| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第1章 绪论 | 第11-17页 |
| 1.1 糖尿病概述 | 第11页 |
| 1.2 2 型糖尿病病理 | 第11页 |
| 1.3 常见治疗糖尿病药物及治疗效果 | 第11-14页 |
| 1.3.1 胰岛素分泌促进剂 | 第12-13页 |
| 1.3.2 胰岛素增敏剂 | 第13-14页 |
| 1.3.3 胰岛素、胰岛素类似物及胰岛素受体激动剂 | 第14页 |
| 1.4 二肽基肽酶抑制剂(DPP-Ⅳ抑制剂) | 第14-15页 |
| 1.4.1 DDP-Ⅳ抑制剂的作用 | 第14-15页 |
| 1.4.2 DDP-Ⅳ抑制剂研究现状 | 第15页 |
| 1.5 磷酸西他列汀概述 | 第15-16页 |
| 1.6 磷酸西他列汀的市场前景及研究意义 | 第16-17页 |
| 第2章 文献综述 | 第17-29页 |
| 2.1 磷酸西他列汀简介 | 第17页 |
| 2.2 磷酸西他列汀文献合成方法 | 第17-23页 |
| 2.2.1 以2,4,5-三氟苯乙酸和2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮为原料的合成路线 | 第17-21页 |
| 2.2.2 以其他化合物为原料的合成路线 | 第21-23页 |
| 2.3 磷酸西他列汀主链中间体简介 | 第23页 |
| 2.4 主链中间体文献报道的合成方法 | 第23-26页 |
| 2.4.1 方法1 | 第23-24页 |
| 2.4.2 方法2 | 第24-25页 |
| 2.4.3 方法3 | 第25页 |
| 2.4.4 方法4 | 第25-26页 |
| 2.5 设计有机合成路线的基本原则 | 第26页 |
| 2.6 课题内容 | 第26-29页 |
| 2.6.1 新设计工艺路线 | 第26-28页 |
| 2.6.2 专利合成路线工艺优化 | 第28-29页 |
| 第3章 文献合成路线的工艺研究 | 第29-35页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第29-30页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第29页 |
| 3.1.2 实验仪器和设备 | 第29-30页 |
| 3.2 文献合成路线工艺优化 | 第30-34页 |
| 3.2.1 实验原理 | 第30-31页 |
| 3.2.2 文献实验典例操作 | 第31页 |
| 3.2.3 制备5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮工艺条件优化 | 第31-33页 |
| 3.2.4 制备3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯工艺条件优化 | 第33-34页 |
| 3.3 本章小结 | 第34-35页 |
| 第4章 以1,2,4-三氟苯为原料的新工艺路线的研究 | 第35-59页 |
| 4.1 实验试剂与仪器 | 第35-36页 |
| 4.1.1 实验试剂和溶剂 | 第35-36页 |
| 4.1.2 实验仪器和设备 | 第36页 |
| 4.2 2,4,5-三氟苄氯的合成及工艺研究 | 第36-40页 |
| 4.2.1 实验原理 | 第36-37页 |
| 4.2.2 典型反应实验操作 | 第37页 |
| 4.2.3 工艺条件优化 | 第37-40页 |
| 4.3 2,4,5-三氟苯甲基格式试剂的合成及工艺优化 | 第40-46页 |
| 4.3.1 实验原理 | 第40页 |
| 4.3.2 典例实验操作 | 第40-41页 |
| 4.3.3 工艺条件优化 | 第41-46页 |
| 4.4 丙二酸单乙酯的合成及工艺优化 | 第46-49页 |
| 4.4.1 实验原理 | 第46页 |
| 4.4.2 典例实验操作 | 第46-47页 |
| 4.4.3 工艺条件优化 | 第47-49页 |
| 4.5 丙二酸单乙酯酰氯的合成及工艺优化 | 第49-52页 |
| 4.5.1 实验原理 | 第49页 |
| 4.5.2 典型实验操作 | 第49-50页 |
| 4.5.3 工艺条件优化 | 第50-52页 |
| 4.6 3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯的合成及工艺优化 | 第52-57页 |
| 4.6.1 实验原理 | 第52-53页 |
| 4.6.2 典型实验操作 | 第53-54页 |
| 4.6.3 工艺条件优化 | 第54-57页 |
| 4.7 本章小结 | 第57-59页 |
| 第5章 以2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的研究 | 第59-67页 |
| 5.1 实验试剂与仪器 | 第59-60页 |
| 5.1.1 实验试剂 | 第59-60页 |
| 5.1.2 实验仪器和设备 | 第60页 |
| 5.2 2,4,5.三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验a | 第60-63页 |
| 5.2.1 实验原理 | 第60-61页 |
| 5.2.2 2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验a探索过程 | 第61-63页 |
| 5.3 2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验b | 第63-65页 |
| 5.3.1 实验原理 | 第63页 |
| 5.3.2 2,4,5-三氟苯乙酸为原料的新工艺路线的探索性实验b探索过程 | 第63-65页 |
| 5.4 本章总结 | 第65-67页 |
| 第6章 总结与展望 | 第67-69页 |
| 6.1 总结 | 第67-68页 |
| 6.2 展望 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-75页 |
| 附录 | 第75-83页 |
| 附录1：2,4,5-三氟氯苄图谱 | 第75-76页 |
| 附录2：丙二酸单乙酯图谱 | 第76-77页 |
| 附录3：3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯图谱 | 第77-79页 |
| 附录4：5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮图谱 | 第79-80页 |
| 附录5：1,2-二(2,4,5-三氟苯)乙烷谱图 | 第80-83页 |
| 作者简介 | 第83页 |
