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磷酸西他列汀中间体的合成工艺研究

致谢第5-6页
摘要第6-7页
Abstract第7页
第1章 绪论第11-17页
    1.1 糖尿病概述第11页
    1.2 2 型糖尿病病理第11页
    1.3 常见治疗糖尿病药物及治疗效果第11-14页
        1.3.1 胰岛素分泌促进剂第12-13页
        1.3.2 胰岛素增敏剂第13-14页
        1.3.3 胰岛素、胰岛素类似物及胰岛素受体激动剂第14页
    1.4 二肽基肽酶抑制剂(DPP-Ⅳ抑制剂)第14-15页
        1.4.1 DDP-Ⅳ抑制剂的作用第14-15页
        1.4.2 DDP-Ⅳ抑制剂研究现状第15页
    1.5 磷酸西他列汀概述第15-16页
    1.6 磷酸西他列汀的市场前景及研究意义第16-17页
第2章 文献综述第17-29页
    2.1 磷酸西他列汀简介第17页
    2.2 磷酸西他列汀文献合成方法第17-23页
        2.2.1 以2,4,5-三氟苯乙酸和2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮为原料的合成路线第17-21页
        2.2.2 以其他化合物为原料的合成路线第21-23页
    2.3 磷酸西他列汀主链中间体简介第23页
    2.4 主链中间体文献报道的合成方法第23-26页
        2.4.1 方法1第23-24页
        2.4.2 方法2第24-25页
        2.4.3 方法3第25页
        2.4.4 方法4第25-26页
    2.5 设计有机合成路线的基本原则第26页
    2.6 课题内容第26-29页
        2.6.1 新设计工艺路线第26-28页
        2.6.2 专利合成路线工艺优化第28-29页
第3章 文献合成路线的工艺研究第29-35页
    3.1 实验试剂与仪器第29-30页
        3.1.1 实验试剂第29页
        3.1.2 实验仪器和设备第29-30页
    3.2 文献合成路线工艺优化第30-34页
        3.2.1 实验原理第30-31页
        3.2.2 文献实验典例操作第31页
        3.2.3 制备5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮工艺条件优化第31-33页
        3.2.4 制备3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯工艺条件优化第33-34页
    3.3 本章小结第34-35页
第4章 以1,2,4-三氟苯为原料的新工艺路线的研究第35-59页
    4.1 实验试剂与仪器第35-36页
        4.1.1 实验试剂和溶剂第35-36页
        4.1.2 实验仪器和设备第36页
    4.2 2,4,5-三氟苄氯的合成及工艺研究第36-40页
        4.2.1 实验原理第36-37页
        4.2.2 典型反应实验操作第37页
        4.2.3 工艺条件优化第37-40页
    4.3 2,4,5-三氟苯甲基格式试剂的合成及工艺优化第40-46页
        4.3.1 实验原理第40页
        4.3.2 典例实验操作第40-41页
        4.3.3 工艺条件优化第41-46页
    4.4 丙二酸单乙酯的合成及工艺优化第46-49页
        4.4.1 实验原理第46页
        4.4.2 典例实验操作第46-47页
        4.4.3 工艺条件优化第47-49页
    4.5 丙二酸单乙酯酰氯的合成及工艺优化第49-52页
        4.5.1 实验原理第49页
        4.5.2 典型实验操作第49-50页
        4.5.3 工艺条件优化第50-52页
    4.6 3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯的合成及工艺优化第52-57页
        4.6.1 实验原理第52-53页
        4.6.2 典型实验操作第53-54页
        4.6.3 工艺条件优化第54-57页
    4.7 本章小结第57-59页
第5章 以2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的研究第59-67页
    5.1 实验试剂与仪器第59-60页
        5.1.1 实验试剂第59-60页
        5.1.2 实验仪器和设备第60页
    5.2 2,4,5.三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验a第60-63页
        5.2.1 实验原理第60-61页
        5.2.2 2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验a探索过程第61-63页
    5.3 2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验b第63-65页
        5.3.1 实验原理第63页
        5.3.2 2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验b探索过程第63-65页
    5.4 本章总结第65-67页
第6章 总结与展望第67-69页
    6.1 总结第67-68页
    6.2 展望第68-69页
参考文献第69-75页
附录第75-83页
    附录1:2,4,5-三氟氯苄图谱第75-76页
    附录2:丙二酸单乙酯图谱第76-77页
    附录3:3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯图谱第77-79页
    附录4:5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮图谱第79-80页
    附录5:1,2-二(2,4,5-三氟苯)乙烷谱图第80-83页
作者简介第83页

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