| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 符号说明 | 第9-10页 |
| 1 绪论 | 第10-24页 |
| ·作用机制 | 第10-12页 |
| ·大环内酯的抗菌机制 | 第10-11页 |
| ·细菌的耐药机制 | 第11-12页 |
| ·结构修饰 | 第12-23页 |
| ·第一代大环内酯类抗生素 | 第12-13页 |
| ·C-3 位的修饰 | 第13-14页 |
| ·C-11～C-12 羟基的修饰 | 第14-16页 |
| ·C-6 位的修饰 | 第16-17页 |
| ·C-2 位的修饰 | 第17-18页 |
| ·C-9 位的修饰 | 第18-19页 |
| ·4''-位的修饰 | 第19-20页 |
| ·5-位糖的修饰 | 第20页 |
| ·C-8 位质子的修饰 | 第20-21页 |
| ·桥环大环内酯类抗生素 | 第21页 |
| ·15 元氮杂环大环内酯 | 第21-23页 |
| ·结语 | 第23-24页 |
| 2 目标化合物的设计 | 第24-33页 |
| ·设计思想 | 第24-31页 |
| ·11，12-位的修饰 | 第24-26页 |
| ·6-位的修饰 | 第26-28页 |
| ·4″-位的修饰 | 第28-29页 |
| ·酰内酯 | 第29-30页 |
| ·9-位的修饰 | 第30-31页 |
| ·构效关系 | 第31-32页 |
| ·小结 | 第32-33页 |
| 3 目标化合物的合成 | 第33-49页 |
| ·目标化合物的合成 | 第34-45页 |
| ·6-甲基红霉素（1） | 第34-36页 |
| ·目标化合物（8）～（9） | 第36-39页 |
| ·目标化合物（12） | 第39-41页 |
| ·目标化合物（15）～（16） | 第41-43页 |
| ·目标化合物（18） | 第43-45页 |
| ·目标化合物 | 第45-46页 |
| ·讨论 | 第46-49页 |
| ·肟化反应 | 第46-47页 |
| ·3-脱克拉定糖反应 | 第47页 |
| ·3-羟基的氧化反应 | 第47-48页 |
| ·甲磺酸酐制备 | 第48-49页 |
| 4 结论与展望 | 第49-50页 |
| 致谢 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-58页 |
| 附录A 目标化合物的 MS、IR、1H-NMR 解析 | 第58-66页 |
| 附录B 攻读硕士学位期间发表论文 | 第66页 |