| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-34页 |
| ·手性药物对映体的功能性差异及其研究的必要性 | 第14-19页 |
| ·手性药物发展概况 | 第14-15页 |
| ·手性药物对映体的药理活性差异 | 第15-17页 |
| ·手性药物临床药物动力学立体选择性 | 第17-18页 |
| ·手性药物的药动学与药效学相互作用 | 第18-19页 |
| ·手性药物的制备方法研究进展 | 第19-32页 |
| ·天然提取法 | 第19-20页 |
| ·直接结晶拆分法 | 第20-22页 |
| ·化学拆分法 | 第22-24页 |
| ·手性色谱法 | 第24-26页 |
| ·手性膜拆分法 | 第26-27页 |
| ·手性液-液萃取 | 第27-28页 |
| ·化学不对称合成法 | 第28-30页 |
| ·生物合成法 | 第30-32页 |
| ·论文主要研究内容 | 第32-34页 |
| 第二章 高效液相色谱拆分药物对映体 | 第34-56页 |
| ·高效液相色谱拆分药物对映体基本理论 | 第34-36页 |
| ·实验部分 | 第36-37页 |
| ·主要试剂与仪器 | 第36-37页 |
| ·实验方法 | 第37页 |
| ·结果与讨论 | 第37-54页 |
| ·色谱条件 | 第37-41页 |
| ·标准曲线 | 第41-46页 |
| ·复方盐酸曲马多片含量、溶出度研究 | 第46-51页 |
| ·色谱柱温度对对映体分离的影响 | 第51-54页 |
| ·小结 | 第54-56页 |
| 第三章 液-液萃取法分离药物对映体 | 第56-64页 |
| ·液-液萃取拆分药物对映体基本理论 | 第56-59页 |
| ·实验部分 | 第59-60页 |
| ·主要试剂与仪器 | 第59页 |
| ·分析方法 | 第59页 |
| ·D-扁桃酸酯的合成 | 第59-60页 |
| ·萃取实验 | 第60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-63页 |
| ·pH对K和α的影响 | 第60-61页 |
| ·D-扁桃酸酯烷基链长度对K和α的影响 | 第61页 |
| ·有机溶剂对K和α的影响 | 第61-62页 |
| ·醋酸盐浓度对K和α的影响 | 第62-63页 |
| ·小结 | 第63-64页 |
| 第四章 结晶法制备药物对映体 | 第64-75页 |
| ·结晶法制备药物对映体基本理论 | 第64-68页 |
| ·结晶过程的相平衡 | 第64-66页 |
| ·结晶动力学 | 第66页 |
| ·药物对映体结晶制备过程中的平衡模型研究 | 第66-68页 |
| ·实验部分 | 第68-69页 |
| ·主要试剂与仪器 | 第68页 |
| ·分析方法 | 第68-69页 |
| ·结晶分离异构体实验 | 第69页 |
| ·结果与讨论 | 第69-73页 |
| ·溶剂对平衡常数(K)和对映体过量(e.e.%)的影响 | 第69-70页 |
| ·温度对平衡常数(K)和对映体过量(e.e.%)的影响 | 第70页 |
| ·动力学控制结晶法拆分外消旋盐酸舍曲林 | 第70-73页 |
| ·小结 | 第73-75页 |
| 第五章 非那雄胺的合成研究 | 第75-97页 |
| ·非那雄胺的合成研究现状 | 第75-77页 |
| ·实验部分 | 第77-80页 |
| ·实验试剂 | 第77-78页 |
| ·实验仪器 | 第78页 |
| ·合成工艺 | 第78-79页 |
| ·操作方法 | 第79-80页 |
| ·分析方法 | 第80页 |
| ·结果与讨论 | 第80-95页 |
| ·N-叔丁基-3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酰胺(3)的的合成 | 第80-82页 |
| ·N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯-17β-甲酰胺(5)的合成 | 第82-85页 |
| ·N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5q-雄甾-17β-甲酰胺(6)的合成 | 第85-86页 |
| ·N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5a-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺(1,非那雄胺)的合成 | 第86-88页 |
| ·非那雄胺的表征 | 第88-92页 |
| ·中间体非那雄胺氢化物(β异构体)的制备及表征 | 第92-95页 |
| ·小结 | 第95-97页 |
| 第六章 盐酸舍曲林的合成研究 | 第97-117页 |
| ·盐酸舍曲林的合成研究现状 | 第97-101页 |
| ·实验部分 | 第101-103页 |
| ·实验试剂 | 第101页 |
| ·实验仪器 | 第101页 |
| ·合成工艺 | 第101-102页 |
| ·操作方法 | 第102-103页 |
| ·分析方法 | 第103页 |
| ·结果与讨论 | 第103-112页 |
| ·4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1-(二氢)-萘酮(4)的合成研究 | 第103-106页 |
| ·4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺(外消旋盐酸舍曲林2)盐酸盐的合成研究 | 第106-108页 |
| ·盐酸舍曲林的制备 | 第108页 |
| ·盐酸舍曲林的表征 | 第108-112页 |
| ·4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮合成的机理研究 | 第112-116页 |
| ·4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮合成反应的机理分析 | 第112-113页 |
| ·模型参数的确定 | 第113-116页 |
| ·小结 | 第116-117页 |
| 第七章 新型可降解聚合物为载体的非那雄胺控制释放微球的研制 | 第117-126页 |
| ·前言 | 第117-118页 |
| ·实验部分 | 第118-120页 |
| ·试剂与仪器 | 第118页 |
| ·PPCMA-finasteride微球的制备 | 第118-119页 |
| ·PPCMA-finasteride微球的表征 | 第119页 |
| ·PPCMA-finasteride微球体外释药性能研究 | 第119-120页 |
| ·结果与讨论 | 第120-125页 |
| ·单乳液法(O/W)制备PPCMA-finasteride微球 | 第120页 |
| ·载药微球的粒度大小与形貌特征 | 第120-121页 |
| ·制备条件对微球性能的影响 | 第121-122页 |
| ·广角X衍射分析 | 第122-123页 |
| ·微球的体外药物释放性能 | 第123-125页 |
| ·小结 | 第125-126页 |
| 第八章 结论与展望 | 第126-129页 |
| ·主要结论 | 第126-128页 |
| ·对将来工作的展望 | 第128-129页 |
| 参考文献 | 第129-147页 |
| 致谢 | 第147-148页 |
| 攻读学位期间主要的研究成果目录 | 第148-149页 |
