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枸橼酸西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-羧酸的合成研究

第一部分 文献综述第1-27页
 1. 引言第8-9页
 2. 西地那非的药效学第9-10页
   ·对阴茎勃起的作用第9页
   ·与心血管疾病有关的作用第9-10页
     ·对心脏收缩功能的作用第9页
     ·对血压及心率的作用第9页
     ·对血流动力学及外周血管的作用第9-10页
     ·对血小板的作用第10页
   ·对视觉的影响第10页
 3. 治疗 ED药物的现状第10-13页
   ·海绵体内注射药物第10-11页
     ·罂粟碱和酚妥拉明第10页
     ·前列腺素 E_1第10-11页
     ·莫西赛利第11页
   ·口服治疗药物第11-12页
     ·育亨宾第11页
     ·酚妥拉明第11页
     ·阿扑吗啡第11-12页
     ·西地那非第12页
   ·经尿道给药第12页
   ·经阴茎皮肤给药第12-13页
 4. 治疗 ED药物的新进展第13页
   ·melanotan-Ⅱ第13页
   ·vardcnafil第13页
   ·cialis(IC351)第13页
   ·阿扑吗啡第13页
   ·invicorp第13页
 5、磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂研究进展第13-20页
   ·吡唑并嘧啶酮类第14-15页
   ·四环类衍生物第15-16页
   ·唑啉(酮)类第16-18页
   ·2.3 二氮杂萘类第18页
   ·四环鸟嘌呤类第18-19页
   ·咪唑并吡唑类第19页
   ·三环β咔啉类第19-20页
 6. 西地那非的化学合成第20-22页
 7. 本课题的开展意义第22-23页
 参考文献第23-27页
第二部分 实验与结果分析第27-53页
 1. 实验试剂与设备第27-28页
   ·主要实验试剂第27-28页
   ·主要实验设备及仪器第28页
 2. 1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成总工艺流程图第28-29页
 3. 3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯的制备第29-34页
   ·合成方法第29页
   ·分析与讨论第29-32页
     ·酸催化剂及体系pH的影响第29-30页
     ·溶剂的选择第30页
     ·反应温度对收率的影响第30-31页
     ·反应时间的影响第31页
     ·反应物配比的影响第31-32页
   ·产品分析测试第32-34页
     ·核磁共振氢谱(1~HNMR)检测第32-34页
 4. 1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸的合成第34-40页
   ·合成方法第34页
   ·工艺改进第34页
   ·工艺条件的分析与讨论第34-36页
     ·溶剂对反应的影响第34-35页
     ·原料配比对反应的影响第35页
     ·时间和温度对反应的影响第35-36页
   ·产品分析测试第36-40页
     ·熔点测定第36页
     ·红外光谱(IR)检测第36-37页
     ·核磁共振氢谱(1~HNMR)检测第37-40页
 5. 1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的制备第40-51页
   ·合成方法第40页
   ·正交实验及结果分析第40-42页
   ·影响因素的分析与讨论第42-45页
     ·搅拌转速的影响第42页
     ·反应温度的影响第42-43页
     ·反应时间的影响第43-44页
     ·溶剂的选择第44-45页
     ·硝酸与硫酸的配比第45页
   ·产品分析测试第45-49页
     ·熔点测定第45页
     ·红外光谱(IR)检测第45-46页
     ·核磁共振氢谱(H1NMR)检测第46-49页
   ·产品纯度的测定第49-51页
 参考文献第51-53页
第三部分 结论与展望第53-55页
致谢第55页

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