| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第1章 绪论 | 第12-18页 |
| 1.1 依非韦伦的结构与性质 | 第12页 |
| 1.2 依非韦伦的作用机理 | 第12-14页 |
| 1.3 抗艾滋病药物简介 | 第14-16页 |
| 1.3.1 核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs) | 第15页 |
| 1.3.2 核苷酸逆转录酶抑制剂(NtRTIs) | 第15页 |
| 1.3.3 非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI) | 第15页 |
| 1.3.4 蛋白酶抑制剂(PI) | 第15-16页 |
| 1.3.5 融合抑制剂 | 第16页 |
| 1.3.6 整合酶抑制剂(INIs) | 第16页 |
| 1.4 选题背景及其意义 | 第16-18页 |
| 第2章 依非韦伦关键中间体合成路线的选择与设计 | 第18-30页 |
| 2.1 依非韦伦关键中间体的结构与性质 | 第18-19页 |
| 2.2 依非韦伦关键中间体合成工艺路线的综述 | 第19-25页 |
| 2.2.1 不对称合成法 | 第19-23页 |
| 2.2.2 化学拆分法 | 第23-25页 |
| 2.3 4-氯-2-三氟乙酰基苯胺合成工艺综述 | 第25-27页 |
| 2.4 选题依据及研究内容 | 第27-30页 |
| 第3章 实验部分 | 第30-36页 |
| 3.1 实验药品和实验仪器 | 第30-33页 |
| 3.1.1 实验药品 | 第30-31页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第31页 |
| 3.1.3 主要药品安全说明书 | 第31-33页 |
| 3.2 实验步骤 | 第33-35页 |
| 3.2.1 N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺(4)的合成 | 第33页 |
| 3.2.2 4 -氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐(5)的合成 | 第33-34页 |
| 3.2.3 4 -氯-2-三氟乙酰基苯胺(6)的合成 | 第34页 |
| 3.2.4 依非韦伦关键中间体(1)的合成 | 第34-35页 |
| 3.2.5 (1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇(7)的回收 | 第35页 |
| 3.3 关键中间体(1)的液相色谱测定条件 | 第35页 |
| 3.4 产物表征方法 | 第35-36页 |
| 第4章 依非韦伦关键中间体的合成工艺研究 | 第36-62页 |
| 4.1 N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺(4)的合成工艺研究 | 第36-40页 |
| 4.1.1 考察碱对中间产物(4)收率的影响 | 第36-37页 |
| 4.1.2 考察摩尔比对中间产物(4)收率的影响 | 第37-38页 |
| 4.1.3 考察反应时间对中间产物(4)收率的影响 | 第38-39页 |
| 4.1.4 中间产物(4)的结构表征 | 第39页 |
| 4.1.5 中间产物(4)工艺研究小结 | 第39-40页 |
| 4.2 4 -氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐(5)的合成工艺研究 | 第40-46页 |
| 4.2.1 中间产物(5)反应机理 | 第40-41页 |
| 4.2.2 考察不同的溶剂对中间产物(5)收率的影响 | 第41-42页 |
| 4.2.3 考察物料的加料方式对中间产物(5)收率的影响 | 第42-43页 |
| 4.2.4 考察物料摩尔配比对中间产物(5)收率的影响 | 第43-44页 |
| 4.2.5 考察温度对中间产物(5)收率的影响 | 第44-45页 |
| 4.2.6 考察反应时间对中间产物(5)收率的影响 | 第45页 |
| 4.2.7 中间产物(5)的结构表征 | 第45-46页 |
| 4.2.8 中间产物(5)工艺研究小结 | 第46页 |
| 4.3 4 -氯-2-三氟乙酰基苯胺(6)的合成工艺研究 | 第46-48页 |
| 4.3.1 考察不同的碱对中间产物(6)收率的影响 | 第47页 |
| 4.3.2 中间产物(6)的结构表征 | 第47-48页 |
| 4.3.3 中间产物(6)工艺研究小结 | 第48页 |
| 4.4 依非韦伦关键中间体(1)的合成工艺研究 | 第48-59页 |
| 4.4.1 环丙乙炔格氏试剂对中间体(1)合成的影响 | 第49-50页 |
| 4.4.2 不同的碱对关键中间体(1)合成的影响 | 第50-51页 |
| 4.4.3 反应物的摩尔配比对中间体(1)合成的影响 | 第51-52页 |
| 4.4.4 正交试验 | 第52-55页 |
| 4.4.5 最佳合成工艺条件验证 | 第55-56页 |
| 4.4.6 依非韦伦关键中间体(1)的表征 | 第56-58页 |
| 4.4.7 关键中间体(1)工艺研究小结 | 第58-59页 |
| 4.5 (1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇(7)的回收研究 | 第59-62页 |
| 4.5.1 探索pH对回收率的影响 | 第59-60页 |
| 4.5.2 探索萃取次数对回收率的影响 | 第60页 |
| 4.5.3 有机配体(7)回收工艺研究小结 | 第60-62页 |
| 第5章 结论与展望 | 第62-66页 |
| 5.1 结论 | 第62-63页 |
| 5.2 展望 | 第63-66页 |
| 参考文献 | 第66-72页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第72-74页 |
| 致谢 | 第74页 |
