| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| 第一章 综述 | 第12-28页 |
| 1 喹诺酮类药物的概况 | 第12-18页 |
| ·喹诺酮类药物的特点 | 第12页 |
| ·喹诺酮类药物的作用机制 | 第12-13页 |
| ·喹诺酮类药物的构效关系 | 第13-14页 |
| ·喹诺酮类药物的研究和发展 | 第14-16页 |
| ·喹诺酮类药物的市场和前景 | 第16-17页 |
| ·未来最具市场竞争力的氟喹诺酮类药物 | 第17-18页 |
| 2 新型的氟喹诺酮类药物甲磺酸帕珠沙星 | 第18-20页 |
| ·概述 | 第18页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的特点和作用 | 第18-20页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的体外抗菌作用 | 第19页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的体内抗菌作用 | 第19页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的抗菌后效应 | 第19页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的药代动力学 | 第19-20页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的生产状况和市场前景 | 第20页 |
| 3 甲磺酸帕珠沙星合成的研究和进展 | 第20-25页 |
| ·第一类合成路线 | 第20-24页 |
| ·第一条路线 | 第21-23页 |
| ·第二条路线 | 第23-24页 |
| ·第二类合成路线 | 第24-25页 |
| 4 课题研究背景 | 第25-27页 |
| ·本课题研究的意义 | 第25页 |
| ·目标化合物合成路线 | 第25-27页 |
| 5.本课题研究的主要内容 | 第27-28页 |
| 第二章 10-氰基甲基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7-吡啶并[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸的合成 | 第28-39页 |
| 1 实验部分 | 第28-29页 |
| ·实验原料及仪器设备 | 第28-29页 |
| ·合成方法 | 第29页 |
| 2 合成机理研究 | 第29-34页 |
| ·亲核取代反应机理 | 第29-31页 |
| ·亲核取代反应的影响因素 | 第31-34页 |
| 3 影响因素的选定 | 第34页 |
| ·溶剂的选择 | 第34页 |
| ·碱性催化剂的选择 | 第34页 |
| 4 实验条件的优化设计 | 第34-35页 |
| 5 产品的鉴定 | 第35-37页 |
| ·理化指标 | 第35-36页 |
| ·红外光谱分析 | 第36-37页 |
| ·薄层层析对反应进程的判断 | 第37页 |
| 6 实验结论 | 第37-39页 |
| 第三章 10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7-吡啶并[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸的合成 | 第39-48页 |
| 1 实验部分 | 第39-40页 |
| ·实验原料及仪器设备 | 第39页 |
| ·合成方法 | 第39-40页 |
| 2 合成机理研究 | 第40-45页 |
| ·相转移催化[65-69] | 第40-45页 |
| ·环丙基化[64,72] | 第45页 |
| 3.实验条件的优化设计 | 第45-46页 |
| 4.产品的理化指标 | 第46-47页 |
| 5 实验结果讨论 | 第47-48页 |
| ·搅拌速度对反应的影响 | 第47页 |
| ·相转移催化剂的用量对反应的影响 | 第47页 |
| ·保温反应时间对反应的影响 | 第47页 |
| ·结论 | 第47-48页 |
| 第四章 10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7-吡啶并[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸的合成 | 第48-56页 |
| 1 实验部分 | 第48-49页 |
| ·实验原料及仪器设备 | 第48页 |
| ·合成方法 | 第48-49页 |
| 2 合成机理 | 第49-52页 |
| ·腈的水解 | 第49-51页 |
| ·酸性条件下氰基的水解机理如下 | 第51页 |
| ·碱性条件下氰基的水解机理如下 | 第51-52页 |
| ·本反应的反应机理 | 第52页 |
| 3.产品的理化指标与鉴定 | 第52-54页 |
| ·产品的理化指标 | 第52-53页 |
| ·红外光谱分析鉴定 | 第53-54页 |
| 4 实验结果讨论 | 第54-56页 |
| ·水解路线的选定 | 第54页 |
| ·双氧水滴加速度的影响 | 第54页 |
| ·双氧水浓度的影响 | 第54页 |
| ·碱的用量的影响 | 第54-56页 |
| 第五章 10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7-吡啶并[1,2,3-]苯并恶嗪-6-羧酸的合成 | 第56-60页 |
| 1 实验部分 | 第56-57页 |
| ·实验原料及仪器设备 | 第56页 |
| ·合成方法 | 第56-57页 |
| 2 合成机理 | 第57-58页 |
| ·Hoffman重排反应 | 第57-58页 |
| ·反应机理 | 第58页 |
| 3.产品的理化指标 | 第58-59页 |
| 4 实验结果讨论 | 第59-60页 |
| ·合成路线的选择 | 第59页 |
| ·静置时间对精制率的影响 | 第59-60页 |
| 第六章 甲磺酸帕珠沙星的合成 | 第60-65页 |
| 1 实验部分 | 第60-61页 |
| ·实验原料及仪器设备 | 第60页 |
| ·合成方法 | 第60-61页 |
| 2 产品的鉴定 | 第61-62页 |
| (1)熔点测定 | 第61页 |
| (2)比旋测定 | 第61页 |
| (3)甲磺酸帕珠沙星的含量测定 | 第61页 |
| (4)红外光谱分析 | 第61-62页 |
| 3 实验结果讨论 | 第62-65页 |
| ·反应温度的影响 | 第62页 |
| ·过滤温度的影响 | 第62-63页 |
| ·系统水分的影响 | 第63页 |
| ·静置时间对收率的影响 | 第63页 |
| ·静置温度对收率的影响 | 第63-65页 |
| 第七章 结论和展望 | 第65-67页 |
| 1.结论 | 第65页 |
| 2.展望 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-80页 |
| 致谢 | 第80-81页 |
| 攻读学位期间发表的学位论文 | 第81页 |
