中文摘要 | 第1-4页 |
ABSTRACT | 第4-7页 |
第一章 文献综述 | 第7-24页 |
·正电子发射断层显像(PET)及PET 显像药物 | 第7-11页 |
·正电子发射断层显像(PET) | 第7-9页 |
·PET 显像药物 | 第9-11页 |
·氟-18 标记的PET 显像药物 | 第11-14页 |
·氟-18 的化学性质与核性质 | 第11-12页 |
·氟-18 的标记反应 | 第12-14页 |
·氨基酸类正电子发射断层显像药物制备研究现状 | 第14-24页 |
·6-[~(18)F]氟-L-多巴 | 第15-19页 |
·6-[~(18)F]氟-L-间位-酪氨酸 | 第19页 |
·O-(2-[~(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸 | 第19-20页 |
·2-[~(18)F]氟-L-酪氨酸 | 第20-21页 |
·[~(18)F]氟烷基-L-酪氨酸衍生物 | 第21-24页 |
第二章 [~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸,[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸及[~(18)F]氟丁基-L-多巴三种显像药物前体的合成 | 第24-42页 |
·O-(2-[~(18)F]-氟乙基)-L-酪氨酸前体的合成 | 第25-30页 |
·合成路线 | 第26页 |
·L-酪氨酸甲酯盐酸盐的合成 | 第26-27页 |
·氨基保护基的选择 | 第27-28页 |
·1,2-二甲磺酰氧基乙烷、1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷 | 第28-29页 |
·目标化合物的合成 | 第29页 |
·参比化合物6 的合成 | 第29-30页 |
·模拟标记 | 第30页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸前体的合成 | 第30-36页 |
·合成路线 | 第31-32页 |
·L-酪氨酸芳环上的碘化反应 | 第32-34页 |
·交叉偶联反应 | 第34-36页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸前体的合成 | 第36页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-多巴前体的合成 | 第36-42页 |
·合成路线 | 第37页 |
·L-多巴芳环上的碘化反应 | 第37-39页 |
·L-多巴芳环上的溴化反应 | 第39-40页 |
·交叉偶联反应 | 第40-42页 |
第三章 16α-[~(18) F]氟-17β-雌二醇显像剂前体的合成 | 第42-50页 |
·文献报道的雌激素类前体的合成 | 第43-45页 |
·16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇(~(18)F-FES)合成路线 | 第43-44页 |
·16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇(~(18)F-FES)类似物的合成路线 | 第44-45页 |
·合成路线I | 第45-48页 |
·酚羟基的保护 | 第46-47页 |
·硫交酯的形成 | 第47-48页 |
·合成路线II | 第48-50页 |
第四章 实验部分 | 第50-69页 |
·原料规格与来源 | 第50-52页 |
·主要分析仪器 | 第52-53页 |
·实验操作 | 第53-69页 |
·相关原料的合成 | 第53-56页 |
·氨基酸类显像剂前体的合成 | 第56-65页 |
·16α-[ ~(18)F]氟-17β-雌二醇显像剂前体的合成 | 第65-69页 |
第五章 结论 | 第69-70页 |
参考文献 | 第70-75页 |
致谢 | 第75-76页 |
附图 | 第76-78页 |