| 摘要 | 第1-11页 |
| ABSTRACT | 第11-14页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-31页 |
| 1 HIV-1的生物学特征 | 第15-19页 |
| ·HIV-1病毒粒子结构特征 | 第15-16页 |
| ·HIV-1基因组结构及功能 | 第16-19页 |
| 2 HIV-1的生命周期 | 第19-20页 |
| ·吸附、融合和穿入 | 第19-20页 |
| ·逆转录和整合 | 第20页 |
| ·mRNA转录和早期合成 | 第20页 |
| ·晚期合成和病毒颗粒释放 | 第20页 |
| 3 HW-1抑制剂的研究进展 | 第20-30页 |
| ·HIV-1侵入抑制剂 | 第25-26页 |
| ·协同受体抑制剂 | 第25-26页 |
| ·融合抑制剂 | 第26页 |
| ·HIV-1逆转录酶抑制剂 | 第26-28页 |
| ·核苷(酸)类逆转录酶抑制剂 | 第26-27页 |
| ·非核苷类逆转录酶抑制剂 | 第27-28页 |
| ·HIV-1整合酶抑制剂 | 第28-29页 |
| ·HIV-1蛋白酶抑制剂 | 第29-30页 |
| 4 小结 | 第30-31页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第31-44页 |
| 1 HIV-1逆转录酶 | 第31-32页 |
| ·HIV-1逆转录酶的结构与功能 | 第31页 |
| ·HIV-1 RT与NNRTIs的相互作用机制 | 第31-32页 |
| 2 HIV-1 RT与NNRTIs复合物的晶体结构 | 第32-33页 |
| 3 HIV-1 NNRTIs三维结构模型特点 | 第33-35页 |
| 4 取代均三唑类新型HIV-1 NNRTIs的设计 | 第35-44页 |
| ·氨基巯三唑系列衍生物的设计 | 第36-38页 |
| ·三唑巯乙酰胺系列衍生物的设计 | 第38-44页 |
| 第三章 合成实验部分 | 第44-64页 |
| 1 仪器与试剂 | 第44页 |
| ·仪器 | 第44页 |
| ·试剂 | 第44页 |
| 2 目标化合物的合成路线 | 第44-46页 |
| 3 目标化合物的制备 | 第46-61页 |
| ·氨基巯三唑系列衍生物的制备 | 第46-56页 |
| ·三唑巯乙酰胺系列衍生物的制备 | 第56-61页 |
| 4 合成实验讨论 | 第61-62页 |
| 5 化合物图谱特征峰归属 | 第62-64页 |
| 第四章 目标化合物体外抑制HIV活性实验 | 第64-72页 |
| 1 测试原理 | 第64页 |
| 2 测试材料和方法 | 第64-65页 |
| 3 结果 | 第65-68页 |
| 4 活性结果分析 | 第68-72页 |
| 第五章 实验总结与展望 | 第72-74页 |
| 1 总结 | 第72-73页 |
| ·设计总结 | 第72页 |
| ·合成实验总结 | 第72页 |
| ·活性实验总结 | 第72-73页 |
| 2 展望 | 第73-74页 |
| 参考文献 | 第74-83页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构列表 | 第83-87页 |
| 附录Ⅱ 化合物图谱 | 第87-133页 |
| 附录Ⅲ 攻读硕士研究生期间发表论文目录 | 第133-134页 |
| 致谢 | 第134-135页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第135页 |