摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第1章 绪论 | 第9-17页 |
1.1 痛风发病机理 | 第10-11页 |
1.1.1 尿酸的产生 | 第10-11页 |
1.1.2 尿酸的排泄和尿酸代谢紊乱 | 第11页 |
1.2 痛风治疗药物 | 第11-15页 |
1.2.1 黄嘌呤氧化酶抑制剂 | 第12-13页 |
1.2.2 肾小管运转蛋白抑制剂 | 第13-15页 |
1.3 论文研究内容 | 第15-17页 |
第2章 Lesinurad的合成研究 | 第17-39页 |
2.1 Lesinurad合成路线的选择 | 第17-20页 |
2.1.1 Lesinurad合成 | 第17-19页 |
2.1.2 Lesinurad合成路线的确定 | 第19-20页 |
2.2 结果与讨论 | 第20-32页 |
2.2.1 Lesinurad及各中间体的合成研究 | 第20-25页 |
2.2.2 Lesinurad晶型研究 | 第25-32页 |
2.3 实验部分 | 第32-38页 |
2.3.1 实验仪器 | 第32页 |
2.3.2 Lesinurad及各中间体的合成 | 第32-38页 |
2.3.3 Lesinurad晶型研究 | 第38页 |
2.4 本章小结 | 第38-39页 |
第3章 Lesinurad原料药杂质研究 | 第39-59页 |
3.1 原料药杂质确认 | 第39-40页 |
3.2 结果与讨论 | 第40-49页 |
3.2.1 API杂质的工艺控制 | 第40-42页 |
3.2.2 API杂质的合成 | 第42-45页 |
3.2.3 API杂质的高效液相分析(HPLC) | 第45-49页 |
3.3 实验部分 | 第49-57页 |
3.3.1 API纯度检测的方法 | 第49页 |
3.3.2 API中杂质的合成 | 第49-57页 |
3.4 本章小结 | 第57-59页 |
第4章 Lesinurad衍生物的合成及其活性研究 | 第59-73页 |
4.1 Lesinurad衍生物---苯并咪唑类化合物的结构设计 | 第59-60页 |
4.2 Lesinurad衍生物---苯并咪唑类化合物合成研究 | 第60-63页 |
4.2.1 Lesinurad衍生物---苯并咪唑类化合物的合成路线 | 第60-62页 |
4.2.2 Lesinurad衍生物---苯并咪唑类化合物的合成研究 | 第62-63页 |
4.3 药理活性筛选 | 第63-64页 |
4.4 实验部分 | 第64-72页 |
4.4.1 Lesinurad衍生物的合成 | 第64-72页 |
4.4.2 活性测试实验 | 第72页 |
4.5 本章小结 | 第72-73页 |
结论 | 第73-75页 |
参考文献 | 第75-79页 |
攻读硕士学位期间所发表的学术论文 | 第79-81页 |
致谢 | 第81页 |