| 缩略语索引 | 第8-9页 |
| 摘要 | 第9-11页 |
| Abstract | 第11-12页 |
| 第一章 前言 | 第13-32页 |
| 第一节 蛋白激酶 | 第13-14页 |
| 第二节 小分子激酶抑制剂 | 第14-16页 |
| 第三节 临床使用的激酶抑制剂的发现、发展 | 第16-22页 |
| 1. Sorafenib & Regorafenib | 第16-18页 |
| 2. Lenvatinib | 第18-19页 |
| 3. Cabozantinib | 第19-20页 |
| 4. Vandetanib | 第20-21页 |
| 5. Alectinib | 第21页 |
| 6. Sunitinib | 第21-22页 |
| 第四节 含氮母核的优越性及化合物库的构建策略 | 第22-30页 |
| 1. 吡咯并嘧啶类衍生物的活性研究进展 | 第22-26页 |
| 2. 噻吩并嘧啶类衍生物的活性研究进展 | 第26-30页 |
| 第五节 激酶抑制剂的应用前景 | 第30-32页 |
| 第二章 基于吡咯并嘧啶化合物库的构建 | 第32-43页 |
| 第一节 背景介绍 | 第32-33页 |
| 第二节 基于优势骨架构建化合物库 | 第33-35页 |
| 第三节 化合物库小分子的设计、合成和生物活性评价 | 第35-42页 |
| 1. KQF-04-013-01类似物的设计 | 第35-37页 |
| 2. KQF-04-013-01类似物的合成 | 第37-38页 |
| 3. 生物活性评价 | 第38-42页 |
| 第四节 小结与讨论 | 第42-43页 |
| 第三章 基于噻吩并嘧啶化合物库的构建 | 第43-49页 |
| 第一节 化合物库的构建 | 第43页 |
| 第二节 化合物库小分子的设计、合成和生物活性评价 | 第43-48页 |
| 1. 噻吩并嘧啶类似物的设计 | 第43-44页 |
| 2. 噻吩并嘧啶类似物的合成路线 | 第44-45页 |
| 3. 生物活性评价 | 第45-48页 |
| 第三节 小结与讨论 | 第48-49页 |
| 第四章 实验部分 | 第49-104页 |
| 第一节 有机合成实验 | 第49-99页 |
| 4.1. KQF-04-013-01类似物的合成 | 第49-71页 |
| 4.2. 吡咯并嘧啶类似物的合成 | 第71-86页 |
| 4.3. 噻吩并嘧啶类似物的合成 | 第86-99页 |
| 第二节 生物活性研究实验方法 | 第99-104页 |
| 参考文献 | 第104-107页 |
| 新化合物数据一览表 | 第107-110页 |
| 致谢 | 第110页 |