| 第一部分 1,2,3-三唑并哌嗪类Hsp90抑制剂先导化合物的优化和抗肿瘤活性评价 | 第1-67页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-14页 |
| ·Hsp90与癌症 | 第8-9页 |
| ·Hsp90N端ATPase抑制剂的发展近况 | 第9-12页 |
| ·格尔德霉素及其衍生物 | 第9-10页 |
| ·根赤壳霉素及含有间苯二酚片段并加缀其他片段构成的根赤壳霉素三维空间模拟物 | 第10-11页 |
| ·嘌呤类似物 | 第11-12页 |
| ·其它通过计算机辅助分子设计技术获得的化合物 | 第12页 |
| ·本课题组工作基础 | 第12-14页 |
| 第二章 论文设计 | 第14-19页 |
| ·二取代苯酚的设计 | 第14-16页 |
| ·二取代苯酚的合成方法 | 第16-17页 |
| ·母核部分的合成路线 | 第17-18页 |
| ·Hsp90抑制剂筛选方法 | 第18-19页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第19-28页 |
| ·理性设计二取代苯酚的合成 | 第19-21页 |
| ·母核制备 | 第21-23页 |
| ·碘代中间体的合成 | 第21-22页 |
| ·炔丙胺中间体的合成 | 第22页 |
| ·sonogashira反应及五元并六元环的构建 | 第22-23页 |
| ·母核与取代苯酚的连接 | 第23页 |
| ·药理结果 | 第23-28页 |
| 第四章 结论 | 第28-29页 |
| 参考文献 | 第29-32页 |
| 实验部分 | 第32-67页 |
| 第二部分 氯霉素衍生噁唑烷酮的合成及其在Aldol反应中的不对称诱导作用 | 第67-94页 |
| 摘要 | 第68-69页 |
| Abstract | 第69-70页 |
| 第一章 前言 | 第70-74页 |
| ·手性噁唑烷酮辅基在不对称合成中的应用 | 第70-72页 |
| ·不对称烷基化反应 | 第70页 |
| ·α取代反应 | 第70-71页 |
| ·不对称Diels-Alder反应 | 第71页 |
| ·不对称Aldol反应 | 第71-72页 |
| ·常用的噁唑烷酮手性辅基及其局限性 | 第72-73页 |
| ·氯霉素作为氨基醇供体 | 第73-74页 |
| 第二章 论文设计 | 第74-76页 |
| ·氯霉素噁唑烷酮衍生物分子的设计 | 第74页 |
| ·合成路线的设计 | 第74-75页 |
| ·对Aldol反应不对称诱导作用的考察 | 第75-76页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第76-81页 |
| ·氯霉素噁唑烷酮衍生物的合成 | 第76-77页 |
| ·Aldol反应条件的优化 | 第77-79页 |
| ·醛的种类对Aldol反应的影响 | 第79页 |
| ·烯醇供体的结构对Aldol反应的影响 | 第79-81页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-85页 |
| 实验部分 | 第85-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
| 附图(第一部分) | 第95-119页 |
| 附图(第二部分) | 第119-131页 |
