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多巴胺D3受体选择性拮抗剂的设计与合成

摘要第1-7页
Abstract第7-10页
第一章 前言第10-17页
   ·D3R 分布、信号转导途径第10页
   ·D3R 结构特征第10-11页
   ·D3R 与疾病治疗第11-13页
   ·选择性D3R 拮抗剂结构特点第13-15页
   ·选择性D3R 拮抗剂与受体结合模式第15-17页
第二章 选择性D3R 拮抗剂组合库设计第17-23页
   ·药效团模型建立第18页
   ·组合库设计第18-23页
第三章 组合库的合成第23-57页
   ·合成策略第23页
   ·组合库合成第23-29页
   ·结构解析和纯度分析第29页
   ·油水分配系数(LOGP)测定第29-31页
   ·实验部分第31-57页
第四章 选择性多巴胺D3 受体拮抗剂药理学研究第57-64页
   ·系列化合物对D3R/D2R 选择性初步筛选第57页
   ·化合物对D3R、D2R 的亲和力测定(KI 值)第57-59页
   ·化合物Y-QA14 药理功能活性的评价第59-60页
   ·药效学评价—条件性位置偏爱实验第60-62页
 小结第62-64页
第五章 构效关系和分子对接研究第64-70页
   ·构效关系第64-65页
   ·同源模建和分子对接第65-69页
 小结第69-70页
结语第70-73页
致谢第73-74页
参考文献第74-82页
附图第82-119页
附件:专利、个人简历第119-122页

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