| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 1 绪论 | 第10-26页 |
| 1.1 研究背景 | 第10-11页 |
| 1.2 常见抗肿瘤药物的分类 | 第11-14页 |
| 1.2.1 直接作用于DNA的药物 | 第11-12页 |
| 1.2.2 干扰DNA合成的药物 | 第12-13页 |
| 1.2.3 靶向有丝分裂过程的药物 | 第13-14页 |
| 1.3 新靶点抗肿瘤药物 | 第14-20页 |
| 1.3.1 CDKs抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.3.2 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3.3 PI3K-AKT抑制剂 | 第17-18页 |
| 1.3.4 血管新生抑制剂 | 第18页 |
| 1.3.5 拓扑异构酶抑制剂 | 第18-19页 |
| 1.3.6 Wnt/β-catenin信号通路抑制剂 | 第19页 |
| 1.3.7 激酶抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.4 蛋白酪氨酸激酶 | 第20-23页 |
| 1.4.1 蛋白酪氨酸激酶详述 | 第20-21页 |
| 1.4.2 PTKs与抗肿瘤 | 第21页 |
| 1.4.3 蛋白酪氨酸激酶抗肿瘤药物 | 第21-23页 |
| 1.5 吲唑类化合物在药物中的应用 | 第23-24页 |
| 1.5.1 氯尼达明 | 第23-24页 |
| 1.5.2 格拉司琼 | 第24页 |
| 1.5.3 YC-1 | 第24页 |
| 1.6 课题的研究意义和内容 | 第24-26页 |
| 2 实验仪器与试剂 | 第26-29页 |
| 2.1 实验仪器 | 第26页 |
| 2.2 实验试剂 | 第26-29页 |
| 3 吲唑类衍生物的合成 | 第29-45页 |
| 3.1 引言 | 第29页 |
| 3.2 5-取代-1H-吲唑3甲醛衍生物的合成 | 第29-33页 |
| 3.2.1 合成路线拟定 | 第29页 |
| 3.2.2 反应机理 | 第29-30页 |
| 3.2.3 5-溴-1H-吲唑3甲醛的合成 | 第30-31页 |
| 3.2.4 5-硝基-1H-吲唑3甲醛的合成 | 第31-32页 |
| 3.2.5 反应条件的优化 | 第32-33页 |
| 3.3 5-取代-1H-吲唑3甲酸衍生物的合成 | 第33-36页 |
| 3.3.1 1H-吲唑3甲酸常用合成路线 | 第33-34页 |
| 3.3.2 合成路线拟定 | 第34页 |
| 3.3.3 5-氯-1H-吲唑3甲酸的合成 | 第34-35页 |
| 3.3.4 反应条件的优化 | 第35-36页 |
| 3.4 4-取代-1H-吲唑3胺衍生物的合成 | 第36-44页 |
| 3.4.1 合成路线 | 第36-37页 |
| 3.4.2 反应机理 | 第37页 |
| 3.4.3 4-氯-1H-吲唑3胺的合成 | 第37-38页 |
| 3.4.4 4-氟-1H-吲唑3胺的合成 | 第38页 |
| 3.4.5 4-(4-吗啉基)-1H-吲唑3胺的合成 | 第38-39页 |
| 3.4.6 1-叔丁氧羰基4氯-1H-吲唑3胺的合成 | 第39-40页 |
| 3.4.7 反应条件的优化 | 第40-42页 |
| 3.4.8 其它取代基合成反应探索 | 第42-44页 |
| 3.5 本章小结 | 第44-45页 |
| 4 2-取代苯并噻唑类衍生物的合成 | 第45-52页 |
| 4.1 引言 | 第45页 |
| 4.2 苯并噻唑2甲酸的合成 | 第45-49页 |
| 4.2.1 合成路线 | 第45-46页 |
| 4.2.2 反应机理 | 第46页 |
| 4.2.3 苯并噻唑2甲酸的合成 | 第46-47页 |
| 4.2.4 反应条件的优化 | 第47-49页 |
| 4.3 2-氨基苯并噻唑衍生物的合成 | 第49-51页 |
| 4.3.1 合成路线 | 第49页 |
| 4.3.2 反应机理 | 第49页 |
| 4.3.3 2-氨基苯并噻唑的合成 | 第49-50页 |
| 4.3.4 2-氨基6氯-苯并噻唑的合成 | 第50页 |
| 4.3.5 反应条件的优化 | 第50-51页 |
| 4.4 本章小结 | 第51-52页 |
| 5 目标化合物的合成与分子对接研究 | 第52-66页 |
| 5.1 引言 | 第52页 |
| 5.2 实验部分 | 第52-58页 |
| 5.2.1 Ⅰ系列化合物合成方法探索 | 第53-54页 |
| 5.2.2 Ⅱ系列化合物合成方法探索 | 第54-56页 |
| 5.2.3 Ⅲ系列化合物合成方法探索 | 第56-57页 |
| 5.2.4 (3-氨基4氯-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮(Comp1)的合成 | 第57页 |
| 5.2.5 (3-氨基4氟-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮(Comp2)的合成 | 第57-58页 |
| 5.2.6 2-(1H-吲哚3基)苯并噻唑(Comp3)的合成 | 第58页 |
| 5.2.7 2-(5-溴-1H-吲哚3基)苯并噻唑(Comp4)的合成 | 第58页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第58-60页 |
| 5.3.1 (3-氨基4卤代-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮的合成讨论 | 第59页 |
| 5.3.2 (3-氨基4(4-吗啉基)-1H-吲唑1基)(苯并噻唑2基)甲酮的合成讨论 | 第59页 |
| 5.3.3 2-(5-取代-1H-吲哚3基)苯并噻唑的合成讨论 | 第59-60页 |
| 5.4 目标化合物与酪氨酸激酶的分子对接 | 第60-65页 |
| 5.5 本章小结 | 第65-66页 |
| 全文结论与展望 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 附录 | 第72-86页 |
| 致谢 | 第86-88页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第88-90页 |
