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磁性纳米粒子为载体的色酮衍生物及配合物的合成和药理活性研究

中文摘要第1-18页
英文摘要第18-20页
第一章 抗癌药物的研究进展及作为药物载体的磁性纳米粒子的合成和应用第20-45页
   ·引言第20页
   ·抗癌药物第20-25页
     ·铂类配合物第21-22页
       ·第一代铂类抗癌药——顺铂(Cisplatin)第21页
       ·第二代铂类抗癌药——卡铂(Carboplatin)第21-22页
       ·第三代铂类抗癌药——奥沙利铂(Oxaliplatin)第22页
     ·希夫碱金属配合物第22-23页
     ·金属与氨基硫脲衍生物的配合物第23页
     ·天然金属配合物第23-24页
     ·5-氟尿嘧啶衍生物的金属配合物第24-25页
   ·黄酮类药物的药理活性第25-27页
     ·抗氧化作用第25页
     ·抗HIV活性第25页
     ·抗炎作用第25-26页
     ·抗肿瘤作用第26-27页
       ·黄酮类化合物能抑制细胞增殖第26页
       ·黄酮类化合物能诱导肿瘤细胞凋亡第26页
       ·黄酮类化合物能抑制细胞信号转导过程中的酪氨酸蛋白激酶、蛋白激酶、磷脂酰肌醇激酶活性第26-27页
       ·黄酮类化合物具有抗炎、抗氧化作用和抑制癌基因表达的作用第27页
   ·磁性纳米粒子第27-36页
     ·磁性氧化铁纳米粒子的合成第28-31页
       ·共沉淀法第28-31页
       ·油相合成法第31页
     ·性质第31-34页
       ·磁学性质第31-33页
       ·化学性质第33-34页
     ·应用第34-36页
       ·磁性和电气的应用第34页
       ·催化应用第34-35页
       ·生物医药应用第35页
       ·磁共振成像第35页
       ·药物传递第35-36页
   ·选题目的第36-39页
 参考文献第39-45页
第二章 磁性Fe_3O_4纳米粒子载体药物—色酮的pH调节释放及药理活性研究第45-58页
   ·引言第45页
   ·试验部分第45-49页
     ·试验仪器及药品第45-46页
     ·实验步骤第46-49页
       ·四氧化三铁纳米粒子的制备第46页
       ·O,O'-Bis(2-Bromoacetyl)polyethylene glycol(BBrAc-PEG)的制备第46页
       ·O-(2-Bromoacetyl)-O'-(2-Dopamineacetyl)polyethylene glycol(DPA-PEG-BrAc)的制备第46-47页
       ·O-[2'-(Boc-imino-ethylene-imino)acetyl-]-O'-(2-Dopamineacetyl)polyethylene glycol(DPA-PEG-NHBoc)的制备第47-48页
       ·O-(2'-(Amino-ethylene-imino)acetyl-)-O'-(2-Dopamineacetyl)polyethylene glycol(DPA-PEG-NH_2·HCl)的制备第48页
       ·Fe_3O_4-DAP-PEG-NH_2的制备第48页
         ·Fe_3O_4-DAP-PEG-N-Chromone的制备第48页
       ·药物体外释放实验第48页
       ·细胞毒活性测试第48-49页
       ·纳米粒子的细胞举起实验第49页
       ·细胞荧光成像第49页
   ·结果和讨论第49-54页
     ·透射电镜(TEM)第49页
     ·荧光光谱第49页
     ·红外光谱第49页
     ·药物体外释放实验第49-50页
     ·稳定性实验第50-53页
     ·色酮浓度的确定第53-54页
     ·纳米粒子的细胞举起实验第54页
     ·细胞荧光成像第54页
     ·细胞毒性实验第54页
   ·结论第54页
 参考文献第54-58页
第三章 氯离子和谷胱甘肽调解的顺铂从金-四氧化三铁哑铃状载体上的释放第58-71页
   ·引言第58-59页
   ·试验部分第59-62页
     ·试验仪器及药品第59-60页
     ·实验步骤第60-62页
       ·金纳米粒子的制备第60页
       ·金-四氧化三铁纳米粒子的制备第60-61页
       ·纳米粒子的表面修饰第61页
       ·({2-[2-(Bis-ethoxycarbonylmethyl)-amino-ethyldisulfanyl]-ethyl}-ethoxycarbonylmethyl-amino)-acetic的制备第61页
       ·{2-[2-(Bis-carboxymethyl-amino)-ethydisulfanyl]-ethyl}-carboxymethyl-amino)-acetic acid第61-62页
       ·复合物3的合成第62页
       ·复合物4的合成第62页
       ·药物体外释放实验第62页
       ·细胞毒活性测试第62页
   ·结果和讨论第62-66页
     ·透射电镜第62-63页
     ·红外光谱第63页
     ·金属含量的确定第63页
     ·顺铂的释放实验第63页
     ·药物载体的稳定性第63-64页
     ·细胞毒性试验第64-66页
   ·结论第66页
 参考文献第66-71页
第四章 基于磁性纳米粒子为基础的钆二乙三胺五乙酸造影剂的合成及驰豫性能研究第71-79页
   ·引言第71页
   ·实验部分第71-73页
     ·原料第71页
     ·实验步骤第71-73页
       ·磁性氧化物制备第71-72页
       ·核一壳结构的Fe_3O_4@SiO_2粒子的制备第72页
       ·核一壳结构的Fe_3O_4@SiO_2粒子的表面改性第72-73页
       ·DTPAFe_3O_4@SiO_2粒子配体的合成第73页
       ·DTPAFe_3O_4@SiO_2粒子配合物的合成第73页
       ·弛豫性能研究第73页
   ·结果和讨论第73-76页
     ·X-射线粉末衍射第73-74页
     ·透射电镜第74页
     ·红外光谱第74-75页
     ·水的弛豫时间测定第75页
     ·标准样品的弛豫效率测定第75页
     ·Fe_3O_4-Gd-DTPA弛豫效率测定第75-76页
   ·小结第76页
 参考文献第76-79页
第五章 二乙三胺五乙酸双缩色酮配体及钆配合物的合成,表征及弛豫性能的研究第79-103页
   ·引言第79页
   ·实验试剂与测试仪器第79-84页
     ·实验试剂第79-80页
     ·测试仪器第80页
     ·配体H_3L~1的合成第80-82页
       ·对苯二酚二乙酸酯的合成第80页
       ·2,5—二羟基苯乙酮的合成第80页
       ·6-羟基色酮酯的合成第80-81页
       ·黄酮酯的制备第81-82页
       ·6-羟基色酮单缩乙二胺的制备第82页
       ·二乙三胺五乙酸二环酸酐的制备第82页
       ·6二乙三胺五乙酸缩6-羟基色酮第82页
     ·配体H_3L~2的合成第82-84页
       ·无水氯化锌的处理第82-83页
       ·2,4-二羟基苯乙酮的合成第83页
       ·7-羟基色酮酯的合成第83页
       ·7-羟基色酮单缩乙二胺的制备第83页
       ·二乙三胺五乙酸缩7-羟基色酮第83-84页
     ·金属配合物的制备第84页
       ·碳酸钆的制备第84页
       ·六水合氯化钆的制备第84页
       ·钆配合物制备第84页
       ·弛豫性能研究第84页
   ·实验结果与讨论第84-87页
     ·配合物的一般性质第84-85页
     ·配合物的红外光谱分析第85-86页
     ·水的弛豫时间测定第86页
     ·标准样品的弛豫效率测定第86页
     ·样品GdL~1及加DNA系列的弛豫效率测定第86-87页
     ·样品GdL~2及加DNA系列的弛豫效率测定第87页
   ·小结第87-88页
 参考文献第88-103页
第六章 6-羟基-3-甲酰基色酮希夫碱配体及配合物的合成,与DNA相互作用机理及抗癌活性的研究第103-131页
   ·引言第103页
   ·实验试剂与测试仪器第103-129页
     ·实验试剂第103页
     ·实验仪器第103-104页
     ·实验步骤第104-129页
       ·6-羟基-3-甲酰基色酮及对应希夫碱配体的合成第104页
       ·6-羟基-3-甲酰基色酮的合成第104页
       ·配体L~3及稀土配合物的合成第104-105页
         ·配体的合成第104-105页
         ·稀土配合物的合成第105页
       ·配体及配合物与DNA结合机理的研究第105-107页
         ·实验方法第105-107页
           ·DNA浓度的确定第105-106页
           ·紫外光谱法第106页
           ·荧光光谱法第106-107页
           ·小牛胸腺DNA粘度的测定第107页
       ·配体L~3及稀土配合物与DNA的结合机理第107-114页
         ·紫外光谱法第107-109页
         ·荧光光谱法研究第109-111页
         ·配体及配合物对变性DNA的影响第111-112页
         ·粘度法第112-113页
         ·配体及金属配合物的抗细胞毒素试验第113-114页
       ·配体L~4及稀土配合物的合成第114-119页
         ·配体的合成第114页
         ·稀土配合物的合成第114页
         ·配体及配合物与DNA结合机理的研究第114-119页
           ·紫外光谱法研究第115-116页
           ·荧光光谱法研究第116-117页
           ·粘度法第117-119页
       ·配体L~5及稀土配合物的合成第119-123页
         ·配体的合成第119页
         ·配合物的合成第119-120页
         ·配合物与DNA结合机理的研究第120-123页
           ·紫外光谱法研究第120页
           ·荧光光谱法研究第120-122页
           ·粘度第122-123页
       ·配体L~6及稀土配合物的合成第123-129页
         ·配体的合成第123页
         ·配合物的合成第123页
         ·配合物与DNA结合机理的研究第123-129页
           ·紫外光谱法研究第123-125页
           ·荧光光谱法研究第125-128页
           ·粘度法第128-129页
   ·本章小结第129页
 参考文献第129-131页
第七章 PMBP缩异烟肼腙镧配合物与DNA结合机理及抗癌活性研究第131-141页
   ·引言第131页
   ·实验试剂与测试仪器第131-139页
     ·实验试剂第131页
     ·实验仪器第131-132页
     ·实验步骤第132-134页
       ·配体得制备第132页
       ·配合物得制备第132页
       ·单晶培养第132页
       ·单晶结构描述第132-134页
     ·配体及配合物与DNA结合机理的研究第134-139页
       ·紫外光谱第134-136页
       ·荧光光谱法研究第136-138页
       ·圆二色谱法第138页
       ·粘度法第138-139页
       ·细胞毒性实验第139页
   ·小结第139-140页
 参考文献第140-141页
第八章 5-羟基-3-甲酰基色酮(苯甲酰基)腙及其稀土元素配合物的合成、表征及抗癌活性的研究第141-167页
   ·前言第141页
   ·实验试剂与测试仪器第141-145页
     ·实验试剂第141页
     ·测试仪器第141-142页
     ·5-羟基-3-甲酰基色酮腙的合成与表征第142-145页
       ·色酮的合成第142-143页
         ·4-甲基-7-羟基香豆素的合成第142页
         ·4-甲基-7-乙酞乙酷基香豆素的合成第142页
         ·4-甲基-7-羟基-8-乙酰基香豆素的合成第142页
         ·2,6-二羟基苯乙酮的合成第142-143页
         ·4-羟基-5-羟基-3-甲酰基色酮色酮的合成第143页
       ·配体L~8的合成及鉴定第143-144页
       ·配体L~9的合成及鉴定第144页
       ·配体L~(10)的合成及鉴定第144-145页
       ·配体L~(11)的合成及鉴定第145页
       ·细胞毒活性测试第145页
     ·配体L~8的稀土配合物的合成与表征第145页
       ·合成第145页
   ·结果与讨论第145-147页
     ·配合物的组成与表征第145-146页
     ·红外光谱第146-147页
     ·配体及金属配合物的细胞毒素试验第147页
   ·配体L~9的稀土配合物的合成与表征第147页
     ·合成第147页
   ·结果与讨论第147-149页
     ·配合物的组成与表征第147-148页
     ·红外光谱第148-149页
   ·配体L~(10)的稀土配合物的合成与表征第149页
     ·合成第149页
   ·结果与讨论第149-150页
     ·配合物的组成与表征第149-150页
     ·红外光谱第150页
   ·配体L~(11)的稀土配合物的合成与表征第150页
     ·合成第150页
   ·结果与讨论第150-152页
     ·配合物的组成与表征第150-151页
     ·红外光谱第151页
     ·配体及金属配合物的细胞毒素试验第151-152页
   ·小结第152页
 参考文献第152-167页
第九章 色酮氨基硫脲希夫碱及其金属配合物的合成、表征,与DNA的结合机理及抗癌活性研究第167-180页
   ·前言第167页
   ·实验试剂与测试仪器第167-169页
     ·实验试剂第167页
     ·测试仪器第167-168页
     ·色酮缩氨基硫脲希夫碱配体的合成第168-169页
       ·6-羟基-5-羟基-3-甲酰基色酮色酮缩氨基硫脲配体的合成第168页
       ·5-羟基-5-羟基-3-甲酰基色酮色酮缩氨基硫脲配体的合成第168页
       ·配体L~(12)的过度金属配合物的合成与表征第168-169页
         ·合成第168-169页
   ·结果与讨论第169-176页
     ·配合物的组成与表征第169页
     ·红外光谱第169-170页
     ·单晶制备第170页
     ·配合物的晶体结构测定第170页
     ·配合物晶体结构分析结果和讨论第170-171页
     ·配体及配合物与DNA作用模式的研究第171-176页
       ·紫外光谱法研究第171-172页
       ·荧光光谱法研究第172-175页
       ·粘度法第175-176页
       ·细胞毒活性第176页
   ·配体L~(13)的过度金属配合物的合成与表征第176-177页
     ·合成第176-177页
   ·结果与讨论第177-178页
     ·配合物的组成与表征第177页
     ·红外光谱第177-178页
     ·细胞毒活性第178页
   ·小结第178-179页
 参考文献第179-180页
附图第180-185页
总结与展望第185-186页
博士期间发表论文情况第186-189页
致谢第189页

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