| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-37页 |
| 1 多肽药物研究概况 | 第12-20页 |
| ·多肽药物的研究开发 | 第12-19页 |
| ·多肽药物的市场前景 | 第19-20页 |
| 2 多肽化学合成进展 | 第20-22页 |
| 3 氨基酸的保护 | 第22-35页 |
| ·氨基保护基 | 第24-31页 |
| ·羧基保护基 | 第31页 |
| ·氨基酸侧链功能团的保护 | 第31-35页 |
| 4 本论文工作的目的和意义 | 第35-36页 |
| 5 本论文的研究内容 | 第36-37页 |
| 第二章 N~α-9-芴甲氧羰基-N~ε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸的合成研究 | 第37-50页 |
| 1 前言 | 第37-38页 |
| 2 实验部分 | 第38-42页 |
| ·仪器与试剂 | 第38-39页 |
| ·合成方案与路线 | 第39-40页 |
| ·N~ε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸铜络合物(2)的制备 | 第40页 |
| ·Fmoc-L-Lys(Boc)-OH(4)的制备 | 第40-42页 |
| ·以8-羟基喹啉为脱铜试剂,对化合物4生产工艺条件进行优化 | 第42页 |
| ·Fmoc-L-Lys(Boc)-OH(4)重结晶条件优化 | 第42页 |
| ·Fmoc-L-Lys(Boc)-OH(4)中试生产 | 第42页 |
| 3 结果与讨论 | 第42-48页 |
| ·化合物2的合成与不同脱铜试剂对化合物4制备的影响 | 第42-44页 |
| ·投料比、反应温度和反应时间对化合物4合成的影响 | 第44-45页 |
| ·重结晶分离条件优化与纯度分析 | 第45-47页 |
| ·红外光谱检测 | 第47-48页 |
| 4 本章小结 | 第48-50页 |
| 第三章 N~α-9-芴甲氧羰基-L-缬氨酸的合成研究 | 第50-61页 |
| 1 前言 | 第50-52页 |
| 2 实验部分 | 第52-56页 |
| ·仪器与试剂 | 第52-53页 |
| ·合成方案与路线 | 第53-54页 |
| ·Fmoc-L-Val-OH的合成 | 第54页 |
| ·Fmoc-L-Val-OH的表征 | 第54-56页 |
| ·Fmoc-L-Val-OH中试生产 | 第56页 |
| 3 结果与讨论 | 第56-59页 |
| ·反应温度和反应时间对Fmoc引入反应收率的影响 | 第56-58页 |
| ·投料比对Fmoc引入反应收率的影响 | 第58-59页 |
| ·析晶条件的选择 | 第59页 |
| 4 本章小结 | 第59-61页 |
| 第四章 N~α-9-芴甲氧羰基-L-天冬氨酸-β-叔丁酯的合成研究 | 第61-75页 |
| 1 前言 | 第61-63页 |
| 2 实验部分 | 第63-67页 |
| ·仪器与试剂 | 第63-64页 |
| ·合成方案与路线 | 第64-66页 |
| ·Fmoc-L-Asp(OtBu)-OH的合成 | 第66-67页 |
| 3 结果与讨论 | 第67-74页 |
| ·产品纯度分析与结构表征 | 第67-71页 |
| ·反应条件的优化结果 | 第71-73页 |
| ·重结晶分离条件的优化 | 第73-74页 |
| 4 本章小结 | 第74-75页 |
| 第五章 结语 | 第75-76页 |
| 参考文献 | 第76-84页 |
| 附录 | 第84-86页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表的论文 | 第84-85页 |
| 附录B 攻读硕士期间参加的科研项目 | 第85-86页 |
| 致谢 | 第86-87页 |
