| 摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第1章 绪论 | 第15-31页 |
| 1.1 抗流感药物 | 第16-28页 |
| 1.1.1 M2受体阻滞剂 | 第16-17页 |
| 1.1.2 流感疫苗 | 第17页 |
| 1.1.3 血凝集抑制剂 | 第17-18页 |
| 1.1.4 干扰RNA(siRNAs)药物 | 第18页 |
| 1.1.5 中药作为抗流感药物 | 第18页 |
| 1.1.6 神经氨酸酶(NA)抑制剂 | 第18-28页 |
| 1.2 课题的选择及研究内容 | 第28-31页 |
| 1.2.1 课题的选择 | 第28页 |
| 1.2.2 研究内容 | 第28-31页 |
| 第2章 4-乙酰氨基-3-芳基噻唑苯甲酸乙酯的合成 | 第31-68页 |
| 2.1 引言 | 第31-33页 |
| 2.2 实验部分 | 第33-54页 |
| 2.2.1 实验仪器与试剂 | 第33-34页 |
| 2.2.2 3-氨基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯的合成 | 第34-36页 |
| 2.2.3 N-(2-乙酰氨基-5-乙氧羰基苯基)硫脲(6)的合成 | 第36页 |
| 2.2.4 4-乙酰氨基-3-[4-(2,4-二氯-5-氟苯基)-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(8)的合成 | 第36-37页 |
| 2.2.5 4-乙酰氨基-3-[4-(6-甲氧基-2-萘基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(9)的合成 | 第37页 |
| 2.2.6 4-乙酰氨基-3-(4-苯基-噻唑-2-氨基)苯甲酸乙酯(10)的合成 | 第37-38页 |
| 2.2.7 4-乙酰氨基-3-[4-(4-羟基苯基)-5-丙基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(11)的合成 | 第38-39页 |
| 2.2.8 4-乙酰氨基-3-[4-(3-氯苯基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(12)的合成 | 第39页 |
| 2.2.9 4-乙酰氨基-3-[4-(4-氯苯基)-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(13)的合成 | 第39-40页 |
| 2.2.10 4-乙酰氨基-3-[4-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(14)的合成 | 第40页 |
| 2.2.11 4-乙酰氨基-3-[4-乙基苯基)-5-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(15)的合成 | 第40-41页 |
| 2.2.12 4-乙酰氨基-3-[3-硝基苯基)-5-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(16)的合成 | 第41页 |
| 2.2.13 4-乙酰氨基-3-[4-甲氧基苯基)-5-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(17)的合成 | 第41-42页 |
| 2.2.14 4-乙酰氨基-3-[6-甲氧基-2-萘基)-5-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(18)的合成 | 第42页 |
| 2.2.15 4-乙酰氨基-3-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)-苯基)-5-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(19)的合成 | 第42-43页 |
| 2.2.16 4-乙酰氨基-3-[4-羟基苯基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(20)的合成 | 第43-44页 |
| 2.2.17 4-乙酰氨基-3-[2-羟基苯基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(21)的合成 | 第44页 |
| 2.2.18 4-乙酰氨基-3-[4-羟基苯基)-5-噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(22)的合成 | 第44页 |
| 2.2.19 4-乙酰氨基-3-[4-苄氧基苯基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(23)的合成 | 第44-45页 |
| 2.2.20 4-乙酰氨基-3-[4-苄氧基苯基)-5-正丙基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(24)的合成 | 第45页 |
| 2.2.21 4-乙酰氨基-3-[4-(2,4-二氯苯基)-5-甲基噻唑-2-氨基]苯甲酸乙酯(25)的合成 | 第45-46页 |
| 2.2.22 4-乙酰氨基-3-取代酰胺基苯甲酸乙酯的合成 | 第46-51页 |
| 2.2.23 4-乙酰氨基-3-取代酰胺基苯甲酸的合成 | 第51-54页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第54-64页 |
| 2.3.1 酯化反应 | 第54-55页 |
| 2.3.2 硝基还原反应 | 第55-56页 |
| 2.3.3 噻唑成环反应 | 第56-61页 |
| 2.3.4 3-氨基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯(1)氨基的脲基化反应 | 第61-62页 |
| 2.3.5 3-氨基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯(1)氨基的酰化反应 | 第62-63页 |
| 2.3.6 酯水解反应 | 第63-64页 |
| 2.4 结构与表征 | 第64-66页 |
| 2.5 小结 | 第66-68页 |
| 第3章 4-叔丁基-6-芳基-1,3-噻嗪盐酸盐的合成 | 第68-98页 |
| 3.1 引言 | 第68-69页 |
| 3.2 实验部分 | 第69-76页 |
| 3.2.1 仪器与试剂 | 第69-70页 |
| 3.2.2 4-叔丁基-6-(4-氯苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(77)的合成 | 第70-71页 |
| 3.2.3 4-叔丁基-6-(2-氯苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(78)的合成 | 第71页 |
| 3.2.4 4-叔丁基-6-(2,4-二氯苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(79)的合成 | 第71-72页 |
| 3.2.5 4-叔丁基-6-(4-甲氧基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(80)的合成 | 第72-73页 |
| 3.2.6 4-叔丁基-6-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(81)的合成 | 第73页 |
| 3.2.7 4-叔丁基-6-(2-甲氧基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(82)的合成 | 第73-74页 |
| 3.2.8 4-叔丁基-6-(4-硝基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(83)的合成 | 第74-75页 |
| 3.2.9 4-叔丁基-6-(3,5-二三甲氟基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(84)的合成 | 第75页 |
| 3.2.10 4-叔丁基-6-(3-三甲氟基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(85)的合成 | 第75-76页 |
| 3.2.11 4-叔丁基-6-(2-乙氧基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐(86)的合成 | 第76页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第76-85页 |
| 3.3.1 合成路线选择 | 第76-77页 |
| 3.3.2 Aldol缩合反应 | 第77-79页 |
| 3.3.3 1,3-噻嗪环合反应 | 第79-83页 |
| 3.3.4 中和反应 | 第83-85页 |
| 3.4 结构表征 | 第85-96页 |
| 3.4.1 谱图表征 | 第85-87页 |
| 3.4.2 晶体结构 | 第87-96页 |
| 3.5 小结 | 第96-98页 |
| 第4章 4-甲基-6-芳基-5-乙氧酰基-1,3-噻嗪的合成 | 第98-128页 |
| 4.1 引言 | 第98-99页 |
| 4.2 实验部分 | 第99-111页 |
| 4.2.1 仪器与试剂 | 第99页 |
| 4.2.2 4-甲基-6-(4-氯苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(77)的合成 | 第99-100页 |
| 4.2.3 4-甲基-6-(4-氟基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(78)的合成 | 第100页 |
| 4.2.4 4-甲基-6-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(79)的合成 | 第100-101页 |
| 4.2.5 4-甲基-6-(3,4-二甲氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(80)的合成 | 第101-102页 |
| 4.2.6 4-甲基-6-(3-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(81)的合成 | 第102页 |
| 4.2.7 4-甲基-6-(2-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(82)的合成 | 第102-103页 |
| 4.2.8 4-甲基-6-(4-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(83)的合成 | 第103页 |
| 4.2.9 4-甲基-6-(2-氯-5-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(84)的合成 | 第103-104页 |
| 4.2.10 4-甲基-6-(4-羟基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(85)的合成 | 第104页 |
| 4.2.11 4-甲基-6-(2-乙氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(86)的合成 | 第104-105页 |
| 4.2.12 4-甲基-6-(4-甲基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(87)的合成 | 第105-106页 |
| 4.2.13 4-甲基-6-(3-甲氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(88)的合成 | 第106页 |
| 4.2.14 4-甲基-6-(4-二甲氨基苯基)-5-乙氧酰基-2-氨基-1,3-噻嗪(89)的合成 | 第106-107页 |
| 4.2.15 4-甲基-6-(4-氯苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(90)的合成 | 第107页 |
| 4.2.16 4-甲基-6-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(91)的合成 | 第107-108页 |
| 4.2.17 4-甲基-6-(3-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(92)的合成 | 第108页 |
| 4.2.18 4-甲基-6-(2-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(93)的合成 | 第108-109页 |
| 4.2.19 4-甲基-6-(2-氯-4-硝基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(94)的合成 | 第109页 |
| 4.2.20 4-甲基-6-(4-乙氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(95)的合成 | 第109页 |
| 4.2.21 4-甲基-6-(2-乙氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(96)的合成 | 第109-110页 |
| 4.2.22 4-甲基-6-(4-甲基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(97)的合成 | 第110页 |
| 4.2.23 4-甲基-6-(3-甲氧基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(98)的合成 | 第110-111页 |
| 4.2.24 4-甲基-6-(N,N-二甲基苯基)-5-乙氧酰基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪(99)的合成 | 第111页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第111-119页 |
| 4.3.1 反应路线的选择 | 第111-112页 |
| 4.3.2 Knoevenagel缩合反应 | 第112-114页 |
| 4.3.3 1,3-噻嗪环合反应 | 第114-118页 |
| 4.3.4 中和反应 | 第118页 |
| 4.3.5 酰化反应 | 第118-119页 |
| 4.4 结构表征 | 第119-126页 |
| 4.4.1 谱图表征 | 第119-121页 |
| 4.4.2 晶体结构 | 第121-126页 |
| 4.5 小结 | 第126-128页 |
| 第5章 生物活性研究 | 第128-145页 |
| 5.1 NA抑制活性 | 第129-137页 |
| 5.1.1 实验原理 | 第129页 |
| 5.1.2 实验方法 | 第129页 |
| 5.1.3 活性评价 | 第129-137页 |
| 5.2 杀虫、杀菌及除草活性 | 第137-143页 |
| 5.2.1 杀虫活性 | 第138-139页 |
| 5.2.2 杀菌活性 | 第139-142页 |
| 5.2.3 除草活性 | 第142-143页 |
| 5.3 小结 | 第143-145页 |
| 结论 | 第145-148页 |
| 参考文献 | 第148-158页 |
| 附录 | 第158-164页 |
| 致谢 | 第164页 |
