| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 前言 | 第8-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-23页 |
| ·表皮生长因子受体及其抑制剂 | 第9-10页 |
| ·表皮生长因子受体 | 第9页 |
| ·表皮生长因子受体抑制剂 | 第9-10页 |
| ·小分子表皮生长因子受体抑制剂 | 第10-11页 |
| ·厄洛替尼 | 第11-22页 |
| ·厄洛替尼简介 | 第11页 |
| ·构效关系 | 第11-13页 |
| ·厄洛替尼的药理作用 | 第13-15页 |
| ·厄洛替尼的合成方法 | 第15-22页 |
| ·课题研究的内容与意义 | 第22-23页 |
| 第二章 合成工艺研究 | 第23-35页 |
| ·仪器、试剂及原料 | 第23-25页 |
| ·仪器设备 | 第23页 |
| ·试剂与原料 | 第23-25页 |
| ·厄洛替尼的合成工艺研究 | 第25-31页 |
| ·厄洛替尼合成路线的选择与确定 | 第25-26页 |
| ·3，4-二-(2-甲氧乙氧)苯甲酸乙酯(1)的合成 | 第26-27页 |
| ·2-硝基-4，5-二-(2-甲氧乙氧)-苯甲酸乙酯(2)的合成 | 第27页 |
| ·2-氨基-4，5-二-(2-甲氧乙氧)-苯甲酸乙酯盐酸盐(3)的合成 | 第27-28页 |
| ·6，7-二-(2-甲氧乙氧)-4(3H)-喹唑啉酮(4)的合成 | 第28-29页 |
| ·4-氯-6，7-二-(2-甲氧乙氧)-喹唑啉(5)的合成 | 第29-30页 |
| ·厄洛替尼(6)的合成 | 第30-31页 |
| ·3-乙炔苯胺合成工艺研究 | 第31-34页 |
| ·3-乙炔苯胺合成路线的选择与确定 | 第31页 |
| ·3-乙炔苯胺的合成 | 第31-34页 |
| ·本章小结 | 第34-35页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第35-53页 |
| ·3，4-二-(2-甲氧乙氧)苯甲酸乙酯(1)的合成 | 第35-38页 |
| ·反应机理 | 第35-36页 |
| ·溶剂和反应温度的影响 | 第36-37页 |
| ·缚酸剂的影响 | 第37页 |
| ·反应物摩尔比的影响 | 第37-38页 |
| ·2-硝基-4，5-二-(2-甲氧乙氧)-苯甲酸乙酯(2)的合成 | 第38-40页 |
| ·反应机理 | 第38页 |
| ·反应温度的影响 | 第38-39页 |
| ·硝酸用量的影响 | 第39页 |
| ·取代基的定位效应 | 第39-40页 |
| ·2-氨基-4，5-二-(2-甲氧乙氧)-苯甲酸乙酯盐酸盐(3)的合成 | 第40-42页 |
| ·反应机理 | 第40-41页 |
| ·反应体系的选择 | 第41-42页 |
| ·铁粉的用量 | 第42页 |
| ·酸的种类 | 第42页 |
| ·6，7-二-(2-甲氧乙氧)-4(3H)-喹唑啉酮(4)的合成 | 第42-44页 |
| ·反应机理－酯的氨解和亚胺(Schiff base)的形成 | 第42-43页 |
| ·甲酰胺用量的影响 | 第43-44页 |
| ·反应时间的影响 | 第44页 |
| ·4-氯-6，7-二-(2-甲氧乙氧)-喹唑啉(5)的合成 | 第44-47页 |
| ·反应机理 | 第44-45页 |
| ·不同卤代试剂对反应的影响 | 第45-46页 |
| ·POCl_3用量对反应的影响 | 第46页 |
| ·催化剂用量对反应的影响 | 第46-47页 |
| ·反应时间对反应的影响 | 第47页 |
| ·厄洛替尼(6)的合成 | 第47-48页 |
| ·3-乙炔苯胺的合成 | 第48-52页 |
| ·间硝基肉桂酸(3-(3-硝基苯基)丙烯酸)(Q1)的合成 | 第48-50页 |
| ·3-(3’-硝基苯基)-2，3-二溴丙酸(Q2)的合成 | 第50页 |
| ·1-(3’-硝基苯基)-2-溴乙烯(Q3)的合成 | 第50-51页 |
| ·间硝基苯乙炔(Q4)的合成 | 第51-52页 |
| ·3-乙炔苯胺(Q5)的合成 | 第52页 |
| ·本章小结 | 第52-53页 |
| 第四章 结论 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-57页 |
| 附图 | 第57-64页 |
| 致谢 | 第64页 |
