 第2章 氮杂环合成的基石：3-乙氧基环丁酮 | 第16-23页 |
| 2.1 本章引言 | 第16页 |
| 2.2 环丁酮反应活性简介 | 第16页 |
| 2.3 3-烷氧基环丁酮的制备方法 | 第16-17页 |
| 2.4 3-烷氧基环丁酮在 [4+2]环加成反应中的应用 | 第17-22页 |
| 2.5 3-乙氧基环丁酮参与 [3+2]和 [3+3]环加成反应的可行性分析 | 第22-23页 |
| 第3章 从 3-乙氧基环丁酮出发合成吡唑类化合物 | 第23-33页 |
| 3.1 本章引言 | 第23-24页 |
| 3.1.1 吡唑类化合物的生物活性简介 | 第23页 |
| 3.1.2 吡唑类化合物的传统合成方法与不足 | 第23-24页 |
| 3.2 从 3-乙氧基环丁酮出发合成吡唑类化合物的优势分析 | 第24页 |
| 3.3 实验仪器与材料 | 第24-25页 |
| 3.3.1 实验仪器 | 第24-25页 |
| 3.3.2 试剂与材料 | 第25页 |
| 3.4 实验结果 | 第25-31页 |
| 3.4.1 催化体系的建立 | 第25-27页 |
| 3.4.2 SnC_(l4)或BF_(3.)OEt_2催化的吡唑衍生物的合成 | 第27-31页 |
| 3.5 讨论 | 第31-32页 |
| 3.5.1 取代基对反应的影响 | 第31-32页 |
| 3.5.2 反应机理的探讨 | 第32页 |
| 3.6 本章小结 | 第32-33页 |
| 第4章 从 3-乙氧基环丁酮出发合成喹啉类化合物 | 第33-44页 |
| 4.1 引言 | 第33-34页 |
| 4.1.1 喹啉类化合物的生物活性简介 | 第33页 |
| 4.1.2 喹啉类化合物的传统合成方法与不足 | 第33-34页 |
| 4.2 从 3-乙氧基环丁酮出发合成喹啉类化合物的优势分析 | 第34-35页 |
| 4.3 实验仪器与材料 | 第35页 |
| 4.3.1 实验仪器 | 第35页 |
| 4.3.2 试剂与材料 | 第35页 |
| 4.4 实验结果 | 第35-41页 |
| 4.4.1 催化体系的建立 | 第35-37页 |
| 4.4.2 BF_(3-)OEt_2催化的喹啉衍生物的合成 | 第37-41页 |
| 4.5 讨论 | 第41-43页 |
| 4.5.1 取代基对反应的影响 | 第41页 |
| 4.5.2 该反应在有机合成中的应用 | 第41-42页 |
| 4.5.3 反应机理的探讨 | 第42-43页 |
| 4.6 本章小结 | 第43-44页 |
| 第5章 氧杂环合成的基石：2-乙酰苯酚 | 第44-45页 |
| 第6章 从芳香酮出发合成氧杂环类化合物：钯催化的苯环碳氢键直接羟基化反应及其在氧杂环合成中的应用 | 第45-68页 |
| 6.1 本章引言 | 第45-49页 |
| 6.1.1 钯催化的苯环碳氢键氧化反应的研究进展 | 第45-47页 |
| 6.1.2 钯催化的芳香酮邻位碳氢键活化反应的研究进展 | 第47-48页 |
| 6.1.3 多取代苯酚在制药和杂环合成中的重要性 | 第48-49页 |
| 6.1.4 传统上合成邻乙酰苯酚的方法 | 第49页 |
| 6.2 课题的提出 | 第49-50页 |
| 6.3 实验仪器与材料 | 第50-51页 |
| 6.3.1 实验仪器 | 第50页 |
| 6.3.2 试剂与材料 | 第50-51页 |
| 6.4 实验结果 | 第51-61页 |
| 6.4.1 催化体系的建立 | 第51-53页 |
| 6.4.2 钯催化的多取代苯酚的合成 | 第53-61页 |
| 6.5 讨论 | 第61-66页 |
| 6.5.1 钯催化的芳香酮的碳氢键羟基化反应 | 第61-63页 |
| 6.5.2 钯催化的苯甲酸酯、苯甲酰胺、乙酰苯胺和磺酰胺的羟基化 | 第63-64页 |
| 6.5.3 羟基化反应在氧杂环合成和药物后修饰中的应用 | 第64-65页 |
| 6.5.4 反应机理的研究与探讨 | 第65-66页 |
| 6.6 本章小结 | 第66-68页 |
| 第7章 从芳香酮出发合成氧杂环类化合物： 钌和铑催化的对苯环碳氢键直接羟基化的新反应 | 第68-87页 |
| 7.1 本章引言 | 第68-70页 |
| 7.1.1 钌催化的碳氢键活化反应的研究进展简介 | 第68-69页 |
| 7.1.2 钌催化的碳氢键氧化反应 | 第69-70页 |
| 7.2 课题的提出 | 第70-71页 |
| 7.3 实验仪器与材料 | 第71-72页 |
| 7.3.1 实验仪器 | 第71页 |
| 7.3.2 试剂与材料 | 第71-72页 |
| 7.4 实验结果 | 第72-82页 |
| 7.4.1 催化体系的建立 | 第72-73页 |
| 7.4.2 钌和铑催化的多取代苯酚的合成 | 第73-82页 |
| 7.5 讨论 | 第82-86页 |
| 7.5.1 钌催化的芳香酮碳氢键羟基化反应 | 第82-84页 |
| 7.5.2 铑催化的苯环碳氢键羟基化反应 | 第84-85页 |
| 7.5.3 羟基化反应在氧杂环合成和药物后修饰中的应用 | 第85-86页 |
| 7.5.4 反应机理的研究与探讨 | 第86页 |
| 7.6 本章小结 | 第86-87页 |
| 第8章 钯催化的惰性亚甲基的烯烃化反应 | 第87-103页 |
| 8.1 本章引言 | 第87-90页 |
| 8.1.1 钯催化的惰性亚甲基的碳氢键活化反应研究进展简介 | 第87-89页 |
| 8.1.2 钯催化的端甲基和亚甲基的碳氢键烯烃化反应研究进展 | 第89-90页 |
| 8.2 课题的提出 | 第90-91页 |
| 8.3 实验仪器与材料 | 第91页 |
| 8.3.1 实验仪器 | 第91页 |
| 8.3.2 试剂与材料 | 第91页 |
| 8.4 实验结果 | 第91-99页 |
| 8.4.1 催化体系的建立 | 第91-93页 |
| 8.4.2 多取代烯烃的合成 | 第93-99页 |
| 8.5 讨论 | 第99-101页 |
| 8.5.1 （E）-烯烃合成的底物适用性 | 第99-100页 |
| 8.5.2 （ Z） -烯烃的合成及异构化原因分析 | 第100-101页 |
| 8.5.3 辅助基团的脱除 | 第101页 |
| 8.6 本章小结 | 第101-103页 |
| 第9章 药物分子后修饰的探索：碳氢键官能团化 | 第103-107页 |
| 9.1 药物分子后修饰的初步设想 | 第103-104页 |
| 9.2 药物分子后修饰的初步成果 | 第104-107页 |
| 第10章 结语 | 第107-109页 |
| 参考文献 | 第109-117页 |
| 致谢 | 第117-119页 |
| 附录A 化合物数据 | 第119-162页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第162-163页 |
