| 中文摘要 | 第1-12页 |
| 英文摘要 | 第12-15页 |
| 前言 | 第15-18页 |
| 中英文缩写对照 | 第18-19页 |
| 第一部分 电负性脂质材料琥珀酸单胆固醇酯的合成 | 第19-23页 |
| 1 仪器与试药 | 第19页 |
| ·仪器 | 第19页 |
| ·试药 | 第19页 |
| 2 方法与结果 | 第19-20页 |
| ·琥珀酸单胆固醇酯(CHS)的合成 | 第19-20页 |
| ·产物验证 | 第20页 |
| ·薄层板展开 | 第20页 |
| ·熔点测定 | 第20页 |
| ·产物H3-NMR特征 | 第20页 |
| 3 结论与讨论 | 第20-23页 |
| 第二部分 载多烯紫杉醇脂质体的制备及相关性质研究 | 第23-54页 |
| 1 仪器与试药 | 第23-24页 |
| ·试药 | 第23-24页 |
| ·仪器 | 第24页 |
| 2 方法与结果 | 第24-52页 |
| ·多烯紫杉醇含量测定方法的测定 | 第24-30页 |
| ·UV吸收光谱的测定 | 第24-25页 |
| ·色谱条件 | 第25页 |
| ·HPLC测定样品制备 | 第25页 |
| ·HPLC方法验证 | 第25-30页 |
| ·专属性考察 | 第25-27页 |
| ·线性关系及范围与检测限、定量限 | 第27-28页 |
| ·精密度测定 | 第28-29页 |
| ·加样回收率测定 | 第29页 |
| ·重复性试验 | 第29-30页 |
| ·多烯紫杉醇脂质体的制备 | 第30-38页 |
| ·多烯紫杉醇脂质体制备工艺评价指标 | 第30-33页 |
| ·包封率 | 第30-32页 |
| ·常用包封率测定方法 | 第30-31页 |
| ·包封率测定方法选择 | 第31-32页 |
| ·载药量 | 第32页 |
| ·粒径与粒径分布 | 第32-33页 |
| ·表面电荷 | 第33页 |
| ·多烯紫杉醇脂质体工艺及处方优化单因素筛选试验 | 第33-38页 |
| ·脂质体制备方法选择 | 第34页 |
| ·磷脂种类选择 | 第34-35页 |
| ·缓冲盐种类选择 | 第35页 |
| ·探头超声条件考察 | 第35-36页 |
| ·胆固醇/磷脂比例考察 | 第36页 |
| ·投药量考察 | 第36-37页 |
| ·总脂质材料投量考察 | 第37页 |
| ·缓冲盐溶液用量考察 | 第37-38页 |
| ·小结 | 第38页 |
| ·中心组合设计优化制备工艺 | 第38-50页 |
| ·球面设计原理 | 第39-40页 |
| ·处方优化 | 第40-50页 |
| ·因素、水平设定及实验设计 | 第40-41页 |
| ·优化实验样品制备 | 第41-42页 |
| ·优化实验结果 | 第42页 |
| ·数据处理分析 | 第42-43页 |
| ·模型拟合 | 第43页 |
| ·优化处方预测 | 第43-50页 |
| ·优化验证 | 第50页 |
| ·载多烯紫杉醇脂质体的质量评价及稳定性初步研究 | 第50-52页 |
| ·形态观察 | 第50-51页 |
| ·粒径、分布及电位测定 | 第51-52页 |
| ·包封率与载药量 | 第52页 |
| 3 结论与讨论 | 第52-54页 |
| 第三部分 LHRHa-Doc-Lipo及冻干粉针剂的制备与相关性质研究 | 第54-63页 |
| 1 仪器与试药 | 第55-56页 |
| ·试药 | 第55页 |
| ·仪器 | 第55-56页 |
| 2 方法与结果 | 第56-61页 |
| ·Doc-Lipo-LHRHa的制备 | 第56-57页 |
| ·Doc-Lipo-LHRHa的制备方法 | 第56页 |
| ·Doc-Lipo-LHRHa中LHRHa加入量的选择 | 第56-57页 |
| ·脂质体冻干粉针剂的制备 | 第57-59页 |
| ·冻干支架剂的选择 | 第57-58页 |
| ·试验安排 | 第58页 |
| ·考察指标 | 第58-59页 |
| ·支架剂的确定 | 第59页 |
| ·冻干制剂的质量评价及初步稳定性研究 | 第59-61页 |
| ·冻干粉针剂质量评价 | 第59-60页 |
| ·冻干针剂的制备 | 第59页 |
| ·外观及再分散性 | 第59页 |
| ·形态与粒径 | 第59-60页 |
| ·pH值 | 第60页 |
| ·药物含量、包封率和载药量 | 第60页 |
| ·冻干粉针剂稳定性考察 | 第60-61页 |
| 3 结论与讨论 | 第61-63页 |
| 第四部分 LHRHa-Lipo的体外肿瘤细胞摄取研究 | 第63-80页 |
| 1 仪器、试药与细胞系 | 第63-65页 |
| ·仪器 | 第64页 |
| ·试剂 | 第64-65页 |
| ·细胞系 | 第65页 |
| 2 方法与结果 | 第65-78页 |
| ·细胞培养与接种操作 | 第65-66页 |
| ·细胞复苏 | 第65页 |
| ·细胞传代 | 第65-66页 |
| ·细胞冻存 | 第66页 |
| ·细胞板接种 | 第66页 |
| ·荧光素脂质体的制备及其制剂学性质研究 | 第66-67页 |
| ·荧光脂质体的制备 | 第66-67页 |
| ·普通荧光脂质体 | 第66页 |
| ·LHRHa-荧光脂质体复合物 | 第66-67页 |
| ·荧光脂质体的粒度与电荷 | 第67页 |
| ·细胞对荧光脂质体的吞噬 | 第67-76页 |
| ·基本操作 | 第67-69页 |
| ·吞噬操作 | 第67-68页 |
| ·荧光测定 | 第68页 |
| ·总蛋白的测定 | 第68-69页 |
| ·细胞对荧光脂质体的吞噬 | 第69-76页 |
| ·培养基对吞噬的影响 | 第70-71页 |
| ·Lipo-LHRHa中脂质材料CHS/LHRHa比例对吞噬的影响 | 第71-72页 |
| ·不同细胞系对荧光脂质体的吞噬 | 第72-75页 |
| ·SKOV3对荧光脂质体的吞噬 | 第73页 |
| ·C26细胞对荧光脂质体的吞噬 | 第73-74页 |
| ·Hela细胞对荧光脂质体的吞噬 | 第74-75页 |
| ·A549细胞对荧光脂质体的吞噬 | 第75页 |
| ·不同细胞系对荧光脂质体吞噬数据分析 | 第75-76页 |
| ·LHRHa-Lipo SKOV3细胞毒性实验 | 第76-78页 |
| ·实验操作 | 第76-77页 |
| ·测试结果 | 第77-78页 |
| 3 结论与讨论 | 第78-80页 |
| 第五部分 LHRHa-Doc-Lipo在荷瘤裸鼠体内药物分布研究 | 第80-104页 |
| 1 仪器、试药与实验动物 | 第80-81页 |
| ·仪器 | 第80-81页 |
| ·试药 | 第81页 |
| ·实验动物 | 第81页 |
| 2 方法与结果 | 第81-102页 |
| ·人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤模型建立 | 第81页 |
| ·SKOV3细胞培养 | 第81页 |
| ·肿瘤模型建立 | 第81页 |
| ·体内药物含量测定方法的建立 | 第81-93页 |
| ·色谱条件 | 第82-83页 |
| ·生物样品预处理及测定 | 第83-87页 |
| ·血浆样品预处理 | 第83页 |
| ·心、肝、脾、肺、肾、子宫附件及肿瘤样品前处理 | 第83页 |
| ·样品测定方法 | 第83-87页 |
| ·分析方法验证 | 第87-93页 |
| ·线性、范围,检测限与定量限 | 第87-89页 |
| ·回收率实验 | 第89-91页 |
| ·萃取回收率实验 | 第89-90页 |
| ·方法回收率试验 | 第90-91页 |
| ·精密度考察 | 第91-93页 |
| ·多烯紫杉醇市售制剂、普通脂质体及脂质体-LHRHa复合物在实验动物体内药物分布 | 第93-102页 |
| ·试验用药品的配制 | 第93页 |
| ·取样时间点设计 | 第93-94页 |
| ·药物体内分布实验 | 第94-102页 |
| 3 结论与讨论 | 第102-104页 |
| 结论 | 第104-106页 |
| 综述 | 第106-117页 |
| 致谢 | 第117-118页 |
| 作者简介 | 第118-120页 |
