| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第9-30页 |
| 1.1 抗生素 | 第9-11页 |
| 1.1.1 抗生素的分类 | 第9页 |
| 1.1.2 β-内酰胺抗生素 | 第9-10页 |
| 1.1.3 β-内酰胺抗生素的杀菌机机制 | 第10-11页 |
| 1.2 细菌耐药 | 第11-14页 |
| 1.2.1 β-内酰胺抗生素的耐药机理 | 第12-13页 |
| 1.2.2 β-内酰胺酶 | 第13-14页 |
| 1.3 金属β-内酰胺酶(MβLs) | 第14-18页 |
| 1.3.1 金属β-内酰胺酶的分类 | 第15-16页 |
| 1.3.2 金属β-内酰胺酶结构 | 第16-17页 |
| 1.3.3 金属β-内酰胺酶的催化抗生素水解机理 | 第17-18页 |
| 1.4 β-内酰胺酶抑制剂 | 第18-23页 |
| 1.5 选题意义及研究内容 | 第23-24页 |
| 参考文献 | 第24-30页 |
| 第二章 氨基酸硫酯的合成及生物活性研究 | 第30-49页 |
| 2.1 研究背景 | 第30-32页 |
| 2.2 氨基酸硫酯化合物的合成 | 第32-38页 |
| 2.2.1 仪器与试剂 | 第32-33页 |
| 2.2.2 氨基酸硫酯的合成及其表征 | 第33-38页 |
| 2.3 氨基酸硫酯化合物对MβLs的抑制动力学研究 | 第38-42页 |
| 2.3.1 所用仪器和试剂 | 第38-39页 |
| 2.3.2 实验方法 | 第39-40页 |
| 2.3.3 实验过程 | 第40-42页 |
| 2.4 氨基酸硫酯对产MβLs耐药菌的抑制活性评价 | 第42-43页 |
| 2.4.1 仪器与试剂 | 第42页 |
| 2.4.2 实验方法 | 第42页 |
| 2.4.3 实验过程 | 第42-43页 |
| 2.5 Docking研究 | 第43页 |
| 2.6 结果与讨论 | 第43-47页 |
| 2.6.1 氨基酸硫酯化合物的合成 | 第43页 |
| 2.6.2 氨基酸硫酯化合物对MβLs抑制活性的评价 | 第43-45页 |
| 2.6.3 氨基酸硫酯化合物的抑菌实验结果 | 第45-46页 |
| 2.6.4 氨基酸硫酯化合物的docking研究结果 | 第46-47页 |
| 本章小结 | 第47页 |
| 参考文献 | 第47-49页 |
| 第三章 依布硒衍生物的合成及其对MβLs和耐药菌的抑制研究 | 第49-61页 |
| 3.1 依布硒衍生物的设计 | 第49-50页 |
| 3.2 依布硒衍生物的合成 | 第50-56页 |
| 3.2.1 仪器与试剂 | 第50-51页 |
| 3.2.2 合成与表征 | 第51-56页 |
| 3.3 依布硒衍生物对MβLs及其耐药菌的抑制研究 | 第56页 |
| 3.3.1 仪器与试剂 | 第56页 |
| 3.3.2 实验方法 | 第56页 |
| 3.4 依布硒衍生物对MβLs的抑制结果 | 第56-58页 |
| 3.4.1 依布硒衍生物对MβLs的IC_(50)结果 | 第56-57页 |
| 3.4.2 依布硒衍生物协同抗生素对耐药细菌的MIC结果 | 第57-58页 |
| 本章总结 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-61页 |
| 第四章 唑基硫代乙酰胺类化合物的合成及其对MβLs的抑制研究 | 第61-74页 |
| 4.1 唑基硫代乙酰胺类化合物的构建思路 | 第61-63页 |
| 4.2 仪器与试剂 | 第63-64页 |
| 4.2.1 所用仪器 | 第63页 |
| 4.2.2 所用试剂 | 第63-64页 |
| 4.3 唑基硫代乙酰胺的合成及表征 | 第64-70页 |
| 4.3.1 氯代苯乙酰胺的合成 | 第64页 |
| 4.3.2 巯基唑类化合物的合成 | 第64-67页 |
| 4.3.3 唑基硫代乙酰胺的合成 | 第67-70页 |
| 4.4 唑基硫代乙酰胺衍生物对MβLs抑制活性的测定 | 第70页 |
| 4.4.1 所用仪器和试剂 | 第70页 |
| 4.4.2 实验方法 | 第70页 |
| 4.5 结果与讨论 | 第70-71页 |
| 本章小结 | 第71页 |
| 参考文献 | 第71-74页 |
| 全文总结 | 第74-75页 |
| 附录 | 第75-105页 |
| 攻读硕士学位期间取得的学术成果 | 第105-106页 |
| 致谢 | 第106页 |
