| 摘要 | 第10-12页 |
| ABSTRACT | 第12-14页 |
| 缩略语表 | 第15-17页 |
| 前言 | 第17-29页 |
| 第一章 紫杉烷类小分子前药的合成和表征 | 第29-42页 |
| 1 材料与仪器 | 第29页 |
| 1.1 材料 | 第29页 |
| 1.2 仪器 | 第29页 |
| 2 实验方法 | 第29-34页 |
| 2.1 合成小分子前药的实验步骤 | 第29-33页 |
| 2.2 小分子前药的结构确证 | 第33-34页 |
| 3 结果与讨论 | 第34-40页 |
| 3.1 卡巴他赛酯键油酸前药的合成 | 第34-35页 |
| 3.2 卡巴他赛单硫键油酸前药的合成 | 第35-37页 |
| 3.3 卡巴他赛单硒键油酸前药的合成 | 第37-39页 |
| 3.4 紫杉醇单硫键马来酰亚胺前药的合成 | 第39-40页 |
| 4 本章小结 | 第40-42页 |
| 第二章 紫杉烷类小分子前药纳米粒的制备和表征 | 第42-57页 |
| 第一节 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的制备和表征 | 第42-51页 |
| 1 材料与仪器 | 第42页 |
| 1.1 材料 | 第42页 |
| 1.2 仪器 | 第42页 |
| 2 实验方法 | 第42-44页 |
| 2.1 包载光敏剂的卡巴他赛前药自组装纳米粒的制备 | 第42-43页 |
| 2.2 考察包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的粒径和电位 | 第43页 |
| 2.3 考察包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的外观形态 | 第43页 |
| 2.4 考察包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的稳定性 | 第43页 |
| 2.5 考察包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的体外释放情况 | 第43-44页 |
| 3 结果与讨论 | 第44-51页 |
| 3.1 包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的自组装 | 第44-45页 |
| 3.2 包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的粒径和外观形态 | 第45-47页 |
| 3.3 包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的稳定性 | 第47-48页 |
| 3.4 包载光敏剂的卡巴他赛前药纳米粒的体外释放实验 | 第48-51页 |
| 第二节 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的制备和表征 | 第51-55页 |
| 1 材料与仪器 | 第51页 |
| 1.1 材料 | 第51页 |
| 1.2 仪器 | 第51页 |
| 2 实验方法 | 第51-52页 |
| 2.1 聚多巴胺包衣的前药自组装纳米粒的制备 | 第51-52页 |
| 2.2 聚多巴胺包衣的前药自组装纳米粒的粒径和电位 | 第52页 |
| 2.3 聚多巴胺包衣的前药自组装纳米粒的体外释放情况和血浆稳定性试验 | 第52页 |
| 3 结果与讨论 | 第52-55页 |
| 3.1 聚多巴胺包衣的前药自组装纳米粒的粒径和外观形态 | 第52-53页 |
| 3.2 聚多巴胺包衣的前药自组装纳米粒的体外释放实验和大鼠血浆稳定性试验 | 第53-55页 |
| 4 本章小结 | 第55-57页 |
| 第三章 紫杉烷类小分子前药纳米粒的体外细胞实验 | 第57-71页 |
| 第一节 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的体外细胞实验 | 第57-66页 |
| 1 材料与仪器 | 第57-58页 |
| 1.1 材料 | 第57-58页 |
| 1.2 仪器 | 第58页 |
| 1.3 细胞 | 第58页 |
| 2 实验方法 | 第58-61页 |
| 2.1 肿瘤细胞的培养 | 第58页 |
| 2.2 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞摄取实验 | 第58-59页 |
| 2.3 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞内活性氧含量测定实验 | 第59-60页 |
| 2.4 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞毒实验 | 第60页 |
| 2.5 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞内前药激活实验 | 第60-61页 |
| 3 结果与讨论 | 第61-66页 |
| 3.1 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞摄取 | 第61-62页 |
| 3.2 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞内活性氧含量 | 第62-63页 |
| 3.3 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞细胞毒 | 第63-65页 |
| 3.4 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的细胞内前药激活实验 | 第65-66页 |
| 第二节 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的体外细胞实验 | 第66-69页 |
| 1 材料与仪器 | 第66页 |
| 1.1 材料 | 第66页 |
| 1.2 仪器 | 第66页 |
| 1.3 细胞 | 第66页 |
| 2 实验方法 | 第66-67页 |
| 2.1 4T1肿瘤细胞和3T3成纤维细胞的培养 | 第66页 |
| 2.2 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的细胞毒实验 | 第66页 |
| 2.3 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的细胞内前药激活实验 | 第66-67页 |
| 3 结果与讨论 | 第67-69页 |
| 3.1 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的细胞细胞毒 | 第67-68页 |
| 3.2 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的细胞内前药激活实验 | 第68-69页 |
| 4 本章小结 | 第69-71页 |
| 第四章 紫杉烷类小分子前药纳米粒的药动学与体内分布 | 第71-79页 |
| 1 材料与仪器 | 第71-72页 |
| 1.1 材料 | 第71页 |
| 1.2 仪器 | 第71页 |
| 1.3 细胞和动物 | 第71-72页 |
| 2 实验方法 | 第72-73页 |
| 2.1 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的体内药动学研究 | 第72页 |
| 2.2 紫杉烷类小分子前药纳米粒的体内分布研究 | 第72-73页 |
| 3 结果与讨论 | 第73-77页 |
| 3.1 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的体内药动学 | 第73-74页 |
| 3.2 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的体内分布 | 第74-76页 |
| 3.3 Dir标记的紫杉醇前药纳米粒的体内分布 | 第76-77页 |
| 4 本章小结 | 第77-79页 |
| 第五章 紫杉烷类小分子前药纳米粒的药效学研究 | 第79-93页 |
| 第一节 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的药效学研究 | 第79-88页 |
| 1 材料与仪器 | 第79-80页 |
| 1.1 材料 | 第79页 |
| 1.2 仪器 | 第79页 |
| 1.3 细胞和动物 | 第79-80页 |
| 2 实验方法 | 第80-81页 |
| 2.1 4T1乳腺癌细胞荷瘤小鼠模型的建立 | 第80页 |
| 2.2 随机分组和设定给药方案 | 第80页 |
| 2.3 药效的评价 | 第80页 |
| 2.4 药效后制剂的安全性评价 | 第80-81页 |
| 3 结果与讨论 | 第81-88页 |
| 3.1 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的抗肿瘤效果 | 第81-84页 |
| 3.2 包载光敏剂的卡巴他赛-油酸前药纳米粒的安全性评价 | 第84-88页 |
| 第二节 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的药效学研究 | 第88-91页 |
| 1 材料与仪器 | 第88页 |
| 1.1 材料和仪器 | 第88页 |
| 1.2 细胞和动物 | 第88页 |
| 2 实验方法 | 第88-89页 |
| 2.1 药效学实验的随机分组和设定给药方案 | 第88页 |
| 2.2 药效的评价 | 第88-89页 |
| 2.3 药效后制剂的安全性评价 | 第89页 |
| 3 结果与讨论 | 第89-91页 |
| 3.1 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的抗肿瘤效果 | 第89-90页 |
| 3.2 聚多巴胺包衣的紫杉醇前药纳米粒的安全性评价 | 第90-91页 |
| 4 本章小结 | 第91-93页 |
| 全文结论 | 第93-95页 |
| 创新点与不足 | 第95-96页 |
| 参考文献 | 第96-105页 |
| 攻读博士学位期间取得的学术成果 | 第105-106页 |
| 致谢 | 第106-107页 |
| 学位论文自愿预先检测申请表 | 第107页 |
