中文摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-9页 |
符号说明 | 第9-10页 |
第一章 前言 | 第10-27页 |
·氨肽酶的结构与功能 | 第10-16页 |
·氨肽酶的组织分布及生物学功能 | 第10-11页 |
·氨肽酶N在恶性肿瘤发展中的作用 | 第11-13页 |
·氨肽酶N的结构特征 | 第13-15页 |
·氨肽酶N的表达调控 | 第15-16页 |
·氨肽酶N抑制剂 | 第16-27页 |
·氨肽酶N天然抑制剂 | 第16-21页 |
·氨肽酶N合成抑制剂 | 第21-27页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第27-33页 |
·设计思想 | 第27-29页 |
·目标化合物的合成工艺 | 第29-30页 |
·目标化合物的初步CADD和QSAR研究与活性预测 | 第30-33页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第33-49页 |
·目标化合物的合成 | 第33-40页 |
·目标化合物的结构 | 第40-44页 |
·合成实验结果讨论 | 第44-49页 |
第四章 目标化合物的活性与构效关系研究 | 第49-56页 |
·目标化合物抑制氨肽酶N活性试验 | 第49-50页 |
·原理 | 第49页 |
·材料与方法 | 第49页 |
·氨肽酶活性分析 | 第49-50页 |
·抑酶检测试验 | 第50页 |
·目标化合物抑制明胶酶活性试验 | 第50-52页 |
·原理 | 第50页 |
·材料与方法 | 第50页 |
·明胶中游离氨基的测定 | 第50-51页 |
·明胶琥珀酰化 | 第51页 |
·明胶酶活性测定及抑酶试验 | 第51-52页 |
·实验结果与构效关系讨论 | 第52-56页 |
·AB系列化合物的活性比较 | 第52-54页 |
·AA系列化合物的活性比较 | 第54-56页 |
第五章 实验总结与展望 | 第56-61页 |
·实验总结 | 第56-59页 |
·展望 | 第59-61页 |
参考文献 | 第61-70页 |
致谢 | 第70-71页 |
附录Ⅰ 目标化合物结构名称中英文对照 | 第71-77页 |
附录Ⅱ 目标化合物的ESI-MS、~1H-NMR、IR图谱 | 第77-112页 |
论文发表情况 | 第112-113页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第113页 |