尼群地平速释、缓释微丸的研制
| 中文摘要 | 第1-13页 |
| 英文摘要 | 第13-16页 |
| 前言 | 第16-25页 |
| 第一章 尼群地平体外分析方法的建立 | 第25-35页 |
| 1 试药与仪器 | 第25页 |
| 2 实验方法与结果 | 第25-33页 |
| ·不同介质中溶解度的测定 | 第25-27页 |
| ·色谱条件 | 第25-26页 |
| ·标准曲线的制备 | 第26页 |
| ·精密度试验 | 第26页 |
| ·溶解度测定 | 第26-27页 |
| ·药物含量测定方法的建立 | 第27-29页 |
| ·最大吸收波长的确定 | 第27页 |
| ·标准曲线的制备 | 第27-28页 |
| ·样品溶液稳定性试验 | 第28页 |
| ·含量测定方法 | 第28页 |
| ·方法回收率与精密度试验 | 第28-29页 |
| ·体外释放度测定方法的建立 | 第29-32页 |
| ·最大吸收波长的确定 | 第29-30页 |
| ·标准曲线的制备 | 第30页 |
| ·样品溶液稳定性试验 | 第30-31页 |
| ·精密度试验 | 第31页 |
| ·释放度测定方法 | 第31-32页 |
| ·有关物质测定的HPLC方法 | 第32-33页 |
| ·色谱条件 | 第32页 |
| ·系统适用性试验 | 第32-33页 |
| ·有关物质检查测定方法 | 第33页 |
| 3 讨论 | 第33-34页 |
| ·溶解度的测定 | 第33页 |
| ·释放介质的选择 | 第33-34页 |
| ·有关物质的测定 | 第34页 |
| 4 本章小结 | 第34-35页 |
| 第二章 尼群地平固体分散体的制备 | 第35-54页 |
| 1 试药与仪器 | 第35-36页 |
| 2 实验方法与结果 | 第36-50页 |
| ·含量测定方法 | 第36页 |
| ·溶出度测定方法 | 第36页 |
| ·溶出介质的选择 | 第36页 |
| ·溶出度测定方法 | 第36页 |
| ·固体分散体的制备方法 | 第36-40页 |
| ·尼群地平纳米粉的制备 | 第36-37页 |
| ·溶剂法制备尼群地平固体分散体 | 第37-38页 |
| ·溶剂沉积法制备尼群地平固体分散体 | 第38-39页 |
| ·溶剂蒸发-沉积法制备尼群地平固体分散体 | 第39-40页 |
| ·尼群地平/载体物理混合物的制备 | 第40页 |
| ·尼群地平固体分散体组成单因素考察 | 第40-42页 |
| ·不溶性载体种类对药物释放的影响 | 第40-41页 |
| ·可溶性载体种类对药物释放的影响 | 第41-42页 |
| ·两种载体的比例对药物释放的影响 | 第42页 |
| ·固体分散体制备工艺单因素考察 | 第42-45页 |
| ·混合溶剂比例对药物释放的影响 | 第43页 |
| ·超声时间对药物释放的影响 | 第43-44页 |
| ·水浴温度对药物释放的影响 | 第44-45页 |
| ·固体分散体组成与工艺的确定 | 第45-47页 |
| ·正交设计试验优化组成与制备工艺 | 第45-46页 |
| ·最终组成与工艺的确定 | 第46-47页 |
| ·固体分散体物相鉴别 | 第47-50页 |
| ·X-射线粉末衍射实验 | 第47-49页 |
| ·差示扫描量热实验 | 第49-50页 |
| 3 讨论 | 第50-53页 |
| ·固体分散体的特点 | 第50-51页 |
| ·固体分散体的制备方法 | 第51页 |
| ·固体分散体载体及用量的选择 | 第51-52页 |
| ·固体分散体的速释机制 | 第52-53页 |
| ·药物在固体分散体中的分散状态 | 第53页 |
| 4 本章小结 | 第53-54页 |
| 第三章 离心造粒法制备尼群地平速释微丸 | 第54-73页 |
| 1 试药与仪器 | 第54页 |
| 2 实验方法与结果 | 第54-69页 |
| ·尼群地平速释微丸的制备 | 第54-55页 |
| ·小型离心造粒装置 | 第54-55页 |
| ·速释微丸的制备 | 第55页 |
| ·速释微丸的质量评价方法 | 第55-56页 |
| ·含量测定 | 第55页 |
| ·粒度分布 | 第55-56页 |
| ·振实密度 | 第56页 |
| ·休止角 | 第56页 |
| ·脆碎度 | 第56页 |
| ·产率 | 第56页 |
| ·溶出度 | 第56页 |
| ·速释微丸处方与工艺因素考察 | 第56-63页 |
| ·速释微丸处方单因素考察 | 第56-59页 |
| ·速释微丸制备工艺单因素考察 | 第59-63页 |
| ·速释微丸处方与工艺重现性考察 | 第63页 |
| ·溶出度试验影响因素考察 | 第63-65页 |
| ·表面活性剂浓度对药物释放的影响 | 第63-64页 |
| ·溶出介质pH对药物释放的影响 | 第64-65页 |
| ·搅拌桨转速对药物释放的影响 | 第65页 |
| ·速释微丸初步稳定性试验 | 第65-67页 |
| ·影响因素试验 | 第65-66页 |
| ·加速试验 | 第66-67页 |
| ·微丸中药物的分散状态 | 第67-69页 |
| ·X-射线粉末衍射实验 | 第67-68页 |
| ·差示扫描量热实验 | 第68-69页 |
| 3 讨论 | 第69-71页 |
| ·离心造粒装置 | 第69-70页 |
| ·粉末层积法制备微丸 | 第70页 |
| ·速释微丸的处方筛选 | 第70-71页 |
| ·速释微丸的稳定性试验 | 第71页 |
| 4 本章小结 | 第71-73页 |
| 第四章 挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸 | 第73-96页 |
| 1 试药与仪器 | 第73页 |
| 2 实验方法与结果 | 第73-92页 |
| ·含量与释放度测定方法 | 第73-74页 |
| ·含量测定方法 | 第73-74页 |
| ·体外释放度测定方法 | 第74页 |
| ·尼群地平缓释微丸的制备工艺 | 第74-75页 |
| ·挤出滚圆制备流程 | 第74页 |
| ·尼群地平缓释微丸的制备工艺 | 第74-75页 |
| ·缓释微丸处方与工艺因素考察 | 第75-87页 |
| ·缓释微丸处方单因素考察 | 第75-81页 |
| ·缓释微丸制备工艺单因素考察 | 第81-84页 |
| ·正交设计试验 | 第84-87页 |
| ·释放度试验影响因素考察 | 第87-88页 |
| ·表面活性剂浓度对药物释放的影响 | 第87页 |
| ·释放介质pH对药物释放的影响 | 第87-88页 |
| ·搅拌桨转速对药物释放的影响 | 第88页 |
| ·缓释微丸的释药机理初步探讨 | 第88-90页 |
| ·缓释微丸初步稳定性试验 | 第90-92页 |
| ·影响因素试验 | 第90-91页 |
| ·加速试验 | 第91-92页 |
| 3 讨论 | 第92-95页 |
| ·缓释微丸的处方 | 第92-93页 |
| ·缓释微丸的制备工艺 | 第93-94页 |
| ·缓释微丸的释药机理 | 第94页 |
| ·缓释微丸的稳定性 | 第94-95页 |
| 4 本章小结 | 第95-96页 |
| 第五章 尼群地平速释、缓释微丸家犬体内药动学研究 | 第96-112页 |
| 1 试药与仪器 | 第96页 |
| 2 实验方法与结果 | 第96-109页 |
| ·体内实验方案设计 | 第96-97页 |
| ·给药方案 | 第96-97页 |
| ·样品采集与处理 | 第97页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第97-100页 |
| ·色谱条件 | 第97页 |
| ·血浆样品的处理和测定 | 第97页 |
| ·方法专属性考察 | 第97-98页 |
| ·标准曲线的制备 | 第98-99页 |
| ·方法回收率和精密度考察 | 第99页 |
| ·提取回收率 | 第99-100页 |
| ·最低检测限和定量限 | 第100页 |
| ·体内血药浓度研究数据 | 第100-102页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第100-102页 |
| ·四种制剂平均血药浓度-时间曲线 | 第102页 |
| ·体内数据的处理与分析 | 第102-106页 |
| ·药动学参数计算 | 第102-104页 |
| ·方差分析 | 第104-105页 |
| ·相对生物利用度 | 第105-106页 |
| ·生物等效性 | 第106页 |
| ·体内外相关性研究 | 第106-109页 |
| ·原理及计算方法 | 第107-108页 |
| ·脱卷积法计算体内外相关性结果 | 第108-109页 |
| 3 讨论 | 第109-111页 |
| ·两种自制微丸的体内药动学行为 | 第109页 |
| ·方差分析 | 第109-110页 |
| ·生物利用度和生物等效性 | 第110页 |
| ·体内外相关性研究 | 第110-111页 |
| 4 本章小结 | 第111-112页 |
| 全文结论 | 第112-113页 |
| 参考文献 | 第113-118页 |
| 致谢 | 第118页 |
