中文摘要 | 第1-8页 |
英文摘要 | 第8-10页 |
第一章 立题背景 | 第10-18页 |
第二章 课题设计 | 第18-23页 |
1 目标化合物的设计 | 第18-19页 |
2 合成路线的设计 | 第19-23页 |
·路线Ⅰ | 第20-21页 |
·路线Ⅱ | 第21-22页 |
·路线Ⅲ | 第22-23页 |
第三章 研究经过和讨论 | 第23-47页 |
1 路线Ⅰ | 第23-31页 |
·3β-O-(3',3'-二甲基琥珀酰基)-雄甾-17酮(20)的合成 | 第23-24页 |
·3β-羟基-16-甲酰基-雄甾-17酮(22)和3β-羟基-16-甲酰基-雄甾-5-烯-17酮(23)的合成 | 第24-25页 |
·3β-羟基-雄甾并-[17,16-c]-吡唑(25)和3β-羟基-雄甾-5-烯-并-[17,16-c]-吡唑(26)的合成 | 第25-26页 |
·3β-羟基-雄甾并-[17,16-c]-(2'-甲基)吡唑(27)和3β-羟基-雄甾-5-烯并-[17,16-c]-(2'-甲基)吡唑(28)的合成 | 第26页 |
·3β-羟基-雄甾并-[17,16-c]-(2'-叔丁基)吡唑(29)和3β-羟基-雄甾-5-烯并-[17,16.c]-(2'-叔丁基)吡唑(30)的合成 | 第26-27页 |
·3β-羟基-雄甾并-[17,16-c]-(2'-苯基)吡唑(31)和3β-羟基-雄甾-5-烯并-[17,16-c]-(2'-苯基)吡唑(32)的合成 | 第27页 |
·化合物27,28,29,30,31,32中吡唑N环上取代基位置的讨论 | 第27-29页 |
·化合物25,26,27,28,29,30,31,32的3-位引入3',3'-二甲基琥珀酰酯的反应 | 第29-31页 |
2 路线Ⅱ | 第31-37页 |
·表雄酮(18)和去氢表雄酮(19)16-位草酰甲酯基的引入 | 第31-32页 |
·化合物41,43分别与水合肼,甲基肼,叔丁基肼和苯肼的缩合反应 | 第32-35页 |
·化合物44,45,46,47,48,49吡唑环上酯基的水解 | 第35-36页 |
·化合物41,43,44,45,46,47,48,49的3-位引入3',3'-二甲基琥珀酰酯的反应 | 第36-37页 |
3 路线Ⅲ | 第37-45页 |
·化合物26,28,32的3-羟基的氧化以及5-位双键的转位 | 第37-39页 |
·4-位引入二甲基反应的研究 | 第39-45页 |
4.小结 | 第45-47页 |
第四章 合成的目标化合物及编号 | 第47-49页 |
第五章 生物活性的测定 | 第49-54页 |
1 Anti-HIV活性筛选初步结果 | 第49-51页 |
·测定方法 | 第49页 |
·测定结果 | 第49-50页 |
·结果分析 | 第50-51页 |
2 VEGF抑制活性筛选初步结果 | 第51-54页 |
·测定方法 | 第51页 |
·测定结果 | 第51-52页 |
·结果分析 | 第52-54页 |
第六章 实验部分 | 第54-79页 |
1 路线Ⅰ实验部分 | 第55-62页 |
2 路线Ⅱ实验部分 | 第62-70页 |
3 路线Ⅲ实验部分 | 第70-77页 |
4 论文中常见试剂的处理 | 第77-79页 |
第七章 新化合物一览表 | 第79-83页 |
第八章 全文总结 | 第83-84页 |
参考文献 | 第84-86页 |
致谢 | 第86-87页 |
附录:化合物图谱 | 第87-125页 |