| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 1 绪论 | 第11-23页 |
| ·高血脂与降血脂药物 | 第11-12页 |
| ·胆固醇吸收抑制剂依替米贝 | 第12-13页 |
| ·依替米贝的合成 | 第13-19页 |
| ·使用手性助剂(4S)-4-苯基-2-嗯唑烷酮的合成路线 | 第13-16页 |
| ·以氟苯和N-(4-氟苯基)-4-羟基苯亚甲胺(9)为原料 | 第13-14页 |
| ·以戊二酸酐和N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(14)为原料 | 第14-15页 |
| ·以对氟苯甲醛为原料 | 第15页 |
| ·以(5S)-乙酰氧基-5-(4-氟苯基)戊酸为原料 | 第15-16页 |
| ·以手性试剂(3S)-3-羟基丁内酯为原料 | 第16页 |
| ·以吗啉和戊二酸酐为原料 | 第16-17页 |
| ·以1-(3-溴-1-丙烯基)-4-氟苯为原料 | 第17页 |
| ·以(4S)-4-乙炔基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环为手性原料 | 第17-18页 |
| ·以(R)-对氟扁桃酸和对羟基苯甲醛为原料 | 第18页 |
| ·无手性试剂的合成 | 第18-19页 |
| ·本论文合成路线选择和主要研究内容 | 第19-23页 |
| ·合成路线选择 | 第19页 |
| ·主要研究内容 | 第19-23页 |
| 2 实验部分 | 第23-28页 |
| ·实验试剂,仪器 | 第23-24页 |
| ·中间体(4)的合成 | 第24-25页 |
| ·中间体(7)的合成 | 第25页 |
| ·中间体(9)及中间体(14)的合成 | 第25-26页 |
| ·中间体(47)的合成 | 第26页 |
| ·中间体(48)的合成 | 第26页 |
| ·中间体(8)的合成 | 第26-27页 |
| ·中间体(10)的合成 | 第27页 |
| ·依替米贝(1)的合成 | 第27-28页 |
| 3 实验结果与讨论 | 第28-53页 |
| ·中间体(4)的合成实验结果与讨论 | 第28-30页 |
| ·中间体(4)结构确定 | 第28页 |
| ·机理讨论 | 第28-29页 |
| ·不同条件对中间体(4)制备的影响 | 第29-30页 |
| ·小结 | 第30页 |
| ·中间体(7)的合成实验结果与讨论 | 第30-33页 |
| ·中间体(7)的结构确定 | 第30-31页 |
| ·实验机理 | 第31页 |
| ·不同条件对中间体(7)制备的影响 | 第31-32页 |
| ·小结 | 第32-33页 |
| ·中间体(9)及中间体(14)合成的结果与讨论 | 第33-37页 |
| ·中间体(9)及中间体(14)的结构验证 | 第33-36页 |
| ·中间体(9)的结果讨论 | 第34-35页 |
| ·中间体(14)的结果讨论 | 第35-36页 |
| ·小结 | 第36-37页 |
| ·中间体(47)合成的结果与讨论 | 第37-38页 |
| ·中间体(47)的结构确定 | 第37页 |
| ·中间体(47)的结果与讨论 | 第37-38页 |
| ·小结 | 第38页 |
| ·中间体(48)合成的结果讨论 | 第38-44页 |
| ·中间体(48)的结构验证 | 第38-39页 |
| ·中间体(48)合成的结果讨论 | 第39-41页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第39-40页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第40页 |
| ·DIPEA与原料配比对反应的影响 | 第40-41页 |
| ·TiCl_4和Ti(O-i-pr)_4配比对反应的影响 | 第41页 |
| ·反应机理判断与讨论 | 第41-44页 |
| ·小结 | 第44页 |
| ·中间体(8)的合成实验结果与讨论 | 第44-47页 |
| ·中间体(8)的结构确定 | 第44页 |
| ·以(-)-DIPCl手性还原的结果讨论 | 第44-45页 |
| ·(-)-DIPCl手性还原机理讨论 | 第44-45页 |
| ·(-)-DIPCl手性还原实验结果讨论 | 第45页 |
| ·以(R)-MeCBS手性催化还原的结果讨论 | 第45-47页 |
| ·以(R)-MeCBS手性还原机理讨论 | 第45-46页 |
| ·以(R)-MeCBS手性还原实验结果讨论 | 第46-47页 |
| ·两种手性还原方法比较 | 第47页 |
| ·小结 | 第47页 |
| ·中间体(10)合成的结果与讨论 | 第47-49页 |
| ·中间体(10)的结构验证 | 第47-48页 |
| ·中间体(10)反应的结果讨论 | 第48-49页 |
| ·温度对反应的影响 | 第49页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第49页 |
| ·小结 | 第49页 |
| ·依替米贝(1)合成的结果与讨论 | 第49-53页 |
| ·依替米贝(1)的结构验证 | 第49-50页 |
| ·依替米贝(1)合成的结果讨论 | 第50-52页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第50-51页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第51页 |
| ·催化剂和环化剂用量对反应的影响 | 第51-52页 |
| ·小结 | 第52-53页 |
| 4 总结与展望 | 第53-55页 |
| ·总结 | 第53-54页 |
| ·展望 | 第54-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-62页 |
| 附录 | 第62-70页 |
