| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-7页 |
| 第一章 绪论 | 第13-31页 |
| 1.1 心血管疾病简介 | 第13-18页 |
| 1.1.1 心血管系统药物 | 第14-15页 |
| 1.1.2 抗血小板凝聚药 | 第15-17页 |
| 1.1.3 普拉格雷临床药理学 | 第17页 |
| 1.1.4 普拉格雷市场分析 | 第17-18页 |
| 1.2 文献报道合成普拉格雷重要中间体 4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的方法 | 第18-21页 |
| 1.2.1 合成路线一 | 第18-19页 |
| 1.2.2 合成路线二 | 第19页 |
| 1.2.3 合成路线三 | 第19-20页 |
| 1.2.4 合成路线四 | 第20页 |
| 1.2.5 合成路线五 | 第20-21页 |
| 1.2.6 合成路线六 | 第21页 |
| 1.3 文献报道由 4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐合成普拉格雷的方法 | 第21-27页 |
| 1.3.1 合成路线一 | 第22-23页 |
| 1.3.2 合成路线二 | 第23-24页 |
| 1.3.3 合成路线三 | 第24-25页 |
| 1.3.4 合成路线四 | 第25-26页 |
| 1.3.5 合成路线五 | 第26-27页 |
| 1.4 本文研究思路与内容 | 第27-31页 |
| 1.4.1 研究思路 | 第27-28页 |
| 1.4.2 研究内容 | 第28-31页 |
| 第二章 以对甲苯磺酰氯为原料合成 2-(噻吩2基)乙基对甲苯磺酸酯 | 第31-37页 |
| 2.1 实验原理 | 第31页 |
| 2.1.1 反应方程式 | 第31页 |
| 2.1.2 反应机理 | 第31页 |
| 2.2 实验仪器与试剂 | 第31-33页 |
| 2.2.1 仪器 | 第31-32页 |
| 2.2.2 试剂 | 第32-33页 |
| 2.3 实验操作 | 第33页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第33-35页 |
| 2.4.1. 缚酸剂种类对收率的影响 | 第33页 |
| 2.4.2 温度对产物收率的影响 | 第33-34页 |
| 2.4.3 物料比对收率的影响 | 第34页 |
| 2.4.4 红外光谱分析 | 第34-35页 |
| 2.4.5 紫外图谱分析 | 第35页 |
| 2.4.6 HPLC分析 | 第35页 |
| 2.5 小结 | 第35-37页 |
| 第三章 以对甲苯磺酸为原料合成 2-(噻吩2基)乙基对甲苯磺酸酯 | 第37-41页 |
| 3.1 实验原理 | 第37页 |
| 3.1.1 反应方程式 | 第37页 |
| 3.1.2 反应机理 | 第37页 |
| 3.2 实验试剂 | 第37-38页 |
| 3.3 实验操作 | 第38页 |
| 3.4 结果讨论 | 第38-39页 |
| 3.4.1 催化剂种类对反应收率的影响 | 第38页 |
| 3.4.2 催化剂用量对反应收率的影响 | 第38-39页 |
| 3.5 小结 | 第39-41页 |
| 第四章N2噻吩乙基甲酰胺的合成 | 第41-47页 |
| 4.1 实验原理 | 第41页 |
| 4.1.1 反应方程式 | 第41页 |
| 4.1.2 反应机理 | 第41页 |
| 4.2 实验试剂 | 第41-42页 |
| 4.3 实验操作 | 第42页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第42-45页 |
| 4.4.1 反应温度对收率的影响 | 第42页 |
| 4.4.2 物料摩尔比对产物收率的影响 | 第42-43页 |
| 4.4.3 反应时间对产物收率的影响 | 第43页 |
| 4.4.4 红外光谱分析 | 第43-44页 |
| 4.4.5 紫外图谱分析 | 第44页 |
| 4.4.6 HPLC分析 | 第44-45页 |
| 4.4.7 核磁氢谱分析 | 第45页 |
| 4.5 小结 | 第45-47页 |
| 第五章 6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶的合成 | 第47-51页 |
| 5.1 实验原理 | 第47页 |
| 5.1.1 反应方程式 | 第47页 |
| 5.1.2 反应机理 | 第47页 |
| 5.2 实验试剂 | 第47-48页 |
| 5.3 实验操作 | 第48页 |
| 5.4 结果与讨论 | 第48-50页 |
| 5.4.1 温度对反应收率的影响 | 第48页 |
| 5.4.2 物料摩尔比对收率的影响 | 第48-49页 |
| 5.4.3 反应时间对收率的影响 | 第49页 |
| 5.4.4 紫外图谱分析 | 第49页 |
| 5.4.5 HPLC分析 | 第49-50页 |
| 5.5 小结 | 第50-51页 |
| 第六章 4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的合成 | 第51-57页 |
| 6.1 实验原理 | 第51页 |
| 6.1.1 反应方程式 | 第51页 |
| 6.1.2 反应机理 | 第51页 |
| 6.2 实验试剂 | 第51-52页 |
| 6.3 实验操作 | 第52页 |
| 6.4 结果与讨论 | 第52-55页 |
| 6.4.1 物料摩尔比对收率的影响 | 第52页 |
| 6.4.2 反应时间对收率的影响 | 第52-53页 |
| 6.4.3 红外图谱分析 | 第53-54页 |
| 6.4.4 紫外图谱分析 | 第54页 |
| 6.4.5 HPLC分析 | 第54页 |
| 6.4.6 核磁氢谱分析 | 第54-55页 |
| 6.5 小结 | 第55-57页 |
| 第七章 5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐的合成 | 第57-69页 |
| 7.1 实验原理 | 第57-58页 |
| 7.1.1 反应方程式 | 第57页 |
| 7.1.2 反应机理 | 第57-58页 |
| 7.2 实验试剂 | 第58-59页 |
| 7.3 实验步骤 | 第59-60页 |
| 7.3.1 5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶的合成 | 第59页 |
| 7.3.2 5,6,7,7a-四氢5(三苯甲基)噻吩并[3,2-c]吡啶酮的合成 | 第59页 |
| 7.3.3 5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐的合成 | 第59-60页 |
| 7.4 结果与讨论 | 第60-67页 |
| 7.4.1 合成 5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶的影响因素 | 第60-61页 |
| 7.4.2 合成 5,6,7,7a-四氢5(三苯甲基)噻吩并[3,2-c]吡啶酮的影响因素 | 第61-62页 |
| 7.4.3 合成 5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐的影响因素 | 第62-63页 |
| 7.4.4 红外图谱分析 | 第63-65页 |
| 7.4.5 紫外图谱分析 | 第65页 |
| 7.4.6 HPLC分析 | 第65-67页 |
| 7.4.7 核磁氢谱分析 | 第67页 |
| 7.5 小结 | 第67-69页 |
| 第八章 普拉格雷的合成 | 第69-77页 |
| 8.1 实验原理 | 第69页 |
| 8.1.1 反应方程式 | 第69页 |
| 8.1.2 反应机理 | 第69页 |
| 8.2 实验试剂 | 第69-71页 |
| 8.3 实验操作 | 第71页 |
| 8.3.1 两步法合成普拉格雷 | 第71页 |
| 8.3.2 一锅法合成普拉格雷 | 第71页 |
| 8.4 结果与讨论 | 第71-75页 |
| 8.4.1 两步法合成普拉格雷的影响因素 | 第71-73页 |
| 8.4.2 一锅法合成普拉格雷的影响因素 | 第73页 |
| 8.4.3 红外图谱分析 | 第73-74页 |
| 8.4.4 紫外图谱分析 | 第74页 |
| 8.4.5 HPLC分析 | 第74页 |
| 8.4.6 核磁氢谱分析 | 第74-75页 |
| 8.5 小结 | 第75-77页 |
| 第九章 结论 | 第77-79页 |
| 参考文献 | 第79-85页 |
| 附录 | 第85-95页 |
| 致谢 | 第95-97页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第97页 |
