| 摘要 | 第1-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 前言 | 第9-11页 |
| 第一章 加兰他敏缓释混悬剂的研究 | 第11-33页 |
| 第一节 GAL树脂的制备 | 第11-19页 |
| 1 仪器与试药 | 第12页 |
| 2 方法和结果 | 第12-17页 |
| ·GAL树脂制备 | 第12-13页 |
| ·GAL树脂含量测定 | 第13-15页 |
| ·色谱条件与系统适用性试验 | 第13页 |
| ·线性试验 | 第13-14页 |
| ·回收率试验 | 第14-15页 |
| ·精密度试验 | 第15页 |
| ·影响树脂吸附GAL的因素与结果 | 第15-17页 |
| ·温度对树脂吸附量的影响 | 第15-16页 |
| ·济液的pH对树脂吸附量的影响 | 第16页 |
| ·药物浓度对树脂吸附量的影响 | 第16页 |
| ·树脂膨胀度对树脂吸附量的影响 | 第16-17页 |
| ·树脂的粒径对吸附量的影响 | 第17页 |
| 3 小结 | 第17-19页 |
| 第二节 GAL树脂的表面修饰 | 第19-29页 |
| 1 仪器和试药 | 第19页 |
| 2 方法和结果 | 第19-27页 |
| ·用树脂的表面修饰法制备GAL缓释树脂微粒 | 第19-20页 |
| ·GAL缓释树脂微粒含量测定 | 第20页 |
| ·GAL缓释树脂微粒的体外释药 | 第20-23页 |
| ·GAL缓释树脂微粒体外释药的线性试验 | 第20-21页 |
| ·GAL缓释树脂微粒体外释药的回收率试验 | 第21-23页 |
| ·影响GAL缓释树脂微粒释药的因素 | 第23-24页 |
| ·各种释放介质对GAL缓释树脂微粒释药的影响 | 第23页 |
| ·各种转速对GAL缓释树脂微粒释药的影响 | 第23-24页 |
| ·用RS100的修饰GAL树脂表面 | 第24-25页 |
| ·GAL树脂的吸附量对表面修饰的影响 | 第25页 |
| ·交换(修饰)时间的影响 | 第25-26页 |
| ·RS100用量对GAL缓释树脂微粒释药的影响 | 第26-27页 |
| ·GAL缓释树脂微粒制备工艺的可重复性 | 第27页 |
| 3 讨论 | 第27-29页 |
| 第三节 GAL缓释混悬剂的制备 | 第29-33页 |
| 1 仪器和试药 | 第29页 |
| 2 方法和结果 | 第29-33页 |
| ·GAL缓释混悬剂的制备 | 第29页 |
| ·混悬剂中稳定剂的研究 | 第29-31页 |
| ·GAL缓释混悬剂含量测定 | 第31-32页 |
| ·GAL缓释混悬剂的体外释药 | 第32-33页 |
| 第二章 GAL缓释混悬剂动物体内药动学研究 | 第33-53页 |
| 第一节 GAL在小鼠血浆和脑组织中的药动学研究 | 第33-46页 |
| 1 仪器与试药 | 第33-34页 |
| 2 方法和结果 | 第34-44页 |
| ·溶液配制 | 第34页 |
| ·高效液相色谱法 | 第34-37页 |
| ·测试样品的制备 | 第37页 |
| ·GAL血浆测试样品的制备 | 第37页 |
| ·GAL脑组织测试样品的制备 | 第37页 |
| ·方法学验证 | 第37-41页 |
| ·线性考察 | 第37-39页 |
| ·血浆测试样品 | 第37-38页 |
| ·脑组织测试样品 | 第38-39页 |
| ·回收率 | 第39-40页 |
| ·精密度 | 第40-41页 |
| ·测试样品的稳定性 | 第41页 |
| ·GAL在小鼠血浆和脑组织中的药动学 | 第41-44页 |
| ·受试动物 | 第41页 |
| ·给药方案及测试样品的采集 | 第41-42页 |
| ·实验结果 | 第42-43页 |
| ·药动学参数计算 | 第43-44页 |
| ·脑组织和血浆中药物的浓度比 | 第44页 |
| 3 讨论 | 第44-46页 |
| 第二节 GAL缓释混悬剂动物体内药动学研究 | 第46-53页 |
| 1 仪器与试药 | 第46页 |
| 2 方法和结果 | 第46-52页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第46页 |
| ·体内药动学研究 | 第46-52页 |
| ·受试动物 | 第46-47页 |
| ·给药方案及测试样品的采集 | 第47页 |
| ·实验结果 | 第47-49页 |
| ·药动参数计算 | 第49-50页 |
| ·生物利用度 | 第50页 |
| ·隔室模型判断 | 第50-51页 |
| ·体内-体外相关性 | 第51-52页 |
| 3 讨论 | 第52-53页 |
| 第三章 GAL对乙酰胆碱酯酶活性的抑制 | 第53-66页 |
| 第一节 GAL体外抑制AChE活性的研究 | 第53-61页 |
| 1 仪器和试药 | 第54页 |
| 2 方法和结果 | 第54-60页 |
| ·酶活性测定方法 | 第54-58页 |
| ·波长的选择 | 第55-56页 |
| ·保存酶液浓度的选择 | 第56页 |
| ·不同pH对酶活性的影响 | 第56-57页 |
| ·酶用量的影响 | 第57-58页 |
| ·GAL对AChE的体外抑制 | 第58-60页 |
| ·抑制时间和温度的影响 | 第58-59页 |
| ·不同药物浓度与抑制率曲线 | 第59-60页 |
| 3 讨论 | 第60-61页 |
| 第二节 GAL小鼠脑内抑制AChE活性与药动学关系的研究 | 第61-66页 |
| 1 仪器与试药 | 第61页 |
| 2 方法和结果 | 第61-64页 |
| ·脑组织测试样品分析 | 第61-62页 |
| ·GAL小鼠脑内抑制AChE活性与药动学关系 | 第62-64页 |
| ·受试动物 | 第62页 |
| ·给药方案及测试样品的采集 | 第62页 |
| ·抑制率测定 | 第62页 |
| ·实验结果 | 第62-64页 |
| 3 讨论 | 第64-66页 |
| 总结 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-69页 |
| 致谢 | 第69页 |