| 中文摘要 | 第1-7页 |
| 英文摘要 | 第7-9页 |
| 引言 | 第9-12页 |
| 正文 | 第12-145页 |
| 第一部分 葛根素衍生物的制备、结构表征、活性筛选及理化性质的研究 | 第12-45页 |
| 一、 材料与仪器 | 第13页 |
| 二、 实验方法与结果 | 第13-42页 |
| 1 葛根素衍生物的制备(香港理工大学) | 第13页 |
| 2 葛根素及其衍生物的结构表征 | 第13-22页 |
| 3 葛根素及其衍生物稳定性的考察 | 第22-28页 |
| ·评价方法的建立 | 第22-24页 |
| ·影响因素的考察 | 第24-28页 |
| ·高温实验 | 第24-25页 |
| ·高湿实验 | 第25-26页 |
| ·强光实验 | 第26页 |
| ·不同pH值的影响 | 第26-27页 |
| ·空气中的氧的影响 | 第27-28页 |
| 4 葛根素及其衍生物的活性筛选 | 第28-34页 |
| ·葛根素及其衍生物抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血的实验研究 | 第28-30页 |
| ·葛根素及其衍生物抗氯仿致小鼠心律失常的实验研究 | 第30-31页 |
| ·葛根素及其衍生物对急性高脂血症大鼠血液流变学的影响 | 第31-34页 |
| 5 葛根素及其衍生物在大鼠体内的药物代谢动力学研究 | 第34-38页 |
| 6 葛根素衍生物4ac急性毒性的研究 | 第38-40页 |
| 7 葛根素及其衍生物理化性质的研究 | 第40-42页 |
| ·葛根素及其衍生物熔点的测定 | 第40页 |
| ·葛根素及其衍生物旋光度的测定 | 第40页 |
| ·葛根素及4ac在水中溶解度考察 | 第40-41页 |
| ·pH值对葛根素及4ac溶解度的影响 | 第41页 |
| ·葛根素及4ac的表观油／水分配系数 | 第41-42页 |
| ·葛根素及4ac在不同释放介质中的溶解度 | 第42页 |
| 三、 结论与讨论 | 第42-45页 |
| 第二部分 葛根素及其衍生物的药剂学研究 | 第45-80页 |
| 一、 材料与仪器 | 第46-47页 |
| 二、 实验方法与结果 | 第47-77页 |
| 1 药物与材料性质的考察 | 第47-48页 |
| ·4ac、PLA、卵磷脂在不同溶剂中的溶解度 | 第47页 |
| ·药物与材料之间的相互作用考察 | 第47-48页 |
| 2 4ac含量测定方法的建立 | 第48-53页 |
| ·4ac-PLA-NP胶体溶液中4ac含量测定方法学考察 | 第48页 |
| ·4ac-DMSO溶液的光稳定性考察 | 第48-49页 |
| ·含量测定溶剂的选择 | 第49-53页 |
| 3 葛根素衍生物纳米粒的工艺研究 | 第53-69页 |
| ·单因素筛选工艺条件 | 第53-59页 |
| ·不同载体的选择 | 第54-55页 |
| ·不同分散方式的比较 | 第55页 |
| ·搅拌速度的选择 | 第55-56页 |
| ·表面活性剂(稳定剂)的选择 | 第56页 |
| ·添加剂的选择 | 第56-57页 |
| ·分散介质的PH值 | 第57页 |
| ·分散相与连续相的比例 | 第57-58页 |
| ·搅拌温度的影响 | 第58页 |
| ·二氯甲烷与丙酮的比例对包封率及载药量的影响 | 第58页 |
| ·有机相加入连续相中速率对包封率及载药量的影响 | 第58-59页 |
| ·正交实验设计优选最佳工艺条件 | 第59-61页 |
| ·胶体溶液(中间体)的质量标准 | 第61-66页 |
| ·胶体溶液(中间体)的稳定性考察 | 第66页 |
| ·冷冻干燥工艺研究 | 第66-69页 |
| 4 葛根素衍生物纳米粒形成机制的探讨 | 第69-77页 |
| 5 中试 | 第77页 |
| 三、 结论与讨论 | 第77-80页 |
| 第三部分 制剂的质量评价 | 第80-129页 |
| 一、 仪器与试剂 | 第80-81页 |
| 二、 实验方法与结果 | 第81-126页 |
| 1 4ac-PLA-NP冻干粉针剂质量标准的研究 | 第81-90页 |
| 2 4ac-PLA-NP冻干针剂的初步稳定性实验 | 第90-91页 |
| 3 4ac-PLA-NP冻干粉针剂安全性评价 | 第91-92页 |
| 4 体外释药规律的考察 | 第92-101页 |
| ·不同释药介质中，透析膜对4ac透过速度的影响 | 第92-95页 |
| ·不同分子量的PLA制备的4ac-PLA-NP冻干针剂体外释药情况的比较 | 第95-101页 |
| 5 体内吸收、分布的考察 | 第101-120页 |
| ·KM种小鼠体内药物动力学、组织分布的考察 | 第101-116页 |
| ·Beagle犬体内药物动力学的研究 | 第116-120页 |
| 6 体外释放度与体内生物利用度相关性的研究 | 第120-126页 |
| 三、 结论与讨论 | 第126-129页 |
| 小结 | 第129-131页 |
| 参考文献 | 第131-135页 |
| 致谢 | 第135-136页 |
| 第四部分 综述 | 第136-145页 |
