摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-10页 |
第一章 前言 | 第10-17页 |
·D3R 分布、信号转导途径 | 第10页 |
·D3R 结构特征 | 第10-11页 |
·D3R 与疾病治疗 | 第11-13页 |
·选择性D3R 拮抗剂结构特点 | 第13-15页 |
·选择性D3R 拮抗剂与受体结合模式 | 第15-17页 |
第二章 选择性D3R 拮抗剂组合库设计 | 第17-23页 |
·药效团模型建立 | 第18页 |
·组合库设计 | 第18-23页 |
第三章 组合库的合成 | 第23-57页 |
·合成策略 | 第23页 |
·组合库合成 | 第23-29页 |
·结构解析和纯度分析 | 第29页 |
·油水分配系数(LOGP)测定 | 第29-31页 |
·实验部分 | 第31-57页 |
第四章 选择性多巴胺D3 受体拮抗剂药理学研究 | 第57-64页 |
·系列化合物对D3R/D2R 选择性初步筛选 | 第57页 |
·化合物对D3R、D2R 的亲和力测定(KI 值) | 第57-59页 |
·化合物Y-QA14 药理功能活性的评价 | 第59-60页 |
·药效学评价—条件性位置偏爱实验 | 第60-62页 |
小结 | 第62-64页 |
第五章 构效关系和分子对接研究 | 第64-70页 |
·构效关系 | 第64-65页 |
·同源模建和分子对接 | 第65-69页 |
小结 | 第69-70页 |
结语 | 第70-73页 |
致谢 | 第73-74页 |
参考文献 | 第74-82页 |
附图 | 第82-119页 |
附件:专利、个人简历 | 第119-122页 |