缩略语表 | 第7-9页 |
摘要 | 第9-11页 |
Abstract | 第11-13页 |
第一章 绪论 | 第14-26页 |
1.1 研究背景 | 第14页 |
1.2 阿尔茨海默症的国内外研究现状 | 第14-22页 |
1.2.1 阿尔茨海默症的病理学特征及发病机制 | 第14-18页 |
1.2.2 阿尔茨海默症的临床治疗药物及其存在的问题 | 第18-20页 |
1.2.3 阿尔茨海默症治疗药物的研发现状及趋势 | 第20-22页 |
1.3 课题研究目的及意义 | 第22页 |
1.4 研究内容 | 第22-26页 |
1.4.1 阿魏酸-memoquin杂合体的设计、合成及生物活性研究 | 第22-24页 |
1.4.2 阿魏酸-多奈哌齐杂合体的设计、合成及生物活性研究 | 第24-25页 |
1.4.3 阿魏酸-O-烷基胺类衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第25-26页 |
第二章 实验材料与方法 | 第26-40页 |
2.1 实验试剂与仪器 | 第26-27页 |
2.2 目标化合物的制备 | 第27-32页 |
2.2.1 阿魏酸-memoquin杂合体的制备 | 第27-29页 |
2.2.2 阿魏酸-多奈哌齐杂合体的制备 | 第29-30页 |
2.2.3 阿魏酸-O-烷基胺类衍生物的制备 | 第30-32页 |
2.3 目标化合物的生物活性筛选 | 第32-40页 |
2.3.1 胆碱酯酶抑制活性测定 | 第32-33页 |
2.3.2 化合物对乙酰胆碱酯酶抑制动力学测定 | 第33-34页 |
2.3.3 化合物与乙酰胆碱酯酶的分子对接研究 | 第34页 |
2.3.4 化合物的抗氧化活性测定 | 第34-35页 |
2.3.5 抑制/解聚Aβ聚集测试 | 第35-37页 |
2.3.6 透射电子显微镜法测定化合物抑制和解聚自身诱导的Aβ_(1-42)聚集 | 第37页 |
2.3.7 抗氧化损伤活性测定 | 第37-38页 |
2.3.8 细胞毒性效应测定 | 第38页 |
2.3.9 血脑屏障透过能力评价测定 | 第38-40页 |
第三章 结果与分析 | 第40-91页 |
3.1 目标化合物的制备结果与讨论 | 第40-70页 |
3.1.1 阿魏酸-memoquin杂合体制备的结果与讨论 | 第40-53页 |
3.1.2 阿魏酸-多奈哌齐杂合体制备的结果与讨论 | 第53-57页 |
3.1.3 阿魏酸-O-烷基胺类衍生物制备的结果与讨论 | 第57-70页 |
3.2 目标化合物生物活性筛选的结果与讨论 | 第70-91页 |
3.2.1 阿魏酸-memoquin杂合体生物活性筛选的结果与讨论 | 第70-77页 |
3.2.2 阿魏酸-多奈哌齐杂合体生物活性筛选的结果与讨论 | 第77-80页 |
3.2.3 阿魏酸-O-烷基胺类衍生物生物活性筛选的结果与讨论 | 第80-91页 |
第四章 结论与展望 | 第91-93页 |
4.1 结论 | 第91-92页 |
4.2 展望 | 第92-93页 |
参考文献 | 第93-98页 |
附录 | 第98-114页 |
致谢 | 第114页 |