| 中文摘要 | 第1-15页 |
| ABSTRACT | 第15-17页 |
| 前言 | 第17-23页 |
| 一、老年性痴呆病简介 | 第17-18页 |
| 二、吡硫醇的研究进展 | 第18-20页 |
| 三、静脉注射亚微乳的特点 | 第20-21页 |
| 四、课题的研究目的与意义 | 第21-22页 |
| 五、课题的主要研究内容 | 第22-23页 |
| 仪器、试药和动物 | 第23-25页 |
| 1 仪器 | 第23页 |
| 2 试药 | 第23-24页 |
| 3 实验动物 | 第24-25页 |
| 第一章 吡硫醇酯类前体药物的合成及结构确证 | 第25-36页 |
| 1 合成方法 | 第25-26页 |
| ·反应方程式 | 第25页 |
| ·合成操作过程 | 第25-26页 |
| ·吡硫醇乙酯合成工艺 | 第25页 |
| ·吡硫醇丙酯合成工艺 | 第25-26页 |
| 2 结构确证 | 第26-35页 |
| ·吡硫醇乙酷 | 第26-30页 |
| ·紫外吸收光谱 | 第26-27页 |
| ·红外吸收光谱 | 第27-28页 |
| ·核磁共振氢谱 | 第28页 |
| ·核磁共振碳谱 | 第28-29页 |
| ·质谱 | 第29页 |
| ·熔点测定 | 第29-30页 |
| ·纯度测定 | 第30页 |
| ·吡硫醇丙酯 | 第30-35页 |
| ·紫外吸收光谱 | 第31页 |
| ·红外吸收光谱 | 第31-32页 |
| ·核磁共振氢谱 | 第32-33页 |
| ·核磁共振碳谱 | 第33页 |
| ·质谱 | 第33-34页 |
| ·纯度测定 | 第34-35页 |
| 3 讨论 | 第35页 |
| 4 结论 | 第35-36页 |
| 第二章 吡硫醇酯类前体药物理化性质研究 | 第36-46页 |
| 1 方法与结果 | 第36-44页 |
| ·前体药物体外分析方法的建立 | 第36-39页 |
| ·吡硫醇乙酯体外分析方法的建立 | 第36-37页 |
| ·检测波长的选择 | 第36页 |
| ·色谱条件 | 第36页 |
| ·方法专属性实验 | 第36页 |
| ·标准曲线的制备 | 第36-37页 |
| ·最低定量限 | 第37页 |
| ·精密度实验 | 第37页 |
| ·回收率实验 | 第37页 |
| ·吡硫醇丙酯体外分析方法的建立 | 第37-39页 |
| ·检测波长的选择 | 第37页 |
| ·色谱条件 | 第37页 |
| ·方法专属性实验 | 第37-38页 |
| ·标准曲线的制备 | 第38页 |
| ·最低定量限 | 第38页 |
| ·精密度实验 | 第38页 |
| ·回收率实验 | 第38-39页 |
| ·前体药物在不同pH缓冲溶液中的水解动力学研究 | 第39-40页 |
| ·前体药物血浆降解动力学考察 | 第40-41页 |
| ·前体药物基本理化性质研究 | 第41-43页 |
| ·前体药物溶解度的测定 | 第41-42页 |
| ·前体药物在常见溶剂中的溶解情况 | 第41页 |
| ·前体药物在不同pH缓冲盐中的溶解度 | 第41-42页 |
| ·前体药物油水分配系数的测定 | 第42-43页 |
| ·前体药物初步稳定性研究 | 第43-44页 |
| ·高温实验 | 第43页 |
| ·高湿实验 | 第43页 |
| ·光照实验 | 第43-44页 |
| 2 讨论 | 第44页 |
| 3 结论 | 第44-46页 |
| 第三章 前体药物亚微乳剂处方工艺考察及理化性质研究 | 第46-68页 |
| 1 方法与结果 | 第46-64页 |
| ·乳剂的质量评价指标 | 第46-48页 |
| ·外观 | 第46页 |
| ·粒径及分布 | 第46-47页 |
| ·稳定性常数 | 第47页 |
| ·电位 | 第47-48页 |
| ·含量及包封率 | 第48页 |
| ·含量测定 | 第48页 |
| ·包封率 | 第48页 |
| ·吡硫醇乙酷亚微乳处方因素考察 | 第48-54页 |
| ·油相的选择 | 第48-49页 |
| ·增溶剂及载药量的考察 | 第49-52页 |
| ·磷脂 | 第49-50页 |
| ·油酸 | 第50-52页 |
| ·载药量的确定 | 第52页 |
| ·乳化剂的选择 | 第52-53页 |
| ·pH对乳剂稳定性的影响 | 第53-54页 |
| ·吡硫醇丙酯亚微乳处方因素考察 | 第54-56页 |
| ·载药量的确定 | 第54页 |
| ·油相的选择 | 第54页 |
| ·乳化剂的选择 | 第54-55页 |
| ·助乳化剂的选择 | 第55-56页 |
| ·制剂pH的确定 | 第56页 |
| ·前体药物亚微乳制备工艺考察 | 第56-61页 |
| ·乳化剂的加入方法 | 第56-57页 |
| ·初乳制备温度的选择 | 第57页 |
| ·初乳搅拌时间 | 第57页 |
| ·乳化设备的选择 | 第57-59页 |
| ·高压均质过程的考察 | 第59-60页 |
| ·灭菌条件 | 第60-61页 |
| ·处方及制备工艺的确定 | 第61页 |
| ·吡硫醇乙酯亚微乳的处方及制备工艺 | 第61页 |
| ·吡硫醇丙酯亚微乳的处方及制备工艺 | 第61页 |
| ·前体药物亚微乳理化性质考察 | 第61-64页 |
| ·粒径及粒度分布 | 第61-63页 |
| ·电学性质的考察 | 第63-64页 |
| ·渗透压的测定 | 第64页 |
| ·pH的测定 | 第64页 |
| ·制剂含量和包封率测定 | 第64页 |
| 2 讨论 | 第64-66页 |
| 3 结论 | 第66-68页 |
| 第四章 吡硫醇丙酯亚微乳安全性评价 | 第68-77页 |
| 1 方法与结果 | 第68-75页 |
| ·稀释稳定性考察 | 第68-69页 |
| ·溶血试验 | 第69-71页 |
| ·2％红细胞混悬液的制备 | 第69-70页 |
| ·受试药物的制备 | 第70页 |
| ·实验方法 | 第70页 |
| ·实验结果与评定 | 第70-71页 |
| ·刺激性试验 | 第71-75页 |
| ·实验方法 | 第71页 |
| ·实验结果 | 第71-75页 |
| ·急性毒性试验 | 第75页 |
| ·实验方法 | 第75页 |
| ·实验结果 | 第75页 |
| 2 讨论 | 第75-76页 |
| 3 结论 | 第76-77页 |
| 第五章 吡硫醇丙酯亚微乳在大鼠体内药代动力学研究 | 第77-84页 |
| 1 方法与结果 | 第77-82页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第77-79页 |
| ·色谱条件 | 第77页 |
| ·对照品溶液的配制 | 第77页 |
| ·血浆样品的处理与测定 | 第77页 |
| ·方法专属性考察 | 第77-78页 |
| ·标准曲线与线性范围考察 | 第78页 |
| ·精密度和方法回收率实验 | 第78-79页 |
| ·给药方案 | 第79页 |
| ·实验结果 | 第79-81页 |
| ·数据处理 | 第81-82页 |
| 2 讨论 | 第82-83页 |
| 3 结论 | 第83-84页 |
| 全文结论 | 第84-86页 |
| 参考文献 | 第86-90页 |
| 发表文章 | 第90-91页 |
| 致谢 | 第91页 |