| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-36页 |
| ·引言 | 第14页 |
| ·肿瘤代谢显像~(18)F-PET 探针 | 第14-19页 |
| ·糖代谢~(18)F-PET 显像探针 | 第15页 |
| ·氨基酸代谢~(18)F-PET 显像探针 | 第15-17页 |
| ·胆碱代谢~(18)F-PET 显像探针 | 第17-18页 |
| ·核酸代谢~(18)F-PET 显像探针 | 第18-19页 |
| ·肿瘤受体显像~(18)F-PET 探针 | 第19-26页 |
| ·生长抑素受体（SSTR）~(18)F-PET 探针 | 第19-21页 |
| ·血管活性肠肽（VIP）受体 | 第21-22页 |
| ·肿瘤生长因子受体~(18)F-PET 探针 | 第22-24页 |
| ·类固醇激素受体（SHR）~(18)F-PET 探针 | 第24-26页 |
| ·肿瘤乏氧显像~(18)F-PET 探针 | 第26-29页 |
| ·[~(18)F]FMISO | 第27-28页 |
| ·[~(18)F]FAZA | 第28页 |
| ·其他硝基咪唑类的~(18)F-PET 探针 | 第28-29页 |
| ·肿瘤基因表达显像~(18)F-PET 探针 | 第29-31页 |
| ·肿瘤细胞凋亡显像~(18)F-PET 探针 | 第31-34页 |
| ·靶向 PS 的肿瘤细胞凋亡显像~(18)F-PET 探针 | 第31-33页 |
| ·靶向 Caspase 的肿瘤细胞凋亡显像~(18)F-PET 探针 | 第33-34页 |
| ·本章小结 | 第34-36页 |
| 第二章 点击化学在~(18)F 标记 PET 探针中的应用 | 第36-59页 |
| ·引言 | 第36页 |
| ·PET 探针与点击化学 | 第36-37页 |
| ·脂肪类~(18)F-click 合成子 | 第37-44页 |
| ·含叠氮基的脂肪类~(18)F-click 合成子 | 第38-42页 |
| ·含端炔基的脂肪类~(18)F-click 合成子 | 第42-44页 |
| ·PEG 类~(18)F-click 合成子 | 第44-47页 |
| ·含端炔基的 PEG 类~(18)F-click 合成子 | 第44-46页 |
| ·含叠氮基的 PEG 类~(18)F-click 合成子 | 第46-47页 |
| ·含苯环类的~(18)F-click 合成子 | 第47-50页 |
| ·含端炔基的苯环类的~(18)F-click 合成子 | 第47-48页 |
| ·含叠氮基的苯环类~(18)F-click 合成子 | 第48-50页 |
| ·糖类的~(18)F-click 合成子 | 第50-52页 |
| ·吡啶类的~(18)F-click 合成子 | 第52-53页 |
| ·环张力促进的 Click 标记 | 第53-57页 |
| ·总结与课题的提出 | 第57-59页 |
| 第三章 一种靶向 FXR 的胆汁酸类化合物~(18)F 标记与评价 | 第59-74页 |
| ·引言 | 第59-60页 |
| ·试剂与仪器 | 第60-61页 |
| ·实验方法 | 第61-67页 |
| ·标记前体鹅去氧胆酰炔丙胺（3）的合成 | 第61-62页 |
| ·参比化合物19F-CDCA 的合成 | 第62-63页 |
| ·~(18)F-CDCA 的 Click 标记 | 第63-65页 |
| ·~(18)F-CDCA 的质量控制 | 第65-66页 |
| ·脂水分配系数（Log D7.4） | 第66页 |
| ·体外稳定性 | 第66页 |
| ·~(18)F-CDCA 在裸鼠的 Micro-PET/CT 显像研究 | 第66-67页 |
| ·结果与讨论 | 第67-73页 |
| ·标记前体的制备 | 第67页 |
| ·参比化合物19F-CDCA 的合成 | 第67-68页 |
| ·~(18)F-CDCA 的 Click 标记 | 第68-69页 |
| ·~(18)F-CDCA 的质量控制 | 第69-70页 |
| ·亲脂性与体外稳定性评价 | 第70页 |
| ·~(18)F-CDCA 在裸鼠的 Micro-PET/CT 显像研究 | 第70-73页 |
| ·结论 | 第73-74页 |
| 第四章 一种靶向 TGR5 的胆汁酸类化合物的~(18)F 标记与初步评价 | 第74-84页 |
| ·前言 | 第74-75页 |
| ·实验部分 | 第75-79页 |
| ·试剂与仪器 | 第75-76页 |
| ·标记前体（3）的合成与结构表征 | 第76页 |
| ·参比化合物的合成 | 第76-77页 |
| ·~(18)F-LCA 的点击化学合成 | 第77-78页 |
| ·~(18)F-LCA 的质量控制 | 第78-79页 |
| ·脂水分配系数（Log D7.4） | 第79页 |
| ·体外稳定性 | 第79页 |
| ·结果与讨论 | 第79-83页 |
| ·标记前体的合成（3） | 第79页 |
| ·参比化合物的合成（19F-LCA） | 第79-80页 |
| ·~(18)F-LCA 的点击化学合成 | 第80-81页 |
| ·~(18)F-LCA 的质量控制 | 第81-82页 |
| ·脂水分配系数（Log D7.4） | 第82页 |
| ·体外稳定性 | 第82-83页 |
| ·结论 | 第83-84页 |
| 第五章 一种可用于预定位显像的生物素类~(18)F-PET 探针的制备与初步评价 | 第84-96页 |
| ·前言 | 第84-85页 |
| ·实验部分 | 第85-89页 |
| ·试剂与仪器 | 第85-86页 |
| ·标记前体（3）的合成与结构表征 | 第86-87页 |
| ·参比化合物19F-Biotin 的合成 | 第87页 |
| ·~(18)F-Biotin 的点击化学合成 | 第87-88页 |
| ·~(18)F-Biotin 的质量控制 | 第88页 |
| ·脂水分配系数（Log D7.4） | 第88-89页 |
| ·体外稳定性 | 第89页 |
| ·结果与讨论 | 第89-94页 |
| ·标记前体（+）生物素-N-炔丙基酰亚胺基酯（3）的合成 | 第89-90页 |
| ·参比化合物的合成 | 第90-91页 |
| ·~(18)F-Biotin 的点击化学合成 | 第91-93页 |
| ·~(18)F-Biotin 的质量控制 | 第93页 |
| ·亲脂性与体外稳定性评价 | 第93-94页 |
| ·结论 | 第94-96页 |
| 第六章 ~(18)F-PET 显像探针的一锅法点击标记 | 第96-108页 |
| ·引言 | 第96-97页 |
| ·试剂与仪器 | 第97-98页 |
| ·实验方法 | 第98-103页 |
| ·参比化合物的合成 | 第98页 |
| ·对甲苯磺酸氟乙酯（2） | 第98页 |
| ·2-氟叠氮乙烷（[~(19)F]3） | 第98-99页 |
| ·应用 CuAAC 反应合成[~(19)F]4-12 的通用方法 | 第99页 |
| ·2-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）噻吩（[~(19)F]4） | 第99页 |
| ·2-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）吡啶（[~(19)F]5） | 第99页 |
| ·3-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）α，α，α-三氟甲苯（[~(19)F]6） | 第99-100页 |
| ·3-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）硝基苯（[~(19)F]7） | 第100页 |
| ·3-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）氯苯（[~(19)F]8） | 第100页 |
| ·3-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）苯胺（[~(19)F]9） | 第100-101页 |
| ·3-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）苯酚（[~(19)F]10） | 第101页 |
| ·1-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）萘（[~(19)F]11） | 第101页 |
| ·9-（1-（2-氟乙基）-1H-1，2，3-三唑-4-）菲（[~(19)F]12） | 第101页 |
| ·放射化学合成 | 第101-103页 |
| ·结果与讨论 | 第103-107页 |
| ·参比化合物的合成 | 第103-104页 |
| ·[~(18)F]4-12 的合成 | 第104页 |
| ·多个 PET 探针的一锅法标记 | 第104-107页 |
| ·结论 | 第107-108页 |
| 第七章 总结与展望 | 第108-111页 |
| 参考文献 | 第111-147页 |
| 学术论文与研究成果 | 第147-149页 |
| 致谢 | 第149-150页 |
