| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-21页 |
| 1 hERG钾离子通道的结构及生理作用 | 第13-14页 |
| 2 hERG钾离子通道的抑制剂 | 第14-15页 |
| 3 hERG钾离子通道的研究方法及进展 | 第15-17页 |
| 4 小分子荧光探针的简介 | 第17-20页 |
| 4.1 荧光的产生及其与分子结构的关系 | 第17-18页 |
| 4.2 小分子荧光探针的设计 | 第18-19页 |
| 4.3 环境因素对荧光的影响 | 第19-20页 |
| 5 荧光成像及其影响因素 | 第20-21页 |
| 第二章 hERG钾离子通道的小分子荧光探针的设计 | 第21-25页 |
| 1 前言 | 第21-22页 |
| 2 药效团的合理设计 | 第22-23页 |
| 2.1 hERG钾离子通道与其配体的结合模式 | 第22页 |
| 2.2 药效团的合理设计 | 第22-23页 |
| 3 荧光团的合理设计 | 第23-24页 |
| 4 目标小分子荧光探针的设计 | 第24-25页 |
| 第三章 hERG钾离子通道的小分子荧光探针的合成 | 第25-44页 |
| 1 实验试剂及仪器 | 第25-26页 |
| 2 药效团的合成 | 第26-31页 |
| 2.1 阿司咪唑类药效团的合成 | 第26-29页 |
| 2.2 E-4031类药效团的合成 | 第29-31页 |
| 3 荧光团的合成 | 第31-37页 |
| 3.1 荧光团a的合成 | 第31-32页 |
| 3.2 荧光团b的合成 | 第32-34页 |
| 3.3 荧光团c和d的合成 | 第34-36页 |
| 3.4 荧光团e的合成 | 第36-37页 |
| 3.5 荧光团f的合成 | 第37页 |
| 4 荧光探针分子的合成 | 第37-44页 |
| 4.1 荧光探针分子L1的合成 | 第37-38页 |
| 4.2 荧光探针分子L2的合成 | 第38-39页 |
| 4.3 荧光探针分子L3的合成 | 第39页 |
| 4.4 荧光探针分子L4的合成 | 第39-40页 |
| 4.5 荧光探针分子L5的合成 | 第40-41页 |
| 4.6 荧光探针分子L6的合成 | 第41页 |
| 4.7 荧光探针分子L7的合成 | 第41-42页 |
| 4.8 荧光探针分子L8的合成 | 第42-44页 |
| 第四章 hERG钾离子通道小分子荧光探针的活性研究 | 第44-63页 |
| 1 荧光探针光学性质研究 | 第44-48页 |
| 1.1 实验器材 | 第44页 |
| 1.2 实验方案 | 第44-45页 |
| 1.3 探针分子光学性质的测定结果 | 第45-48页 |
| 2 荧光探针对hERG钾离子通道的亲和力研究 | 第48-52页 |
| 2.1 实验试剂及器材 | 第48页 |
| 2.2 实验方案 | 第48-49页 |
| 2.3 实验结果 | 第49-52页 |
| 3 荧光探针对hERG钾离子通道的荧光成像研究 | 第52-60页 |
| 3.1 荧光探针分子对hERG转染的HEK293细胞的荧光成像研究 | 第53-55页 |
| 3.2 荧光探针分子对HT-29细胞的荧光成像研究 | 第55-58页 |
| 3.3 细胞的自发荧光检测 | 第58-60页 |
| 4 荧光探针分子细胞毒性研究 | 第60-63页 |
| 4.1 实验器材 | 第60页 |
| 4.2 MTT实验 | 第60-63页 |
| 第五章 总结与展望 | 第63-65页 |
| 参考文献 | 第65-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 附录 | 第70-82页 |
| 附录Ⅰ 硕士期间发表的论文及专利 | 第70-71页 |
| 附录Ⅱ 化合物~1H-HMR、~(13)C-NMR、ESI-HRMS | 第71-82页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第82页 |
