| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5-6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 B-RAF是治疗肿瘤的潜在靶点 | 第9-10页 |
| 1.2 RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路 | 第10-11页 |
| 1.3 B-RAF激酶结构 | 第11-13页 |
| 1.4 B-RAF激酶的生物学功能 | 第13-16页 |
| 1.4.1 B-RAF与黑色素瘤 | 第14-15页 |
| 1.4.2 B-RAF与甲状腺癌 | 第15页 |
| 1.4.3 B-RAF与结肠癌 | 第15-16页 |
| 1.4.4 B-RAF突变与非小细胞肺癌 | 第16页 |
| 1.5 B-RAF激酶抑制剂 | 第16-18页 |
| 1.5.1 索拉菲尼 | 第17页 |
| 1.5.2 威罗菲尼 | 第17页 |
| 1.5.3 达拉菲尼 | 第17-18页 |
| 小结 | 第18-19页 |
| 第二章 B-RAF~(V600E)小分子抑制剂的设计与合成 | 第19-32页 |
| 2.1 B-RAF~(V600E)抑制剂的设计 | 第19-21页 |
| 2.2 B-RAF~(V600E)抑制剂的合成路线 | 第21-25页 |
| 2.3 实验部分 | 第25-32页 |
| 2.3.1 概述 | 第25页 |
| 2.3.2 实验方法及结果 | 第25-32页 |
| 第三章 目标化合物生物活性评价与构效关系的研究 | 第32-37页 |
| 3.1 生物活性评价方法 | 第32-34页 |
| 3.1.1 体外激酶活性测试 | 第32-33页 |
| 3.1.2 细胞生长增殖抑制实验 | 第33-34页 |
| 3.2 生物活性评价结果 | 第34-35页 |
| 3.3 B-RAF~(V600E)生物活性讨论 | 第35-37页 |
| 第四章 结论 | 第37-39页 |
| 参考文献 | 第39-44页 |
| 附图 | 第44-61页 |
| 作者简介及在学期间取得的成果 | 第61-62页 |
| 致谢 | 第62页 |
