| 摘要 | 第5-6页 |
| abstract | 第6-7页 |
| 第1章 绪论 | 第10-23页 |
| 1.1 表观遗传学概述 | 第10-11页 |
| 1.1.1 组蛋白修饰 | 第10-11页 |
| 1.2 .Bromodomain功能及其结构概述 | 第11-14页 |
| 1.2.1 BET蛋白家族 | 第12-13页 |
| 1.2.2 BRD4与疾病相关 | 第13页 |
| 1.2.3 BRD抑制剂作用机制 | 第13-14页 |
| 1.3 Bromodomain抑制剂的发现及研究进展 | 第14-22页 |
| 1.3.1 Bromodomain抑制剂的发现及应用 | 第14-15页 |
| 1.3.2 Bromodomain抑制剂研究进展 | 第15-22页 |
| 1.4 论文设计思想 | 第22-23页 |
| 第2章 BRD4抑制剂的合成 | 第23-58页 |
| 2.1 实验部分 | 第23-51页 |
| 2.1.1 仪器及药品 | 第23页 |
| 2.1.2 原料的合成 | 第23-24页 |
| 2.1.3 化合物F-BD-1—F-BD-23的合成 | 第24-30页 |
| 2.1.4 化合物F-BD-24和F-BD-25的合成 | 第30-32页 |
| 2.1.5 化合物F-BD-26和F-BD-28的合成 | 第32-33页 |
| 2.1.6 化合物F-BD-27的合成 | 第33-34页 |
| 2.1.7 化合物F-BD-29的合成 | 第34-35页 |
| 2.1.8 化合物F-BD-30—F-BD-55的合成 | 第35-42页 |
| 2.1.9 化合物F-BD-56的合成 | 第42-44页 |
| 2.1.10 化合物F-BD-62的合成 | 第44-47页 |
| 2.1.11 抑制剂F-BD-69的合成 | 第47-49页 |
| 2.1.12 化合物F-BD-75的合成 | 第49-50页 |
| 2.1.13 化合物F-BD-76的合成 | 第50-51页 |
| 2.1.14 化合物F-BD-77的合成 | 第51页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第51-58页 |
| 2.2.1 原料1的合成 | 第51-52页 |
| 2.2.2 化合物F-BD-76的合成 | 第52页 |
| 2.2.4 化合物F-BD-36的结构确证 | 第52-53页 |
| 2.2.5 活性测试 | 第53-58页 |
| 结论 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-62页 |
| 附录 | 第62-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 攻读学位期间取得的科研成果 | 第72页 |
