| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-27页 |
| 1.1 前言 | 第12-14页 |
| 1.1.1 氧头孢烯类抗生素中间体概述 | 第12-14页 |
| 1.2 氧头孢烯抗生素简介 | 第14-16页 |
| 1.2.1 拉氧头孢钠简介 | 第14-15页 |
| 1.2.2 氟氧头孢钠简介 | 第15-16页 |
| 1.3 药理作用 | 第16-17页 |
| 1.3.1 拉氧头孢药理作用 | 第16-17页 |
| 1.3.2 氟氧头孢药理作用 | 第17页 |
| 1.4 选题背景及主要研究内容 | 第17-27页 |
| 1.4.1 氧头孢烯类抗生素关键中间体研究现状 | 第18-24页 |
| 1.4.2 本论文主要研究内容 | 第24-27页 |
| 第二章 1R-[1α,5α,6(R~*)]-α-(1-氯甲基乙烯基)-3-(2-甲基苯基)-7-氧-4-氧代-2,6-二氮二环[3.2.0]庚烷-2-烯-6-羧酸二苯甲酯的合成 | 第27-34页 |
| 2.1 反应机理 | 第27-28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-30页 |
| 2.2.1 试剂及仪器 | 第29页 |
| 2.2.2 实验步骤 | 第29-30页 |
| 2.2.3 产物结构鉴定 | 第30页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第30-32页 |
| 2.3.1 影响烯丙基化合物氯代反应收率的因素 | 第30页 |
| 2.3.2 反应温度对收率的影响 | 第30-31页 |
| 2.3.3 溶剂的选择 | 第31页 |
| 2.3.4 溶剂用量对收率的影响 | 第31-32页 |
| 2.3.5 氯气用量对收率的影响 | 第32页 |
| 2.3.6 反应时间对收率的影响 | 第32页 |
| 2.3.7 氯代反应后处理的研究 | 第32页 |
| 2.4 小结 | 第32-34页 |
| 第三章 1R-[1α,5α,6(R~*)]-α-(1-羟甲基乙烯基)-3-(2-甲基苯基)-7-氧-4-氧代-2,6-二氮二环[3.2.0]庚烷-2-烯-6-羧酸二苯甲酯的合成 | 第34-44页 |
| 3.1 反应机理 | 第34-36页 |
| 3.2 实验部分 | 第36-38页 |
| 3.2.1 试剂和仪器 | 第36-37页 |
| 3.2.2 实验步骤 | 第37-38页 |
| 3.2.3 产物结构鉴定 | 第38页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第38-43页 |
| 3.3.1 影响氯代物水解反应收率的因素 | 第38-39页 |
| 3.3.2 氧化亚铜用量对收率的影响 | 第39页 |
| 3.3.3 反应温度对收率的影响 | 第39页 |
| 3.3.4 p-TsOH用量对收率的影响 | 第39-40页 |
| 3.3.5 水量对收率的影响 | 第40页 |
| 3.3.6 DMSO量对收率的影响 | 第40页 |
| 3.3.7 反应时间对收率的影响 | 第40-41页 |
| 3.3.8 不同酸对水解反应的影响 | 第41页 |
| 3.3.9 DOE实验优化设计 | 第41-43页 |
| 3.3.10 后处理的研究 | 第43页 |
| 3.4 小结 | 第43-44页 |
| 第四章 (2R,6R,7R)-3-亚甲基-7-[(2-甲基苯甲酰)氨基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛烷-2-羧酸二苯甲酯的合成 | 第44-49页 |
| 4.1 反应机理 | 第44-45页 |
| 4.2 实验部分 | 第45-46页 |
| 4.2.1 试剂和仪器 | 第45页 |
| 4.2.2 实验步骤 | 第45-46页 |
| 4.2.3 产物结构鉴定 | 第46页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第46-48页 |
| 4.3.1 影响环合反应收率的因素 | 第46-47页 |
| 4.3.2 反应温度对收率的影响 | 第47页 |
| 4.3.3 三氟化硼乙醚用量对收率的影响 | 第47页 |
| 4.3.4 二氯甲烷溶剂用量对收率的影响 | 第47-48页 |
| 4.3.5 结晶溶剂实验 | 第48页 |
| 4.4 小结 | 第48-49页 |
| 第五章 结论与创新点 | 第49-51页 |
| 参考文献 | 第51-54页 |
| 附录 | 第54-66页 |
| 附录1 液相色谱图 | 第54-60页 |
| 附录2 质谱图 | 第60-63页 |
| 附录3 核磁共振图谱 | 第63-66页 |
| 作者简介 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67页 |
