中文摘要 | 第1-8页 |
英文摘要 | 第8-11页 |
第一章: 绪论 | 第11-18页 |
1. 抗心律失常药物的研究背景 | 第11-12页 |
2. Ⅲ类抗心律失常药物研究进展 | 第12-18页 |
2.1 纯粹钾通道阻滞Ⅲ类抗心律失常药物研究状况 | 第12-16页 |
2.2 复合型Ⅲ类抗心律失常药物的研究进展 | 第13-16页 |
2.3 选择性作用于Ⅰ_(ks)亚型的Ⅲ类抗心律失常药物 | 第16-18页 |
第二章: 立题依据与设计思想 | 第18-25页 |
1. 喹啉生物碱作为抗心律失常药物开发的研究状况 | 第18-19页 |
2. 本小组工作基础 | 第19-22页 |
3. 目标化合物的设计 | 第22-25页 |
第三章: 四氢异喹啉和1-苄基四氢异喹啉类衍生物的合成 | 第25页 |
第一节: 2-(4'-甲磺酰胺基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅰ)的合成 | 第25-26页 |
1.1 取代苯乙胺的合成 | 第26-28页 |
1.2 1,2,3,4-四氢异喹啉(2)的合成 | 第28-31页 |
1.3 中间体1-(4'-甲磺酰胺基)-2-溴-苯乙酮(4)的合成 | 第31页 |
1.4 2-(4'-甲磺酰胺基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅰ)的合成 | 第31-35页 |
第二节: 1-苄基-2-(4'-甲磺酰胺基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅱ)的合成 | 第35-36页 |
2.1 中间体苯乙酸(6)的合成 | 第36-38页 |
2.2 酰胺(8)的合成 | 第38-39页 |
2.3 1-苄基-3,4-二氢异喹啉化合物(9)的合成 | 第39-40页 |
2.4 重要中间体1-苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉(10)的合成 | 第40-42页 |
2.5 1-苄基-2-(4'-甲磺酰胺基-苯甲酰甲基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(11)的合成 | 第42-43页 |
2.6 1-苄基-2(4'-甲磺酰胺基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅱ)的合成。 | 第43-47页 |
第三节: 2-(1-苯氧基-2-羟基-丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(Ⅲ)的合成 | 第47页 |
3.1 中间体1-苯氧基-2,3-环氧丙烷(12)和1-苯氧基-3-氯-2-丙醇(13)的合成 | 第47-48页 |
3.2 2-[1-(4-硝基-苯氧基)-2-羟基-丙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成 | 第48页 |
3.3 2-[1-(4-胺基-苯氧基)-2-羟基-丙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成 | 第48页 |
3.4 2-[1-(4-甲磺酰胺基-苯氧基)-2-羟基-丙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成 | 第48-54页 |
第四节: 1-苄基-2-(1-苯氧基-2-羟基-丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的(Ⅳ)的合成 | 第54-61页 |
第四章 药理结果及构效关系讨论 | 第61页 |
4.1 理筛选结果 | 第61-66页 |
4.2 初步构效关系讨论 | 第66-69页 |
第五章 定量构效关系研究 | 第69-78页 |
本文总结 | 第78-80页 |
实验部分 | 第80-90页 |
参考文献 | 第90-100页 |
致谢 | 第100-101页 |
附图 | 第101-132页 |