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新型胆固醇吸收抑制剂依替米贝及其中间体的合成研究

摘要第1-6页
Abstract第6-8页
目录第8-11页
1 绪论第11-23页
   ·高血脂与降血脂药物第11-12页
   ·胆固醇吸收抑制剂依替米贝第12-13页
   ·依替米贝的合成第13-19页
     ·使用手性助剂(4S)-4-苯基-2-嗯唑烷酮的合成路线第13-16页
       ·以氟苯和N-(4-氟苯基)-4-羟基苯亚甲胺(9)为原料第13-14页
       ·以戊二酸酐和N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(14)为原料第14-15页
       ·以对氟苯甲醛为原料第15页
       ·以(5S)-乙酰氧基-5-(4-氟苯基)戊酸为原料第15-16页
     ·以手性试剂(3S)-3-羟基丁内酯为原料第16页
     ·以吗啉和戊二酸酐为原料第16-17页
     ·以1-(3-溴-1-丙烯基)-4-氟苯为原料第17页
     ·以(4S)-4-乙炔基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环为手性原料第17-18页
     ·以(R)-对氟扁桃酸和对羟基苯甲醛为原料第18页
     ·无手性试剂的合成第18-19页
   ·本论文合成路线选择和主要研究内容第19-23页
     ·合成路线选择第19页
     ·主要研究内容第19-23页
2 实验部分第23-28页
   ·实验试剂,仪器第23-24页
   ·中间体(4)的合成第24-25页
   ·中间体(7)的合成第25页
   ·中间体(9)及中间体(14)的合成第25-26页
   ·中间体(47)的合成第26页
   ·中间体(48)的合成第26页
   ·中间体(8)的合成第26-27页
   ·中间体(10)的合成第27页
   ·依替米贝(1)的合成第27-28页
3 实验结果与讨论第28-53页
   ·中间体(4)的合成实验结果与讨论第28-30页
     ·中间体(4)结构确定第28页
     ·机理讨论第28-29页
     ·不同条件对中间体(4)制备的影响第29-30页
     ·小结第30页
   ·中间体(7)的合成实验结果与讨论第30-33页
     ·中间体(7)的结构确定第30-31页
     ·实验机理第31页
     ·不同条件对中间体(7)制备的影响第31-32页
     ·小结第32-33页
   ·中间体(9)及中间体(14)合成的结果与讨论第33-37页
     ·中间体(9)及中间体(14)的结构验证第33-36页
       ·中间体(9)的结果讨论第34-35页
       ·中间体(14)的结果讨论第35-36页
     ·小结第36-37页
   ·中间体(47)合成的结果与讨论第37-38页
     ·中间体(47)的结构确定第37页
     ·中间体(47)的结果与讨论第37-38页
     ·小结第38页
   ·中间体(48)合成的结果讨论第38-44页
     ·中间体(48)的结构验证第38-39页
     ·中间体(48)合成的结果讨论第39-41页
       ·反应温度对反应的影响第39-40页
       ·原料配比对反应的影响第40页
       ·DIPEA与原料配比对反应的影响第40-41页
       ·TiCl_4和Ti(O-i-pr)_4配比对反应的影响第41页
     ·反应机理判断与讨论第41-44页
     ·小结第44页
   ·中间体(8)的合成实验结果与讨论第44-47页
     ·中间体(8)的结构确定第44页
     ·以(-)-DIPCl手性还原的结果讨论第44-45页
       ·(-)-DIPCl手性还原机理讨论第44-45页
       ·(-)-DIPCl手性还原实验结果讨论第45页
     ·以(R)-MeCBS手性催化还原的结果讨论第45-47页
       ·以(R)-MeCBS手性还原机理讨论第45-46页
       ·以(R)-MeCBS手性还原实验结果讨论第46-47页
     ·两种手性还原方法比较第47页
     ·小结第47页
   ·中间体(10)合成的结果与讨论第47-49页
     ·中间体(10)的结构验证第47-48页
     ·中间体(10)反应的结果讨论第48-49页
       ·温度对反应的影响第49页
       ·原料配比对反应的影响第49页
     ·小结第49页
   ·依替米贝(1)合成的结果与讨论第49-53页
     ·依替米贝(1)的结构验证第49-50页
     ·依替米贝(1)合成的结果讨论第50-52页
       ·反应温度对反应的影响第50-51页
       ·溶剂对反应的影响第51页
       ·催化剂和环化剂用量对反应的影响第51-52页
     ·小结第52-53页
4 总结与展望第53-55页
   ·总结第53-54页
   ·展望第54-55页
致谢第55-56页
参考文献第56-62页
附录第62-70页

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