| 目录 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-12页 |
| 前言 | 第12-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-24页 |
| 一 热休克蛋白 | 第13-17页 |
| 1 热休克蛋白的分子伴侣作用 | 第14页 |
| 2 热休克蛋白90 | 第14-17页 |
| 二 癌症与热休克蛋白 | 第17页 |
| 三 Hsp90抑制剂的研究进展 | 第17-20页 |
| 四 Hsp90抑制剂的新结构-吲唑类结构 | 第20-21页 |
| 参考文献 | 第21-24页 |
| 第二章 Hsp90抑制剂的合成 | 第24-40页 |
| 一 对Hsp90抑制剂的结构初探及设计思路 | 第24-25页 |
| 1 以不同衍生化的1 ,3-环己二酮与芳香肼在酸性条件下发生环合反应 | 第24-25页 |
| 2 以亚联氨基(肼叉)氯与5,5-二甲基-1,3-环己二酮在碱性条件下发生环合反应 | 第25页 |
| 二 Hsp90抑制剂前体芳香吲唑酮类化合物的合成 | 第25-30页 |
| 1 以不同衍生化的1 ,3-环己双酮与芳香肼在酸性条件下合成芳香吲唑酮类衍生物 | 第25-26页 |
| 2 实验材料 | 第26页 |
| 3 合成路线 | 第26-28页 |
| 4 实验方法 | 第28-30页 |
| 三 以亚联氨基(肼叉)氯与不同衍生化的1,3-环己二酮在碱性条件下合成芳香吲唑酮类化合物 | 第30-38页 |
| 1 实验材料 | 第30-31页 |
| 2 合成路线 | 第31-32页 |
| 3 实验方法 | 第32页 |
| 4 实验数据 | 第32-35页 |
| 5 实验条件讨论 | 第35-38页 |
| 四 Hsp90抑制剂AX1319,AX1320,AX1321的设计和最终合成 | 第38-40页 |
| 1 实验材料 | 第38页 |
| 2 合成路线 | 第38-39页 |
| 3 实验方法 | 第39页 |
| 4 实验结果讨论 | 第39-40页 |
| 第三章 Hsp90抑制剂AX1319的药理活性考察 | 第40-43页 |
| 1 实验仪器与试剂 | 第40页 |
| 2 实验方法 | 第40-41页 |
| 3 结果 | 第41-42页 |
| 4 数据处理 | 第42页 |
| 5 结论 | 第42-43页 |
| 第四章 芳香吲唑酮类合成工艺优化及放大实验研究 | 第43-48页 |
| 1 实验材料 | 第43页 |
| 2 工艺优化 | 第43-47页 |
| 3 结论 | 第47-48页 |
| 结语 | 第48-49页 |
| 附表：所合成的化合物一览表 | 第49-54页 |
| 所合成的化合物光谱图 | 第54-84页 |
| 攻读硕士学位期间取得的成果 | 第84-85页 |
| 致谢 | 第85页 |
