| 缩略语表 | 第6-7页 |
| 中文摘要 | 第7-10页 |
| Abstract | 第10-13页 |
| 前言 | 第14-16页 |
| 文献回顾 | 第16-28页 |
| 1.靶向给药系统 | 第17-22页 |
| 2 阿霉素前体药物的研究进展 | 第22-26页 |
| 3 本课题的设计思想 | 第26-28页 |
| 第一部分 阿霉素-氨基己酸-叶酸偶联物的制备及其抗肿瘤活性研究 | 第28-45页 |
| 1 材料 | 第28-29页 |
| 1.1 仪器 | 第28-29页 |
| 1.2 试剂 | 第29页 |
| 2 方法 | 第29-34页 |
| 2.1 阿霉素-氨基己酸-叶酸（DOX-hyd-AMA-FA）的合成 | 第29-31页 |
| 2.2 DOX-hyd-AMA-FA 的结构表征 | 第31-32页 |
| 2.3 DOX-hyd-AMA-FA 释药特性研究 | 第32页 |
| 2.4 DOX-hyd-AMA-FA 的细胞毒性 | 第32-33页 |
| 2.5 外源性叶酸对 DOX-hyd-AMA-FA 细胞毒性的影响 | 第33页 |
| 2.6 肿瘤细胞对 DOX-hyd-AMA-FA 的摄取 | 第33页 |
| 2.7 数据统计分析 | 第33-34页 |
| 3 结果 | 第34-42页 |
| 3.1 DOX-hyd-AMA-FA 的鉴定 | 第34-36页 |
| 3.2 DOX-hyd-AMA-FA 的体外释药性能 | 第36页 |
| 3.3 DOX-hyd-AMA-FA 的细胞毒性 | 第36-38页 |
| 3.4 外源性叶酸对 DOX-hyd-AMA-FA 细胞毒的影响 | 第38-40页 |
| 3.5 肿瘤细胞对 DOX-hyd-AMA-FA 的摄取 | 第40-42页 |
| 4 讨论 | 第42-45页 |
| 第二部分 阿霉素-聚乙二醇-叶酸偶联物的制备及其抗肿瘤活性研究 | 第45-68页 |
| 1 材料 | 第45-46页 |
| 1.1 仪器 | 第45-46页 |
| 1.2 试剂 | 第46页 |
| 2 方法 | 第46-52页 |
| 2.1 阿霉素-（酰胺键）-聚乙二醇-叶酸偶联物（DOX-ami-PEG-FA）的制备 | 第46-48页 |
| 2.2 阿霉素-（腙键）-聚乙二醇-叶酸偶联物（DOX-hyd-PEG-FA）的制备 | 第48-49页 |
| 2.3 偶联物的表征 | 第49-50页 |
| 2.4 偶联物体外释药性能研究 | 第50页 |
| 2.5 偶联物的细胞毒性评价 | 第50-51页 |
| 2.6 外源性叶酸对 DOX-hyd-PEG-FA 细胞毒性的影响 | 第51页 |
| 2.7 流式细胞术观察 DOX-hyd-PEG-FA 在肿瘤细胞内的蓄积 | 第51页 |
| 2.8 荧光显微镜观察 DOX-hyd-PEG-FA 在肿瘤细胞内的蓄积与分布 | 第51-52页 |
| 2.9 激光共聚焦显微镜观察 DOX-hyd-PEG-FA 在肿瘤细胞亚细胞器的定位 | 第52页 |
| 2.10 数据统计分析 | 第52页 |
| 3 结果 | 第52-66页 |
| 3.1 偶联物的表征 | 第52-57页 |
| 3.2 偶联物的体外释药特性 | 第57-58页 |
| 3.3 偶联物的细胞毒性 | 第58-60页 |
| 3.4 外源性叶酸对 DOX-hyd-PEG-FA 细胞毒性的影响 | 第60-61页 |
| 3.5 流式细胞术观察 DOX-hyd-PEG-FA 在肿瘤细胞内的蓄积 | 第61-63页 |
| 3.6 荧光显微镜观察 DOX-hyd-PEG-FA 在肿瘤细胞内的蓄积 | 第63-64页 |
| 3.7 DOX-hyd-PEG-FA 在肿瘤细胞亚细胞器的定位 | 第64-66页 |
| 4 讨论 | 第66-68页 |
| 小结 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-81页 |
| 个人简历和研究成果 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
