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3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸的合成工艺及活性研究

摘要第9-10页
ABSTRACT第10页
第1章 前言第11-20页
    1.1 幽门螺杆菌第11-12页
    1.2 尿素酶第12-13页
    1.3 尿素酶抑制剂的研究现状及分类第13-17页
        1.3.1 氧肟酸类尿素酶抑制剂第14页
        1.3.2 磷酰胺类尿素酶抑制剂第14-15页
        1.3.3 多酚类尿素酶抑制剂第15-16页
        1.3.4 醌类尿素酶抑制剂第16页
        1.3.5 尿素衍生物类尿素酶抑制剂第16-17页
        1.3.6 其他类尿素酶抑制剂第17页
    1.4 尿素酶抑制剂的应用研究第17-18页
        1.4.1 尿素酶抑制剂在农业中的应用第17-18页
        1.4.2 尿素酶抑制剂在畜牧业中的应用第18页
        1.4.3 尿素酶抑制剂在医药中的应用第18页
    1.5 课题设计第18-20页
第2章 3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸合成工艺优化第20-27页
    2.1 前言第20页
    2.2 实验部分第20-22页
        2.2.1 试剂与仪器第20-21页
        2.2.2 3 -(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸((±)-CPH)的合成路线第21页
        2.2.3 3 -(3-氯苯基)-3-羟基丙酸乙酯(B)的合成第21页
        2.2.4 3 -(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸((±)-CPH)的合成第21-22页
    2.3 目标化合物的结构验证第22页
        2.3.1 熔点测定第22页
        2.3.2 薄层色谱法(TLC)第22页
        2.3.3 核磁谱图第22页
    2.4 实验结果分析及讨论第22-26页
        2.4.1 反应温度对化合物B产率的影响第22-23页
        2.4.2 物料配比对化合物B产率的影响第23-24页
        2.4.3 反应时间对化合物B产率的影响第24-25页
        2.4.4 物料配比对化合物(±)-CPH产率的影响第25-26页
        2.4.5 反应时间对化合物(±)-CPH产率的影响第26页
    2.5 小结第26-27页
第3章 (R)/(S)-3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸绝对构型的确定第27-32页
    3.1 引言第27页
    3.2 实验部分第27-29页
        3.2.1 试剂与仪器第27-28页
        3.2.2 3 -(3-氯苯基)-3-羟基-苯酰氧肟酸的拆分第28页
        3.2.3 流动相处理第28页
        3.2.4 拆分实验第28-29页
        3.2.5 旋光度测试第29页
    3.3 目标化合物的结构表征第29-30页
        3.3.1 CD谱的测定第29页
        3.3.2 ECD谱的计算第29-30页
        3.3.3 ~1HNMR鉴定第30页
    3.4 实验结果分析与讨论第30-31页
        3.4.1 流动相选择对拆分的影响第30-31页
        3.4.2 计算的基组和函数对ECD计算准确性影响第31页
    3.5 小结第31-32页
第4章 (R)/(S)-3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸体外活性测定与机理研究第32-40页
    4.1 引言第32页
    4.2 实验部分第32-34页
        4.2.1 试剂与仪器第32-33页
        4.2.2 菌株培养第33页
        4.2.3 Hp尿素酶活性测试第33-34页
        4.2.4 Hp整体细胞尿素酶活性测试第34页
        4.2.5 动力学测试第34页
        4.2.6 哺乳动物细胞急性毒性实验第34页
    4.3 结果与讨论第34-39页
        4.3.1 底物浓度的影响第34-35页
        4.3.2 (S)-CPH和(R)-CPH活性测试结果第35页
        4.3.3 抑制机制的确定第35-38页
        4.3.4 哺乳动物细胞急性毒性CC50第38-39页
    4.4 小结第39-40页
第5章 3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸及手性异构体生物体内活性研究第40-47页
    5.1 引言第40页
    5.2 实验部分第40-42页
        5.2.1 试剂与仪器第40页
        5.2.2 小鼠LD_(50)预试第40-41页
        5.2.3 小鼠最大给药量实验第41页
        5.2.4 小鼠体内治疗实验第41-42页
        5.2.5 组织病理学检查第42页
    5.3 实验结果与讨论第42-46页
        5.3.1 动物毒性反应临床表现情况第42页
        5.3.2 急性毒性实验结果第42-43页
        5.3.3 急性毒性组织病理学切片结果第43-44页
        5.3.4 小鼠体重变化结果第44页
        5.3.5 小鼠体内治疗实验第44-46页
    5.4 小结第46-47页
结论第47-48页
致谢第48-49页
参考文献第49-53页
作者在学期间取得的学术成果第53-54页
附录 A第54-56页
附录 B第56-57页

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