| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-10页 |
| 插图和附表清单 | 第10-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-23页 |
| ·靶向药物载体的研究 | 第12页 |
| ·叶酸受体介导的靶向给药体系 | 第12-16页 |
| ·环糊精化学简介 | 第16-18页 |
| ·环糊精作为药物载体的研究 | 第18-21页 |
| ·环糊精包合物作为药物载体的研究进展 | 第18-19页 |
| ·环糊精键接物作为药物载体的研究进展 | 第19-21页 |
| ·立题背景 | 第21-23页 |
| 第二章 环糊精衍生物的制备 | 第23-33页 |
| ·引言 | 第23-24页 |
| ·试剂与仪器 | 第24-25页 |
| ·实验试剂与纯化 | 第24页 |
| ·实验仪器 | 第24-25页 |
| ·实验部分 | 第25-27页 |
| ·单(6-氧-6-对甲苯磺酰基)-β-环糊精的合成 | 第25页 |
| ·单-6-去氧-碘代-β-环糊精的合成 | 第25页 |
| ·甲基化-β-环糊精的合成 | 第25-26页 |
| ·单-6-去氧-乙二胺-β-环糊精的合成 | 第26-27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-32页 |
| ·6-OTs-β-CD的结构表征 | 第27-28页 |
| ·单-6-去氧-碘代-β-环糊精(6-I-β-CD)的结构表征 | 第28-29页 |
| ·甲基化-β-环糊精(M-β-CD)的结构表征 | 第29-31页 |
| ·单-6-去氧-乙二胺-β-环糊精(6-en-β-CD)的结构表征 | 第31-32页 |
| ·小结 | 第32-33页 |
| 第三章 叶酸-β-环糊精酯键接物的合成 | 第33-38页 |
| ·引言 | 第33页 |
| ·试剂与仪器 | 第33-34页 |
| ·实验试剂与纯化 | 第33-34页 |
| ·实验仪器 | 第34页 |
| ·实验部分 | 第34-35页 |
| ·叶酸钠的制备 | 第34页 |
| ·叶酸-β-环糊精酯键接物的制备 | 第34-35页 |
| ·结果与讨论 | 第35-37页 |
| ·叶酸-β-环糊精酯键接物的合成路线 | 第35-36页 |
| ·叶酸-β-环糊精酯键接物的结构表征 | 第36-37页 |
| ·小结 | 第37-38页 |
| 第四章 叶酸-β-环糊精酰胺键接物的合成 | 第38-47页 |
| ·引言 | 第38页 |
| ·试剂与仪器 | 第38-39页 |
| ·实验试剂与材料 | 第38-39页 |
| ·实验仪器 | 第39页 |
| ·实验部分 | 第39-42页 |
| ·6-en-β-CD的合成 | 第39页 |
| ·6-dien-β-CD的合成 | 第39-40页 |
| ·单-6-去氧-6-三乙燒四胺-3 -CD (6-trien- 3 -CD)的合成 | 第40页 |
| ·叶酸-乙二胺-β-环糊精酰胺键接物(FA-en-β-CD)的合成 | 第40-41页 |
| ·FA-en-β-CD的合成方法一：DCC-NHS法 | 第40页 |
| ·FA-en-β-CD的合成方法二：DCC-HOBt法 | 第40-41页 |
| ·叶酸-二乙烯三胺-β-环糊精酰胺键接物的合成 | 第41页 |
| ·叶酸-三乙烯四胺-β-环糊精酰胺键接物的合成 | 第41页 |
| ·叶酸-环糊精酰胺键接物的X-粉末衍射 | 第41页 |
| ·叶酸-环糊精酰胺键接物的的热动力学研究 | 第41-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-46页 |
| ·FA-en-β-CD键接物的合成方法 | 第42-43页 |
| ·FA-en-β-CD键接物的表征 | 第43-44页 |
| ·FA-en-β-CD键接物的X-射线粉末衍射分析 | 第44-45页 |
| ·FA-en-β-CD键接物的热分析 | 第45-46页 |
| ·FA-dien-β-CD和FA-trien-β-CD键接物的表征 | 第46页 |
| ·小结 | 第46-47页 |
| 第五章 叶酸-β-环糊精键接物与两种抗癌活性药物的配位包结行为研究 | 第47-64页 |
| ·引言 | 第47-48页 |
| ·试剂与仪器 | 第48-49页 |
| ·实验试剂与材料 | 第48-49页 |
| ·实验仪器 | 第49页 |
| ·实验部分 | 第49-50页 |
| ·FA-en-β-CD/5-FU包合物及物理混合物的制备 | 第49页 |
| ·FA-en-β-CD/ATM包合物及物理混合物的制备 | 第49-50页 |
| ·两种固体包合物的X-射线粉末衍射 | 第50页 |
| ·两种固体包合物的热动力学分析 | 第50页 |
| ·结果与讨论 | 第50-62页 |
| ·FA-en-β-CD/5-FU包合物的核磁表征 | 第50-54页 |
| ·FA-en-β-CD/5-FU包合物X-射线粉末衍射分析 | 第54-55页 |
| ·FA-en-β-CD/5-FU包合物的热分析 | 第55-56页 |
| ·FA-en-β-CD/ATM包合物的核磁表征 | 第56-60页 |
| ·FA-en-β-CD/ATM包合物的X-射线粉末衍射分析 | 第60-61页 |
| ·FA-en-β-CD/ATM包合物的热分析 | 第61-62页 |
| ·小结 | 第62-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-74页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表论文目录 | 第74页 |
