| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-10页 |
| 第一章 前言 | 第10-32页 |
| ·糖尿病 | 第10-12页 |
| ·糖尿病的类型 | 第10-11页 |
| ·糖尿病治疗药物现状 | 第11-12页 |
| ·糖尿病治疗方法 | 第12-16页 |
| ·药物提高血液中的胰岛素水平疗法 | 第12-14页 |
| ·调控内源性葡萄糖疗法 | 第14-16页 |
| ·果糖-1,6-二磷酸酯酶(FBPase)抑制剂的研究进展 | 第16-30页 |
| ·FBPase的AMP变构抑制剂 | 第16-17页 |
| ·AMP与FBPase复合物的晶体结构分析 | 第17-18页 |
| ·基于高通量筛选方法得到的AMP变构抑制剂 | 第18-28页 |
| ·以AMP为先导物通过分子修饰得到的果糖-1,6-二磷酸酯酶抑制剂 | 第28-30页 |
| ·本论文立题 | 第30-32页 |
| 第二章 2,5-二芳基二唑类化合物的合成及其果糖-1,6-二磷酸酯酶抑制活性研究 | 第32-47页 |
| 第一节 基于化合物2-1的结构修饰和初步构效关系研究 | 第32-36页 |
| ·引言 | 第32页 |
| ·化合物2-1的类药性分析 | 第32-33页 |
| ·化合物2-1A区结构修饰 | 第33-34页 |
| ·分子水平实验结果及讨论 | 第34-35页 |
| ·本节总结 | 第35-36页 |
| 第二节 化合物2-1的D区结构修饰及FBPase抑制活性 | 第36-39页 |
| ·引言 | 第36页 |
| ·化合物设计 | 第36-37页 |
| ·分子水平实验结果及讨论 | 第37-38页 |
| ·本节总结 | 第38-39页 |
| 第三节 化合物2-1C区结构修饰及FBPase抑制活性 | 第39-41页 |
| ·引言 | 第39页 |
| ·化合物设计 | 第39-40页 |
| ·分子水平实验结果及讨论 | 第40页 |
| ·本节总结 | 第40-41页 |
| 第四节 对化合物2-1C区的设计、合成及果糖-1,6-二磷酸酯酶抑制活性研究 | 第41-43页 |
| ·引言 | 第41页 |
| ·化合物设计 | 第41-42页 |
| ·分子水平抑制活性结果及讨论 | 第42页 |
| ·本节总结 | 第42-43页 |
| 第五节 化合物2-1A区和D区优势组合结构修饰及FBPase抑制活性 | 第43-47页 |
| ·引言 | 第43页 |
| ·化合物设计 | 第43-45页 |
| ·分子水平实验结果及讨论 | 第45页 |
| ·A环电子密度对活性的影响 | 第45-46页 |
| ·分子水平实验结果及讨论 | 第46页 |
| ·本节总结 | 第46-47页 |
| 第三章 实验部分 | 第47-66页 |
| 第一节 仪器与试剂 | 第47-48页 |
| 第二节 生物测试方法 | 第48-49页 |
| 第三节 2,5-二芳基二唑类化合物的合成及表征 | 第49-66页 |
| ·化合物2-1 A区取代芳基类化合物的合成和表征 | 第49-52页 |
| ·酰胺键侧链衍生物的合成及表征 | 第52-56页 |
| ·噻二唑类化合物的合成及表征 | 第56-57页 |
| ·化合物2-1C区的修饰及表征 | 第57-61页 |
| ·化合物2-1A区和D区优势组合结构修饰 | 第61-66页 |
| 参考文献 | 第66-71页 |
| 附录 | 第71-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
